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咪唑促进一锅法高效合成多取代2-喹啉酮类化合物
1
作者
刘怡阳
樊荣荣
+1 位作者
白育斌
黄亮珠
《延安大学学报（自然科学版）》
2023年第3期7-12,共6页
2-喹啉硐类化合物是主要的有机合成中间体。报道了咪唑促进的2-胺基二苯甲酮与丙二酸酯单酰氯在温和条件下的高效缩合、加成、环化反应,能以70%~99%的分离产率合成不同取代2-喹啉酮类含氮杂环化合物,具有很好的底物适用性。该反应无需...
2-喹啉硐类化合物是主要的有机合成中间体。报道了咪唑促进的2-胺基二苯甲酮与丙二酸酯单酰氯在温和条件下的高效缩合、加成、环化反应,能以70%~99%的分离产率合成不同取代2-喹啉酮类含氮杂环化合物,具有很好的底物适用性。该反应无需惰性气体保护,可在空气中反应,操作简单,易于放大生产。反应机理研究表明,使用的咪唑既可以作为酰胺化的缚酸剂,过量的咪唑同时可以催化分子内的羟醛缩合反应,从而实现一锅法高效合成多取代2-喹啉酮含氮杂环化合物,为含有2-喹啉酮骨架的天然产物或药物的合成提供了有效的合成方法。
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关键词
碱催化
咪唑
分子内加成环化反应
2
-
喹啉
酮
类化合物
下载PDF
职称材料
喹啉酮类化合物的简便合成
2
作者
陈科
《化工管理》
2021年第9期62-63,共2页
喹啉酮类化合物由于具有一定的保护性,而且毒性相对较低,目前已被广泛地应用于杀虫剂的制造过程当中。由于喹啉酮类化合物,毒性相对较低,药效比较温和,所以对于农作物的伤害也相对较少,还可以缓慢的形成具有杀菌作用的铜离子,避免病菌...
喹啉酮类化合物由于具有一定的保护性,而且毒性相对较低,目前已被广泛地应用于杀虫剂的制造过程当中。由于喹啉酮类化合物,毒性相对较低,药效比较温和,所以对于农作物的伤害也相对较少,还可以缓慢的形成具有杀菌作用的铜离子,避免病菌的入侵,起到防病的目的。鉴于喹啉酮类化合物的应用越来越广泛,探究喹啉酮类化合物的简便合成是非常必要的,以提高喹啉酮类化合物的使用效率。
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关键词
喹啉
酮
类化合物
合成
催化
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职称材料
2-(1H)-喹啉酮类化合物的合成及降压活性
被引量：
9
3
作者
冉崇昭
夏霖
+1 位作者
倪沛洲
傅继华
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2000年第4期246-250,共5页
设计并合成了 1 0个含 2 ( 1 H) -喹啉酮结构的 DDPH类似物 ,其结构均经红外光谱、氢核磁共振谱、元素分析、质谱或高分辨质谱确证。改进了关键中间体 4 -溴甲基 -2 ( 1 H) -喹啉酮的制备。所有的化合物均进行了动物急性降压试验 ,一些...
设计并合成了 1 0个含 2 ( 1 H) -喹啉酮结构的 DDPH类似物 ,其结构均经红外光谱、氢核磁共振谱、元素分析、质谱或高分辨质谱确证。改进了关键中间体 4 -溴甲基 -2 ( 1 H) -喹啉酮的制备。所有的化合物均进行了动物急性降压试验 ,一些化合物显示出良好的降压活性。
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关键词
喹啉
酮
类化合物
合成
降压活性
DDH
类
似
物
下载PDF
职称材料
2(1H)-喹啉酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性
被引量：
5
4
作者
黄东萍
刘少诚
+1 位作者
王瑞
陈莉莉
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
1997年第4期235-239,共5页
设计合成了１４个２（１Ｈ）喹啉酮类化合物，其中１３个未见文献报道．体外抗血小板聚集实验表明，其中５个化合物具有较好的活性．此外，对５。
关键词
喹啉
酮
类化合物
合成
血小板聚集
构效关系
下载PDF
职称材料
(芳甲酰基)(羟基)喹啉酮类化合物的合成与生物活性研究
5
作者
黄二芳
邢丽妍
+4 位作者
张庆光
张瑾
黄健
王金辉
胡春
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2015年第6期436-441,共6页
目的设计合成具有抗肿瘤活性的(芳甲酰基)(羟基)喹啉酮类化合物。方法分别以6-羟基喹啉酮和7-羟基喹啉酮为原料,与对甲氧基苯甲酰氯成酯,利用无水三氯化铝经Fries重排同时脱甲基,再经Williamson反应得到目标化合物。采用MTT法,以乳腺癌...
