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2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-氧代乙酸的合成 被引量：4
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作者 甘润 张明 +2 位作者 李杰 蒋雪 胡湘南 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第10期1239-1241,共3页
1-金刚烷甲酸经混酸氧化得3-羟基-1-金刚烷甲酸,经酰氯化、丙二酸二乙酯取代、硫酸/冰醋酸脱羧及羟基化,"一锅法"制得3-羟基-1-金刚烷甲基酮,经高锰酸钾氧化得沙格列汀关键中间体2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-氧代乙酸。本研究还... 1-金刚烷甲酸经混酸氧化得3-羟基-1-金刚烷甲酸,经酰氯化、丙二酸二乙酯取代、硫酸/冰醋酸脱羧及羟基化,"一锅法"制得3-羟基-1-金刚烷甲基酮,经高锰酸钾氧化得沙格列汀关键中间体2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-氧代乙酸。本研究还对"一锅法"的具体过程分步研究并进行结构确证。优化过的路线试剂价廉易得,条件温和,操作简便易控,总收率约61%(以1-金刚烷甲酸计)。 展开更多
关键词 2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-氧代乙酸 沙格列汀 中间体 一锅法 合成
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2-(3-羟基-1-金刚烷)-2-氧代乙酸的合成 被引量：2
2
作者 李先喆 宗乾收 +1 位作者 吴建一 车大庆 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期233-234,共2页
金刚烷甲酮(2)经高锰酸钾两步氧化制得糖尿病药物沙格列汀中间体2-(3-羟基-1-金刚烷)-2-氧代乙酸,总收率为74.7%:氧化条件①以溴化四丁铵为相转移催化剂,高锰酸钾与2投料摩尔比2.05∶1,反应温度50～55℃、pH12～13;②续加1.2当量的高锰... 金刚烷甲酮(2)经高锰酸钾两步氧化制得糖尿病药物沙格列汀中间体2-(3-羟基-1-金刚烷)-2-氧代乙酸,总收率为74.7%:氧化条件①以溴化四丁铵为相转移催化剂,高锰酸钾与2投料摩尔比2.05∶1,反应温度50～55℃、pH12～13;②续加1.2当量的高锰酸钾,温度40～45℃,pH 8～9。 展开更多
关键词 2-(3-羟基-1-金刚烷)-2-氧代乙酸 中间体 沙格列汀 2型糖尿病 合成
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