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新型11-脱氧甘草次酸-30-酰胺衍生物的研究 被引量：16
1
作者 汤立达 王建武 +5 位作者 雍建平 张士俊 刘利军 王玉丽 吴楠 徐为人 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期20-25,共6页
目的合成新型的11-脱氧甘草次酸衍生物,寻找抗炎活性高的药物。方法用甘草次酸还原制得11-脱氧甘草次酸,再和R取代的苯基异唑衍生物偶联,合成了一系列新型11-脱氧甘草次酸-30-酰胺衍生物,用IR、1H-NM R1、3C-NM R、M S等分析方法进行结... 目的合成新型的11-脱氧甘草次酸衍生物,寻找抗炎活性高的药物。方法用甘草次酸还原制得11-脱氧甘草次酸,再和R取代的苯基异唑衍生物偶联,合成了一系列新型11-脱氧甘草次酸-30-酰胺衍生物,用IR、1H-NM R1、3C-NM R、M S等分析方法进行结构确证,以苯甲酸引起的小鼠耳肿模型和醋酸引起的小鼠腹膜炎模型评价了抗炎活性。结果IR1、H-NM R1、3C-NM R、M S等数据表明这些化合物结构正确。其中Ⅰ、Ⅲ、Ⅴ和Ⅶ化合物具有明显的抗炎活性,某些甘草次酸-30-酰胺衍生物差异有统计学意义。结论合成的系列新化合物结构正确,具有明显的抗炎活性。 展开更多
关键词 11-脱氧甘草次酸 酰胺衍生物 合成 抗炎活性
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甘草次酸、11-脱氧甘草次酸钠盐的制备及抗炎作用的研究 被引量：9
2
作者 罗晔 朱茉莉 +1 位作者 孙晓飞 梁中琴 《实用药物与临床》 CAS 2008年第3期182-184,共3页
目的制备甘草次酸、11-脱氧甘草次酸的钠盐,并研究甘草次酸钠、11-脱氧甘草次酸钠的抗炎作用及其可能的机制。方法在无水乙醇条件下,与氢氧化钠反应分别得到相应的钠盐。并通过二甲苯致小鼠耳肿胀、纸片致小鼠慢性肉芽肿及气囊性滑膜炎... 目的制备甘草次酸、11-脱氧甘草次酸的钠盐,并研究甘草次酸钠、11-脱氧甘草次酸钠的抗炎作用及其可能的机制。方法在无水乙醇条件下,与氢氧化钠反应分别得到相应的钠盐。并通过二甲苯致小鼠耳肿胀、纸片致小鼠慢性肉芽肿及气囊性滑膜炎3个模型观察甘草次酸钠、11-脱氧甘草次酸钠的抗炎作用,并测定小鼠血清和炎症液中前列腺素E2(PGE2)的含量和一氧化氮合酶(NOS)活性。结果所得钠盐通过熔点、红外、紫外等表征其结构。10、20、40 mg/kg的11-脱氧甘草次酸钠能明显抑制二甲苯致小鼠耳片肿胀,也可显著抑制滤纸片所致小鼠慢性肉芽肿,可使血清中PGE2含量减少。10、40 mg/kg的11-脱氧甘草次酸钠能使炎症液中的PGE2含量减少。在血清和炎症液中,10 mg/kg的11-脱氧甘草次酸钠可使NOS活性和NO的含量显著下降。结论甘草次酸、11-脱氧甘草次酸的钠盐从一定程度上提高了这类化合物的水溶性、吸收性,改善了相应的药理作用。其中11-脱氧甘草次酸钠有较好的抗炎活性。其机制可能与抑制PGE2和NO合成及抗脂质过氧化有关。 展开更多
关键词 甘草次酸 11-脱氧甘草次酸 一氧化氮 前列腺素E2
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甘草次酸C_3、C_(11)、C_(30)衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究 被引量：11
3
作者 孟艳秋 杨哲 +1 位作者 张萌 丁一 《现代药物与临床》 CAS 2014年第1期6-10,共5页