目的设计合成具有抗肿瘤活性的(芳甲酰基)(羟基)喹啉酮类化合物。方法分别以6-羟基喹啉酮和7-羟基喹啉酮为原料,与对甲氧基苯甲酰氯成酯,利用无水三氯化铝经Fries重排同时脱甲基,再经Williamson反应得到目标化合物。采用MTT法,以乳腺癌细胞(MCF-7)为测试细胞株,对目标化合物进行体外抗肿瘤活性评价。结果与结论共合成了13个未见文献报道的(芳甲酰基)(羟基)喹啉酮类化合物,目标化合物的结构经质谱和核磁共振氢谱确证。活性评价结果显示,该系列化合物均有一定的抗肿瘤活性,其中,化合物4g,4j,4l活性较好。
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关键词
(芳甲酰基)(羟基)
喹啉
酮
类化合物
分子对接
合成
选择性雌激素受体抑制剂
抗肿瘤活性
原文传递
题名
咪唑促进一锅法高效合成多取代2-喹啉酮类化合物
1
作者
刘怡阳
樊荣荣
白育斌
黄亮珠
机构
延安大学化学与化工学院
陕西省化学反应工程重点实验室
三嗪化合物与多级孔材料研究所
出处
《延安大学学报（自然科学版）》
2023年第3期7-12,共6页
基金
陕西省科技厅自然科学基金项目(2021JQ-716)
延安大学博士科研启动基金项目(YDBK2019-02)。
文摘
2-喹啉硐类化合物是主要的有机合成中间体。报道了咪唑促进的2-胺基二苯甲酮与丙二酸酯单酰氯在温和条件下的高效缩合、加成、环化反应,能以70%~99%的分离产率合成不同取代2-喹啉酮类含氮杂环化合物,具有很好的底物适用性。该反应无需惰性气体保护,可在空气中反应,操作简单,易于放大生产。反应机理研究表明,使用的咪唑既可以作为酰胺化的缚酸剂,过量的咪唑同时可以催化分子内的羟醛缩合反应,从而实现一锅法高效合成多取代2-喹啉酮含氮杂环化合物,为含有2-喹啉酮骨架的天然产物或药物的合成提供了有效的合成方法。
关键词
碱催化
咪唑
分子内加成环化反应
2
-
喹啉
酮
类化合物
Keywords
base catalysis
imidazole
intramolecular addition cyclization reaction
2
-quinolinone compounds
分类号
O626.4 [理学—有机化学]
下载PDF
职称材料
题名
喹啉酮类化合物的简便合成
2
作者
陈科
机构
湖南环境生物职业技术学院
出处
《化工管理》
2021年第9期62-63,共2页
基金
衡阳市科学技术局“4-溴甲基喹啉酮的绿色合成机理研究”(2017KJ266)。
文摘
喹啉酮类化合物由于具有一定的保护性,而且毒性相对较低,目前已被广泛地应用于杀虫剂的制造过程当中。由于喹啉酮类化合物,毒性相对较低,药效比较温和,所以对于农作物的伤害也相对较少,还可以缓慢的形成具有杀菌作用的铜离子,避免病菌的入侵,起到防病的目的。鉴于喹啉酮类化合物的应用越来越广泛,探究喹啉酮类化合物的简便合成是非常必要的,以提高喹啉酮类化合物的使用效率。
关键词
喹啉
酮
类化合物
合成
催化
Keywords
quinolinones
synthesis
catalysis
分类号
TQ253 [化学工程—有机化工]
下载PDF
职称材料
题名
2-(1H)-喹啉酮类化合物的合成及降压活性
被引量：
9
3
作者
冉崇昭
夏霖
倪沛洲
傅继华
机构
中国药科大学药物化学教研室
生理学教研室
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2000年第4期246-250,共5页
文摘
设计并合成了 1 0个含 2 ( 1 H) -喹啉酮结构的 DDPH类似物 ,其结构均经红外光谱、氢核磁共振谱、元素分析、质谱或高分辨质谱确证。改进了关键中间体 4 -溴甲基 -2 ( 1 H) -喹啉酮的制备。所有的化合物均进行了动物急性降压试验 ,一些化合物显示出良好的降压活性。
关键词
喹啉
酮
类化合物
合成
降压活性
DDH
类
似
物
Keywords
DDPH
Analogues
