-
题名1,2-二取代吡咯类化合物的体外抗衣原体活性研究
- 1
-
-
作者
徐顺鑫
解文霞
倪敏
刘子义
柳凌艳
包小峰
-
机构
南通大学药学院
南开大学元素有机化学国家重点实验室
-
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第7期929-934,共6页
-
基金
国家自然科学基金青年项目(No 31400165)
南通市基础科学研究项目(No JC2019097)
南通市“226工程”。
-
文摘
目的评估16个1,2-二取代吡咯类化合物的体外抗衣原体活性。方法通过测定化合物对沙眼衣原体L2、鼠衣原体MoPn和肺炎衣原体AR39感染性子代滴度的抑制效果,计算IC50值评估其抗衣原体活性。采用WST-1法测定细胞活力,评估化合物的细胞毒性作用。最后,借助EB预处理实验检测化合物对EB感染能力的影响,通过改变化合物处理时间评估其对衣原体增殖过程的影响。结果大部分化合物具有抗衣原体作用,其中化合物8的作用最强,其对三株衣原体的IC_(50)值在1.76-8.23μmol·L^(-1)之间。大部分化合物在16μmol·L^(-1)时具有明显的细胞毒性,8μmol·L^(-1)时细胞毒性明显降低。这些化合物主要通过干扰衣原体增殖的早中期来抑制衣原体的生长,同时也可以通过降低EB感染能力抑制衣原体的感染。结论1,2-二取代吡咯类化合物具有广谱抗衣原体活性,其抗衣原体作用与降低EB感染能力和干扰早中期RB增殖有关。
-
关键词
1
2-二取代吡咯类化合物
衣原体
抗衣原体
体外活性
发育周期
感染过程
增殖过程
-
Keywords
1,2-disubstituted pyrroles
Chlamydia
antichlamydial
in vitro
life cycle
infection period
proliferation period
-
分类号
R-332
[医药卫生]
R374
-