目的对甘草次酸C3、C11、C30进行结构改造及其体外抗肿瘤活性研究。方法甘草次酸经锌汞齐还原为11-脱氧甘草次酸,然后C30-羧基与卤代烃发生酯化反应,C3-羟基与甲基磺酰氯在0℃冰浴条件下发生甲基磺酰化反应,最后在104℃回流条件下与叠... 目的对甘草次酸C3、C11、C30进行结构改造及其体外抗肿瘤活性研究。方法甘草次酸经锌汞齐还原为11-脱氧甘草次酸,然后C30-羧基与卤代烃发生酯化反应,C3-羟基与甲基磺酰氯在0℃冰浴条件下发生甲基磺酰化反应,最后在104℃回流条件下与叠氮钠发生消除反应,从而得到目标产物;通过SRB法对上述合成的甘草次酸衍生物进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计并合成了7个目标产物5a^5g,利用IR、MS和1H-NMR确证了结构;抗肿瘤活性筛选结果表明5a对MCF-7的抑制率比母体显著提高,5a、5c、5e对A549的抑制率均比母体有所提高。结论结构改造合理,对进一步开展甘草次酸衍生物的结构改造和抗肿瘤活性研究具有一定的参考价值。 展开更多
关键词 甘“草次酸 11-脱氧甘草次酸 结构改造 抗肿瘤活性
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甘草次酸/11-脱氧甘草次酸甲酯的合成 被引量：5
4
作者 雍建平 阿吉艾克拜尔.艾萨 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期2618-2619,共2页
以甘草次酸为原料,采用经典的克莱门森还原制备了11-脱氧甘草次酸,接着在不同的催化体系中(浓硫酸、浓盐酸、干盐酸气)研究了合成了甘草次酸甲酯的最佳条件,结果表明以干盐酸气催化可获得较高的产率。并在该条件下合成了11-脱氧甘草次... 以甘草次酸为原料,采用经典的克莱门森还原制备了11-脱氧甘草次酸,接着在不同的催化体系中(浓硫酸、浓盐酸、干盐酸气)研究了合成了甘草次酸甲酯的最佳条件,结果表明以干盐酸气催化可获得较高的产率。并在该条件下合成了11-脱氧甘草次酸甲酯。合成的化合物经过IR,1HNMR,13CNMR等进行了表征。 展开更多
关键词 甘草次酸 11-脱氧甘草次酸 克莱门森还原 酯化反应
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甘草次酸、11-脱氧甘草次酸和熊果酸水溶性钠盐的制备 被引量：4
5
作者 罗晔 孙晓飞 许琼明 《亚太传统医药》 2008年第2期50-53,共4页
目的:制备甘草次酸、11-脱氧甘草次酸以及熊果酸等五环三萜类化合物的钠盐。方法:在无水乙醇条件下,将它们与氢氧化钠反应.分别得到相应的钠盐。结果:所得钠盐通过熔点、红外、紫外等表征其结构。结论:五环三萜类化合物的钠盐从一定程... 目的:制备甘草次酸、11-脱氧甘草次酸以及熊果酸等五环三萜类化合物的钠盐。方法:在无水乙醇条件下,将它们与氢氧化钠反应.分别得到相应的钠盐。结果:所得钠盐通过熔点、红外、紫外等表征其结构。结论:五环三萜类化合物的钠盐从一定程度上提高了这类化合物的水溶性,改善了相应的药理作用。 展开更多
关键词 甘草次酸 11-脱氧甘草次酸 熊果酸 五环三萜类化合物 水溶性钠盐
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11-脱氧甘草次酸-3-O-乙酸酯铈的合成及抑菌性能 被引量：2
6
作者 王军 文伟河 +2 位作者 张玉根 胡小丽 朱玉亮 《稀土》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第1期91-95,共5页
以甘草酸为原料,通过酸水解、还原、酯化、络合反应,得到了11-脱氧甘草次酸-3-O-乙酸酯铈,经核磁共振分析每一步产物,与目标产物一致。将11-脱氧甘草次酸-3-O-乙酸酯铈配成浓度为0.01mol/L的溶液进行抑菌实验,对大肠杆菌和放线菌的抑菌... 以甘草酸为原料,通过酸水解、还原、酯化、络合反应,得到了11-脱氧甘草次酸-3-O-乙酸酯铈,经核磁共振分析每一步产物,与目标产物一致。将11-脱氧甘草次酸-3-O-乙酸酯铈配成浓度为0.01mol/L的溶液进行抑菌实验,对大肠杆菌和放线菌的抑菌圈直径为10.2 mm～10.4 mm;对大肠杆菌的最小抑菌浓度为1.25mmol/L,对放线菌的最小抑菌浓度为2.5 mmol/L。通过电镜照片可以看出,抑菌圈内微生物细胞出现凋溶现象。 展开更多
