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奈非西坦药物的合成研究 被引量：2
1
作者 李志成 陈道玉 杜月华 《广东化工》 CAS 2007年第9期89-91,共3页
以碳酸钠为缚酸剂,摩尔比为1︰1的2,6-二甲基苯胺与氯乙酰氯反应合成了中间体2-氯-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺;在强碱乙醇钠作用下,2-吡咯烷酮再与2-氯-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺经亲核取代合成了目标化合物奈非西坦。探讨了影响中间体... 以碳酸钠为缚酸剂,摩尔比为1︰1的2,6-二甲基苯胺与氯乙酰氯反应合成了中间体2-氯-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺;在强碱乙醇钠作用下,2-吡咯烷酮再与2-氯-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺经亲核取代合成了目标化合物奈非西坦。探讨了影响中间体和奈非西坦产率的因素,在乙醇钠、2-氯-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺和2-吡咯烷酮的摩尔比为2︰1︰2、反应时间为2 h的较佳工艺条件下,产品总收率达81%。 展开更多
关键词 奈非西坦 碳酸钠 2-氯.n-(2 6-二甲基苯基)乙酰胺 2-吡咯烷酮 乙醇钠
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HPLC法检测丁草胺合成反应液组分以优化合成工艺 被引量：1
2
作者 沈爱宝 吴锦明 李国华 《农药》 CAS 北大核心 2010年第12期895-897,共3页
采用高效液相色谱法,建立了同时测定丁草胺及其合成原料2-氯-N-(2,6-二乙基苯基)乙酰胺和副产物2,6-二乙基苯胺的方法。用该方法检测丁草胺不同条件下合成的反应液的组分,得到丁草胺合成的最佳工艺和结果:当2-氯-N-(2,6-二乙基苯基)乙... 采用高效液相色谱法,建立了同时测定丁草胺及其合成原料2-氯-N-(2,6-二乙基苯基)乙酰胺和副产物2,6-二乙基苯胺的方法。用该方法检测丁草胺不同条件下合成的反应液的组分,得到丁草胺合成的最佳工艺和结果:当2-氯-N-(2,6-二乙基苯基)乙酰胺、氯甲基丁基醚、50%氢氧化钠溶液及相转移催化剂TBAB的摩尔比为1∶1.5∶2.1∶0.01,40℃下反应75 min,丁草胺的产率为93.2%。 展开更多
关键词 丁草胺 2-氯-n-(2 6-二乙基苯基)乙酰胺 2 6-二乙基苯胺 HPLC 合成
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2(-4-甲基哌嗪基)-N(-2,4,6-三甲氧苯基)乙酰胺合成研究
3
作者 龚志强 刘金雷 +1 位作者 谢丽莎 兰树彬 《亚太传统医药》 2012年第11期34-35,共2页
目的:研究2-(4-甲基哌嗪基)-N-(2,4,6-三甲氧苯基)乙酰胺的简便合成方法。方法:以苯胺为起始原料合成1,3,5-三甲氧基苯,经硝化、还原、酰化、烷基化反应得到目标化合物。结果:目标化合物经1 HNMR确认结构。结论:本合成方法具有原料易得... 目的:研究2-(4-甲基哌嗪基)-N-(2,4,6-三甲氧苯基)乙酰胺的简便合成方法。方法:以苯胺为起始原料合成1,3,5-三甲氧基苯,经硝化、还原、酰化、烷基化反应得到目标化合物。结果:目标化合物经1 HNMR确认结构。结论:本合成方法具有原料易得、条件温和、操作简便等优点。 展开更多
关键词 2-(4-甲基哌嗪基)n-(2 4 6-三甲氧苯基)乙酰胺 2-氯-n-(2 4 6-三甲氧苯基)乙酰胺 1 3 5-三甲氧基苯胺 药物合成
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奈非西坦的合成研究
4
作者 刘西梅 凌云 +2 位作者 熊远珍 涂国刚 冯丽华 《江西化工》 2010年第2期5-9,共5页
