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微波辐射一步法合成吡喃和吡喃[2,3—c]吡唑衍生物 被引量：18
1
作者 周建峰 屠树江 +1 位作者 高原 嵇明 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2001年第10期742-745,共4页
芳醛、丙二腈与5,5-二甲基-1,3-环己二酮或3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮在乙醇溶剂中用哌啶作催化剂,经微波辐射一步合成了2-氨基-3-氰基4芳基-7,7-二甲基-5-氧代-5,6,7,8-四氢苯并吡喃和6-氨基-5-氰基-4-芳基-1,4二氢吡喃[2,3-c]吡唑,... 芳醛、丙二腈与5,5-二甲基-1,3-环己二酮或3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮在乙醇溶剂中用哌啶作催化剂,经微波辐射一步合成了2-氨基-3-氰基4芳基-7,7-二甲基-5-氧代-5,6,7,8-四氢苯并吡喃和6-氨基-5-氰基-4-芳基-1,4二氢吡喃[2,3-c]吡唑,反应在2～12min内完成,产率53%～91%. 展开更多
关键词 5 6 7 8-四氢苯并吡喃 1 4-二氧吡喃[2 3-c]吡唑 丙二腈 1 3-环己二酮 2-吡唑啉-5-酮 微波辐射 合成
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水中α,β-不饱和酮与3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮的加成反应 被引量：9
2
作者 史达清 张姝 +2 位作者 庄启亚 屠树江 胡宏纹 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第9期1036-1038,共3页
在水溶剂中有三乙基苄基氯化铵 (TEBA)存在下 ,α ,β 不饱和酮与 3 甲基 1 苯基 2 吡唑啉 5 酮发生迈克尔加成反应 ,以良好的产率生成相应的 1,3 二芳基 3 (3′ 甲基 1′ 苯基 5′ 羟基 2′ 吡唑啉 4′ 基 ) 1 丙酮 .
关键词 Α Β-不饱和酮 3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮 加成反应 水 绿色化学 催化剂
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小鼠脑片Formazan定量测量方法评价缺血性损伤及神经保护作用 被引量：5
3
作者 葛求富 魏尔清 +3 位作者 彭国平 于丽芬 余国良 刘建仁 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第10期1102-1106,共5页
目的　建立一种定量测量 2 ,3,5 三苯基四氮唑(TTC)红色还原产物formazan的方法 ,用于评估离体脑片缺血性损伤以及依达拉奉和ONO 10 78的神经保护作用。方法　以TTC为底物在小鼠脑片生物合成formazan标准品 ,并进行分离、纯化和鉴定。... 目的　建立一种定量测量 2 ,3,5 三苯基四氮唑(TTC)红色还原产物formazan的方法 ,用于评估离体脑片缺血性损伤以及依达拉奉和ONO 10 78的神经保护作用。方法　以TTC为底物在小鼠脑片生物合成formazan标准品 ,并进行分离、纯化和鉴定。小鼠脑片以缺氧缺糖 (OGD)方法诱导损伤 ,用分光光度法在 4 90nm处测量皮质和纹状体formazan合成量。依达拉奉和ONO 10 78加入培养液 ,观察其神经保护作用。结果　合成并纯化了formazan标准品 ,其纯度为 0 993,线性测量范围在 0 0 5～ 1g·L-1。OGD减少formazan合成 ,与处理时间有依赖性。依达拉奉 (0 0 1～ 1μmol·L-1)抑制OGD诱导的formazan合成减少 ,而ONO 10 78无作用。结论　定量测量formazan是一种评价离体脑片损伤及药物神经保护作用的有用方法。 展开更多
关键词 氯化2 3 5-三苯基四氮唑 FORMAZAN 缺氧缺糖 小鼠脑片 脑缺血 依达拉奉 MCI-186 3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮基 ONO-1078{pranlukast 4-氧-8-[对-(4-苯丁氧基)苯甲酰氨基]-2-(5-四氮基)-4H-1-苯并吡喃半水化合物)
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半胱氨酰白三烯受体拮抗剂pranlukast对小鼠局灶性脑缺血的治疗作用 被引量：6
4
作者 徐秋琴 魏尔清 +3 位作者 俞月萍 张琦 张世红 朱朝阳 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第7期758-761,共4页
目的　观察半胱氨酰白三烯受体拮抗剂pranlukast(ONO 10 78)在小鼠局灶性脑缺血后的治疗作用。方法　采用大脑中动脉阻塞造成小鼠持续性局灶性脑缺血 ,缺血后1、6、2 4h分别给小鼠腹腔注射 pranlukast或依达拉奉 ,观察药物对缺血 2 4、4... 目的　观察半胱氨酰白三烯受体拮抗剂pranlukast(ONO 10 78)在小鼠局灶性脑缺血后的治疗作用。方法　采用大脑中动脉阻塞造成小鼠持续性局灶性脑缺血 ,缺血后1、6、2 4h分别给小鼠腹腔注射 pranlukast或依达拉奉 ,观察药物对缺血 2 4、4 8h后的神经功能缺损症状 ,4 8h后的脑梗死体积、两侧大脑半球比值、神经元密度的影响。结果　Pranlukast 0 1、0 2mg·kg-1及依达拉奉 3、10mg·kg-1均能减轻神经症状、减小脑梗死体积、降低缺血侧 /非缺血侧大脑半球比值、减轻海马CA1区、皮层和纹状体的神经元密度降低。结论　Pranlukast脑缺血后给药对脑损伤有治疗作用 ,提示有治疗缺血性脑卒中的临床前景。 展开更多
