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题名1种新的依普利酮合成工艺研究
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作者
陈益俊
隋志红
金旦妮
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机构
台州仙琚药业有限公司
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出处
《化工生产与技术》
CAS
2022年第6期11-13,45,I0003,共5页
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文摘
针对依普利酮原有磺酰化工艺吡啶用量大、后处理繁琐、产物分离复杂等问题,采用二甲氨基吡啶作为磺酰化反应催化剂,以依普利酮羟酯物为起始原料,经过甲磺酰化、消除及环氧化等步骤制备得到依普利酮。结果表明,磺化反应以二氯甲烷作为反应溶剂,二甲氨基吡啶(2 mmol)作为催化剂,三乙胺(20 mmol)为缚酸剂,回流温度下反应,最高收率可达98%;环氧化反应以二氯甲烷为反应溶剂,双氧水为环氧化试剂,三氯乙酰胺(12 mmol)为活化剂,室温下反应,最高收率可达80%。在此优化条件下,总收率达到64.3%,产物结构经^(1)H NMR及^(13)C NMR确认无误。改进后的合成工艺更为绿色环保,避免了吡啶的使用,并具有操作简单、碱用量少和产物易分离等优点。
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关键词
依普利酮
11-羟基坎利酮
甾体激素
工艺改进
合成方法
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Keywords
eplerenone
11-hydroxycanrenone
steroid hormone
process improvement
synthesis
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分类号
TQ463.55
[化学工程—制药化工]
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题名11α-羟坎利酮的高特异性生物转化合成
被引量：1
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作者
陶荣盛
胡海峰
李晓敦
朱宝泉
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机构
上海医药工业研究院生物制药部
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出处
《微生物学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第2期221-223,共3页
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文摘
坎利酮是合成心血管疾病药物Eplerenone的重要中间体,其关键的C11α-羟化反应可以由微生物转化完成。本实验室保藏的根霉(Rhizopus sp.SIPI-0602)可特异性地将坎利酮转化为化合物SIPI-11。通过测定与分析SIPI-11的UV、MS和NMR图谱数据,确定化合物SIPI-11为11α-羟坎利酮。摇瓶转化工艺研究表明,底物投料浓度不高于6g/L时,11α-羟坎利酮的转化率可达到90%以上。
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关键词
坎利酮
11α-羟坎利酮
微生物转化
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Keywords
Canrenone, 11α-hydroxycanrenone, Microbial transformation
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分类号
R914
[医药卫生—药物化学]
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