奈非西坦是新研制的一种对阿尔茨海默氏病和脑血管后遗症有良好的临床治疗价值的药物。对奈非西坦的各种合成方法进行了总结,分析了各路线的优缺点,并对奈非西坦的药理学内容做了概述。
关键词 g-氨基丁酸 合成 2-氯-n-(2 6-二甲基苯基)乙酰胺 2-吡咯烷酮
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一种制备5-氨基-2-氯-N-(2,4-二甲苯基)-苯磺酰胺的方法
5
作者 朱瑞超 高立江 +2 位作者 陈宝兴 李家琪 阮国荣 《化工管理》 2019年第13期115-116,共2页
介绍了一种在FeCl3·6H2O/活性炭催化下,水合肼还原5-硝基-2-氯-N-(2,4-二甲苯基)-苯磺酰胺制备5-氨基-2-氯-N-(2,4-二甲苯基)-苯磺酰胺的方法。主要讨论了反应初始p H、保温时间、水合肼用量、催化剂用量以及催化剂重复使用次数对... 介绍了一种在FeCl3·6H2O/活性炭催化下,水合肼还原5-硝基-2-氯-N-(2,4-二甲苯基)-苯磺酰胺制备5-氨基-2-氯-N-(2,4-二甲苯基)-苯磺酰胺的方法。主要讨论了反应初始p H、保温时间、水合肼用量、催化剂用量以及催化剂重复使用次数对产物纯度和收率的影响,在优化条件下,5-氨基-2-氯-N-(2,4-二甲苯基)-苯磺酰胺纯度可达98.83%,收率可达96.81%。 展开更多
关键词 水合肼 还原 5-硝基-2-氯-n-(2 4-二甲苯基)-苯磺酰胺 5-氨基-2-氯-n-(2 4-二甲苯基)-苯磺酰胺
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2-氯-N-(2-氯-4-甲基-3-吡啶基)-3-吡啶甲酰胺合成工艺改进 被引量：1
6
作者 吴剑 胡德禹 杨松 《贵州大学学报（自然科学版）》 2007年第6期622-625,共4页
介绍了以4-甲基-3-氨基-2-氯吡啶(CAPIC)和2-氯烟酸合成2-氯-N-(2-氯-4-甲基-3-吡啶基)-3-吡啶甲酰胺的方法,并选择出了最优惠条件,反应最佳投料比为n(4-甲基-3-氨基-2-氯吡啶)∶n(2-氯烟酸)∶n(POCl3)∶n(Et3N)=1∶1∶1∶1.1,反应温度8... 介绍了以4-甲基-3-氨基-2-氯吡啶(CAPIC)和2-氯烟酸合成2-氯-N-(2-氯-4-甲基-3-吡啶基)-3-吡啶甲酰胺的方法,并选择出了最优惠条件,反应最佳投料比为n(4-甲基-3-氨基-2-氯吡啶)∶n(2-氯烟酸)∶n(POCl3)∶n(Et3N)=1∶1∶1∶1.1,反应温度81℃,反应时间3.5 h,产品收率90.3%,纯度为99.5%。 展开更多
关键词 2-氯-n-(2-氯4-甲基-3-吡啶基)-3-吡啶甲酰胺 合成 最佳反应条件
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N-(2-氯乙基)-N'-2-(O^6-苄基-9-鸟嘌呤基)乙基-N-亚硝基脲的合成 被引量：1
7
作者 王雅朦 任婷 +2 位作者 宋秀庆 赵丽娇 钟儒刚 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第3期215-218,共4页
以O^6-苄基鸟嘌呤为原料,经取代反应和盖布瑞尔反应制得N9-(2-胺基)乙基-O6-苄基鸟嘌呤(4);4与异氰酸酯经取代反应和经亚硝化反应合成了N-(2-氯乙基)-N'-2-(O6-苄基-9-鸟嘌呤基)乙基-N-亚硝基脲(6)。4和6为新化合物,其结构经UV-Vis,... 以O^6-苄基鸟嘌呤为原料,经取代反应和盖布瑞尔反应制得N9-(2-胺基)乙基-O6-苄基鸟嘌呤(4);4与异氰酸酯经取代反应和经亚硝化反应合成了N-(2-氯乙基)-N'-2-(O6-苄基-9-鸟嘌呤基)乙基-N-亚硝基脲(6)。4和6为新化合物,其结构经UV-Vis,1H NMR,13C NMR,IR和HR-ESI-MS表征。 展开更多
关键词 O6-苄基鸟嘌呤 n-(2-氯乙基)-n'-2-(O^6-苄基-9-鸟嘌呤基)乙基-n-亚硝基脲 联合亚硝基脲 合成 AGT抑制剂
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