关键词 甘草酸 甘草次酸 11-脱氧甘草次酸 11-脱氧甘草次酸-3-O-乙酸酯铈 抑菌
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4种11-脱氧甘草次酸3,30一双糖链皂苷的合成
7
作者 王军 文伟河 +1 位作者 胡小丽 朱玉亮 《南京工业大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2012年第1期130-134,共5页
合成4种11-脱氧甘草次酸3,30双糖链皂苷。以苯甲酰基保护的糖基三氯乙酰亚胺酯为供体,在TMSOTf的催化作用下与11-脱氧甘草次酸C3位羟基和C30位羧基进行偶联,以较好的收率制备得11-脱氧甘草次酸3,30双糖链皂苷（6a,6b,6c,6d）。化合物均... 合成4种11-脱氧甘草次酸3,30双糖链皂苷。以苯甲酰基保护的糖基三氯乙酰亚胺酯为供体,在TMSOTf的催化作用下与11-脱氧甘草次酸C3位羟基和C30位羧基进行偶联,以较好的收率制备得11-脱氧甘草次酸3,30双糖链皂苷（6a,6b,6c,6d）。化合物均未见报道,结构经核磁共振（^1H NMR）确证,均为1,2反式构型糖苷键。 展开更多
关键词 11-脱氧甘草次酸 皂苷 糖苷键 合成
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相转移催化合成11-脱氧甘草次酸-3-位酯类衍生物 被引量：3
8
作者 张新迎 范学森 +2 位作者 彭宇 王彩兰 渠桂荣 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2001年第10期533-535,541,共4页
以甘草次酸为原料 ,经还原制得 1 1 -脱氧甘草次酸 ,然后在聚苯乙烯固载化聚乙二醇 40 0( PS- PEG- 40 0 )的催化下。合成了七种具有潜在药理活性和应用前景的 1 1 -脱氧甘草次酸 - 3-位酯类衍生物。合成方法简单 ,产率较高 。
关键词 相转移催化 聚苯乙烯固载化聚乙二醇400 甘草次酸 合成 11-脱氧甘草次酸-3-位酯类衍生物 中药
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11-脱氧甘草次酸乙酯3-单糖链皂苷的合成及其活性研究 被引量：2
9
作者 王军 文伟河 +1 位作者 胡小丽 朱玉亮 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2012年第1期138-144,共7页
合成了5种11-脱氧甘草次酸3-单糖链皂苷并初步探讨其生物活性.以苯甲酰基保护的糖基三氯乙酰亚胺酯为供体,在三氟甲磺酸三甲基硅脂(TMSOTf)的催化作用下与11-脱氧甘草次酸乙酯C(3)位羟基发生糖苷化反应,以较好的产率制备得苯甲酰基保护... 合成了5种11-脱氧甘草次酸3-单糖链皂苷并初步探讨其生物活性.以苯甲酰基保护的糖基三氯乙酰亚胺酯为供体,在三氟甲磺酸三甲基硅脂(TMSOTf)的催化作用下与11-脱氧甘草次酸乙酯C(3)位羟基发生糖苷化反应,以较好的产率制备得苯甲酰基保护的11-脱氧甘草次酸乙酯3-单糖链皂苷7a～7e,用NaOMe/MeOH溶液脱除苯甲酰基得11-脱氧甘草次酸乙酯3-单糖链皂苷8a～8e.合成的5个11-脱氧甘草次酸3-单糖链皂苷均为新化合物,结构经1H NMR、质谱、元素分析确证,活性实验表明化合物8a对高浓度N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中枯草芽孢杆菌的生长具有保护作用,化合物8e对高浓度DMF中大肠杆菌、酵母菌的生长具有保护作用. 展开更多
关键词 11-脱氧甘草次酸乙酯 糖苷化 合成
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