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重氮化反应高效合成1H-吲唑-3-羧酸衍生物 被引量：2
1
作者 徐长明 黄金程 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2021年第8期3256-3263,共8页
报道了邻氨基苯乙酰胺和邻氨基苯乙酸酯在重氮化试剂作用下直接转化为对应的1H-吲唑-3-羧酸衍生物.该反应操作简单,反应条件温和,反应迅速,产率高,底物范围广,为1H-吲唑-3-羧酸衍生物的合成提供了一种更加高效简洁的新方法.该方法被成... 报道了邻氨基苯乙酰胺和邻氨基苯乙酸酯在重氮化试剂作用下直接转化为对应的1H-吲唑-3-羧酸衍生物.该反应操作简单,反应条件温和,反应迅速,产率高,底物范围广,为1H-吲唑-3-羧酸衍生物的合成提供了一种更加高效简洁的新方法.该方法被成功应用于药物分子格拉司琼和氯尼达明的合成,分别以46%和60%的总收率得到了目标产物.初步的机理研究表明重氮盐是该反应的关键中间体. 展开更多
关键词 1h-吲唑-3-羧酸衍生物 重氮化 格拉司琼 氯尼达明
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5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸酯类衍生物的合成
2
作者 曾晓萍 柴慧芳 《大众科技》 2017年第7期61-63,共3页
设计合成5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸酯类化合物。方法:以乙酰乙酸乙酯为起始原料通过加成、Nenitzescu、酰化、溴代、取代、脱保护和Mannich反应一共七步反应得到目标产物。结果:合成得到6个未见报道的新化合物,结构通过核磁共振氢谱... 设计合成5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸酯类化合物。方法:以乙酰乙酸乙酯为起始原料通过加成、Nenitzescu、酰化、溴代、取代、脱保护和Mannich反应一共七步反应得到目标产物。结果:合成得到6个未见报道的新化合物,结构通过核磁共振氢谱及质谱确证。 展开更多
关键词 阿比朵尔 5-羟基-6-溴-1h-吲哚-3-羧酸酯类衍生物 药物合成
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N-取代-5-羟基-1H 吲哚-3-羧酸酯类衍生物的合成 被引量：2
3
作者 宋艳玲 赵燕芳 宫平 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期335-337,共3页
目的:以阿比朵尔为先导化合物,设计并合成-系列4-取代胺甲基-5-羟基-1-烃基-2-苯硫基甲基-1H吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐。方法:以4-氯代乙酰乙酸乙酯为起始原料通过硫代、胺化、Nenitzescu反应、Mannich反应、成盐反应共5步反应制得目标产... 目的:以阿比朵尔为先导化合物,设计并合成-系列4-取代胺甲基-5-羟基-1-烃基-2-苯硫基甲基-1H吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐。方法:以4-氯代乙酰乙酸乙酯为起始原料通过硫代、胺化、Nenitzescu反应、Mannich反应、成盐反应共5步反应制得目标产物。由薄层色谱(TLC)确定每步反应终点。结果:目标化合物结构经红外光谱、核磁共振光谱及质谱确证。结论:通过该合成方法合成了9个未见报道的新化合物。 展开更多
关键词 阿比朵尔 N-取代-5-羟基-1h吲哚-3-羧酸酯类衍生物 药物合成
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