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石杉碱甲全合成中关键中间体2-甲氧基-6-羟基-7,8-二氢-5-喹啉羧酸甲酯的合成 被引量:1
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作者 陈卫平 杨福秋 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1992年第1期33-35,43,共4页
2-甲氧基-6-羟基-7,8-二氢-5-喹啉羧酸甲酯(1)是石杉碱甲全合成中的关键中间体。本文报道从易得到的原料4-氧-1,7-庚二酸二甲酯(6)经四步反应合成(1)的新方法,总收率为39%。
关键词 石杉碱 2-甲氧基-6-羟基-7 8-二氢-5-喹啉羧酸 4-氧-1 7-庚二酸二
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石杉碱甲中间体2-甲氧基-6-羟基-7,8-二氢-5-喹啉羧酸甲酯合成研究进展
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作者 闫燚思 毕春雨 +1 位作者 刘晓平 胡春 《精细化工中间体》 CAS 2012年第4期1-4,共4页
石杉碱甲是第二代高效乙酰胆碱酯酶抑制剂,是治疗早老性痴呆症的有效药物,其独特的药理特征和低毒性引起了人们的广泛关注。2-甲氧基-6-羟基-7,8-二氢-5-喹啉羧酸甲酯是合成石杉碱甲的关键中间体,笔者从不同的起始原料、构建方法,综述... 石杉碱甲是第二代高效乙酰胆碱酯酶抑制剂,是治疗早老性痴呆症的有效药物,其独特的药理特征和低毒性引起了人们的广泛关注。2-甲氧基-6-羟基-7,8-二氢-5-喹啉羧酸甲酯是合成石杉碱甲的关键中间体,笔者从不同的起始原料、构建方法,综述了该中间体的合成方法研究进展。 展开更多
关键词 乙酰胆碱酯酶抑制剂 石杉碱 2-甲氧基-6-羟基-7 8-二氢-5-喹啉羧酸 合成
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一种姜黄素类天然化合物的全合成研究
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作者 张梓航 苌美燕 +2 位作者 张芳 司海燕 贾鹏飞 《煤炭与化工》 CAS 2013年第1期37-39,46,共4页
基于姜黄素类天然化合物1-(4′-羟基-3′-甲氧基苯基)-7-(4″-甲氧基)-5-羟基-3-庚酮的多种生物药理活性,对其合成方法进行了探索。以香草醛和和茴香醛为原料,经过Knoevenagel反应、还原、酯化、氧化和缩合等主要反应,合成了目标化合物... 基于姜黄素类天然化合物1-(4′-羟基-3′-甲氧基苯基)-7-(4″-甲氧基)-5-羟基-3-庚酮的多种生物药理活性,对其合成方法进行了探索。以香草醛和和茴香醛为原料,经过Knoevenagel反应、还原、酯化、氧化和缩合等主要反应,合成了目标化合物,并针对各步反应条件进行了优化,反应总收率为12.1%;目标产物及中间体的结构均经过质谱和1 H NMR核磁共振波谱进行了表征。该合成方法具有原料廉价易得、操作简便等优点,具有较高的工业价值。 展开更多
关键词 天然化合物 姜黄素 1-(3′-甲氧基-4′-羟基)-7-(4″-甲氧基)-5-羟基-3-庚酮 合成
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Erythribyssin H类似物的设计与合成
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作者 王亚楼 唐文婧 巫凯 《药物化学》 2014年第2期14-19,共6页
目的:提供合成Erythribyssin H类似物(2)的路线。方法:以间苯二酚和丁香醛为起始原料,经Vilsmier- schmidet反应和酚羟基保护反应合成2-羟基4-苄氧基苯甲醛(4)和3,5-二甲氧基4-苄氧基苯甲醛(5)。然后使用McMurry交叉偶联反应得到邻乙烯... 目的:提供合成Erythribyssin H类似物(2)的路线。方法:以间苯二酚和丁香醛为起始原料,经Vilsmier- schmidet反应和酚羟基保护反应合成2-羟基4-苄氧基苯甲醛(4)和3,5-二甲氧基4-苄氧基苯甲醛(5)。然后使用McMurry交叉偶联反应得到邻乙烯基苯酚产物(6),6在I2/K2CO3试剂作用下环合并脱保护成为Erythribyssin H类似物(2)。结果:目标化合物和相应的中间体的化学结构都经过1H-NMR,IR和MS确证。结论:以间苯二酚和丁香醛为起始原料经McMurry交叉偶联反应合成了Erythribyssin H类似物(2),该合成路线简单,易于操作,(2)的总收率为31%。 展开更多
关键词 2-(4-羟基-3 5-二甲氧基苯基)-6-羟基苯并呋喃 Erythribyssin H类似物 Vilsmier-Schmidet反应 交叉McMurry偶联反应 合成
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2—乙基—4—甲氧基—6—羟基嘧啶的合成工艺研究
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作者 张伟光 马文辉 《化工中间体导刊》 2004年第1期25-25,共1页
2—乙基—4—甲氧基—6—羟基嘧啶是合成新型高效有机磷杀虫剂的关键中间体。该化合物的合成方法很多。本文以丙腈为初始原料,依次合成丙脒盐酸盐.2—乙基—4,6—二羟基嘧啶,最后合成目标产物2—乙基—4—甲氧基—6—羟基嘧啶。考... 2—乙基—4—甲氧基—6—羟基嘧啶是合成新型高效有机磷杀虫剂的关键中间体。该化合物的合成方法很多。本文以丙腈为初始原料,依次合成丙脒盐酸盐.2—乙基—4,6—二羟基嘧啶,最后合成目标产物2—乙基—4—甲氧基—6—羟基嘧啶。考察了催化剂用量、物料配比、碱浓度、反应时间、反应温度对2—乙基—4—甲氧基—6—羟基嘧啶收率的影响,优化条件是:以四乙基碘化铵为催化剂, 展开更多
关键词 2-乙基-4-甲氧基-6-羟基嘧啶 合成工艺 有机磷杀虫剂 中间体 丙腈
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