关键词 脑缺血 脑水肿 半胱氨酰白三烯受体拮抗剂 pranlukast{ONO-1078 4-氧-8-[对-(4-苯丁氧基)苯甲酰氨基]-2-(5-四唑基)-4H-1-苯并吡喃半水化合物} 依达拉奉(MCI186 3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮基)
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酰基吡唑啉酮化合物的计算、合成和抑菌活性 被引量：2
5
作者 王瑾玲 杨云 +2 位作者 张姝明 张欣 缪方明 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第3期351-354,共4页
利用Sybyl 6.3软件包中的分子力学程序对2个4-酰基-2-吡唑啉-5-酮类化合物分子进行了系统研究,得到了它们的最低能量构象,发现它们具有适宜的配位环境,可能是一类新型的三齿配体。 合成和表征了1-苯基-3-甲基-4-(邻-甲酰基苯甲酸)-2-吡... 利用Sybyl 6.3软件包中的分子力学程序对2个4-酰基-2-吡唑啉-5-酮类化合物分子进行了系统研究,得到了它们的最低能量构象,发现它们具有适宜的配位环境,可能是一类新型的三齿配体。 合成和表征了1-苯基-3-甲基-4-(邻-甲酰基苯甲酸)-2-吡唑啉-5-酮 和1-苯基-3-甲基-4-(顺-乙酰基丁烯酸)-2-吡唑啉-5-酮化合物。 抑菌活性测定结果表明它们对革兰氏阳性和阴性菌均有较好的抑制作用,为进一步研究其配合物的生理活性提供了参考依据。 展开更多
关键词 酰基吡唑啉酮化合物 计算 合成 抑菌活性 分子力学 表征 1-苯基-3-甲基-4-(邻-甲酰基苯甲酸)-2-吡唑啉-5-酮 1-苯基-3-甲基4-(顺-乙酰基丁烯酸)-2-吡唑啉-5-酮化合物
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依达拉奉治疗急性脑梗死疗效观察(附32例报告) 被引量：2
6
作者 伦国英 《山东医药》 CAS 北大核心 2006年第8期31-32,共2页
将62例急性脑梗死患者随机分为治疗组和对照组,两组均按常规方法治疗,治疗组在此基础上加用依达拉奉治疗。治疗14d后,两组欧洲卒中评分(ESS)均下降(P<0.01、<0.05),治疗组较对照组下降明显,P<0.05;治疗期间无明显副作用发生。... 将62例急性脑梗死患者随机分为治疗组和对照组,两组均按常规方法治疗,治疗组在此基础上加用依达拉奉治疗。治疗14d后,两组欧洲卒中评分(ESS)均下降(P<0.01、<0.05),治疗组较对照组下降明显,P<0.05;治疗期间无明显副作用发生。提示依达拉奉治疗急性脑梗死安全有效。 展开更多
关键词 3-甲苯-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮 自由基清除剂 脑缺血缺氧 依达拉奉 治疗
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Edaravone对大鼠弥漫性脑创伤神经运动功能及脑组织超微结构的影响 被引量：1
7
作者 赵雅宁 张文丽 +1 位作者 田艳霞 高俊玲 《第四军医大学学报》 北大核心 2009年第7期610-612,共3页
目的:研究依达拉奉(3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮,Edaravone)对大鼠弥漫性脑创伤神经功能损伤的治疗作用及其机制.方法:将148只雄性SD大鼠随机分为对照组、创伤组、Edaravone治疗组.采用Marmarous法建立大鼠弥漫性颅脑损伤模型,于术后6,... 目的:研究依达拉奉(3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮,Edaravone)对大鼠弥漫性脑创伤神经功能损伤的治疗作用及其机制.方法:将148只雄性SD大鼠随机分为对照组、创伤组、Edaravone治疗组.采用Marmarous法建立大鼠弥漫性颅脑损伤模型,于术后6,24h取大脑皮层冠状逢左右0.2cm组织脑组织作电镜观察,术后24,48,72h对大鼠神经运动功能和综合运动能力评分.结果:Edaravone治疗组大鼠死亡率(23%)明显低于创伤组(51%,P<0.05);电镜下,伤后6,24hEdara-vone治疗组中神经元内细胞器、轴索及毛细血管等超微结构的损伤程度明显低于创伤组;神经功能与综合运动能力评分在创伤组中(8.7±1.4,63.8±27.7)明显低于对照组(24.0±0.0,278.0±28.0);Edaravone治疗组(17.4±1.6,118.0±21.0)显著回升(P<0.05).结论:Edaravone可改善脑创伤后神经功能损伤,其机制与减轻脑创伤后脑组织超微结构损害有关. 展开更多
关键词 弥漫性脑创伤 3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮 超微结构
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