2
(1H)-Quinolone
Antihypertensive activity
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
下载PDF
职称材料
题名
2(1H)-喹啉酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性
被引量：
5
4
作者
黄东萍
刘少诚
王瑞
陈莉莉
机构
沈阳药科大学药物化学教研室
北京航天中心医院
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
1997年第4期235-239,共5页
文摘
设计合成了１４个２（１Ｈ）喹啉酮类化合物，其中１３个未见文献报道．体外抗血小板聚集实验表明，其中５个化合物具有较好的活性．此外，对５。
关键词
喹啉
酮
类化合物
合成
血小板聚集
构效关系
Keywords
2
(1H)quinolinone derivative
platelet aggregation
structure and activity relationships
分类号
TQ463.24 [化学工程—制药化工]
R965 [医药卫生—药理学]
下载PDF
职称材料
题名
(芳甲酰基)(羟基)喹啉酮类化合物的合成与生物活性研究
5
作者
黄二芳
邢丽妍
张庆光
张瑾
黄健
王金辉
胡春
机构
沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2015年第6期436-441,共6页
基金
国家自然科学基金项目(21342006)
文摘
目的设计合成具有抗肿瘤活性的(芳甲酰基)(羟基)喹啉酮类化合物。方法分别以6-羟基喹啉酮和7-羟基喹啉酮为原料,与对甲氧基苯甲酰氯成酯,利用无水三氯化铝经Fries重排同时脱甲基,再经Williamson反应得到目标化合物。采用MTT法,以乳腺癌细胞(MCF-7)为测试细胞株,对目标化合物进行体外抗肿瘤活性评价。结果与结论共合成了13个未见文献报道的(芳甲酰基)(羟基)喹啉酮类化合物,目标化合物的结构经质谱和核磁共振氢谱确证。活性评价结果显示,该系列化合物均有一定的抗肿瘤活性,其中,化合物4g,4j,4l活性较好。
关键词
(芳甲酰基)(羟基)
喹啉
酮
类化合物
分子对接
合成
选择性雌激素受体抑制剂
抗肿瘤活性
Keywords
（arylformyl） （hydroxy） quinolinone
docking
synthesis
SERMs
antitumor activity
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
咪唑促进一锅法高效合成多取代2-喹啉酮类化合物
刘怡阳
樊荣荣
白育斌
黄亮珠
《延安大学学报（自然科学版）》
2023
0
下载PDF
职称材料
2
喹啉酮类化合物的简便合成
陈科
《化工管理》
2021
0
下载PDF
职称材料
3
2-(1H)-喹啉酮类化合物的合成及降压活性
冉崇昭
夏霖
倪沛洲
傅继华
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2000
9
下载PDF
职称材料
4
2(1H)-喹啉酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性
黄东萍
刘少诚
王瑞
陈莉莉
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
1997
5
下载PDF
职称材料
5
(芳甲酰基)(羟基)喹啉酮类化合物的合成与生物活性研究
黄二芳
邢丽妍
张庆光
张瑾
黄健
王金辉
胡春
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2015
0
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