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含苯并哒嗪酮结构的2,5-二取代-1,3,4-噻二唑衍生物的超声波辐射合成及表征
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作者 张宇航 《赤峰学院学报（自然科学版）》 2012年第18期25-26,共2页
本文简述了苯并哒嗪类化合物的合成以及应用价值.并以苯肼和邻苯二甲酸酐为原料,合成了2-苯基-6-醚氧乙酰基-3-苯并哒嗪酮该重要中间体,并以此为原料,在超声波辐射下合成了三个苯并哒嗪衍生物及新的目标产物2-[2-苯基-4,5-苯并-3-哒嗪酮... 本文简述了苯并哒嗪类化合物的合成以及应用价值.并以苯肼和邻苯二甲酸酐为原料,合成了2-苯基-6-醚氧乙酰基-3-苯并哒嗪酮该重要中间体,并以此为原料,在超声波辐射下合成了三个苯并哒嗪衍生物及新的目标产物2-[2-苯基-4,5-苯并-3-哒嗪酮-6-氧甲基]-5-N-苯基-1,3,4-噻二唑,产物用熔点、IR进行了结构表征. 展开更多
关键词 2-[2-苯基-4 5-苯并-3-哒嗪酮-6-氧甲基]-5-N-苯基-1 3 4-噻二唑 超声波辐射 合成 表征
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2-(2-取代苯基)噻唑-4-(甲)乙酸类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性 被引量：2
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作者 臧洁 张健 +1 位作者 刘丹 赵临襄 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期1074-1081,共8页
目的为了寻找有效的Pin1小分子抑制剂,以2-苯基咪唑-4-甲酸为先导化合物,设计并合成了18个2-(2-取代苯基)噻唑-4-(甲)乙酸类化合物8a-8r。方法以2-甲氧基苯甲酸为起始原料,经8步反应得到目标化合物;利用已建立的酶活性筛选平台测试了目... 目的为了寻找有效的Pin1小分子抑制剂,以2-苯基咪唑-4-甲酸为先导化合物,设计并合成了18个2-(2-取代苯基)噻唑-4-(甲)乙酸类化合物8a-8r。方法以2-甲氧基苯甲酸为起始原料,经8步反应得到目标化合物;利用已建立的酶活性筛选平台测试了目标化合物浓度为10μmol·L-1时对Pin1酶的抑制率;采用MTT法,考察了目标化合物对人前列腺癌PC-3细胞的生长抑制作用。结果与讨论合成了18个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR谱和MS谱确证;多数化合物具有Pin1抑制活性,其中化合物8 h的抑制率达到100%;化合物的整体细胞生长抑制作用较弱,化合物8 c和8 g对PC-3细胞具有中等生长抑制作用。 展开更多
关键词 Pin1小分子抑制剂 2-(2-取代苯基)噻唑-4-(甲)乙酸类化合物 生长抑制
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