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高效液相色谱法同时测定人血浆中卡马西平、奥卡西平及其活性代谢产物的浓度和临床应用 被引量:10
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作者 郭志磊 于洋 宋红萍 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2018年第9期934-938,共5页
目的:建立同时测定人血浆中卡马西平(CBZ)、10,11-环氧卡马西平(CBZE)、奥卡西平(OXC)和单羟基卡马西平(MHD)浓度的高效液相色谱法,并将其应用于临床中卡马西平、奥卡西平及其活性代谢产物血药浓度的测定。方法:以苯巴比妥为内标,血浆... 目的:建立同时测定人血浆中卡马西平(CBZ)、10,11-环氧卡马西平(CBZE)、奥卡西平(OXC)和单羟基卡马西平(MHD)浓度的高效液相色谱法,并将其应用于临床中卡马西平、奥卡西平及其活性代谢产物血药浓度的测定。方法:以苯巴比妥为内标,血浆经乙醚-二氯甲烷(2∶1)提取。色谱柱为WondaSil C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇∶水=50∶50,柱温30℃,流速1.0mL·min^(-1),检测波长215 nm,进样量20μL。结果:卡马西平、10,11-环氧卡马西平、奥卡西平和单羟基卡马西平标准曲线范围分别为0.1~20,0.05~10,0.05~20,0.2~50 mg·L^(-1),最低检测限分别为0.1,0.05,0.05,0.2 mg·L^(-1),日内、日间精密度均小于10%。结论:该方法灵敏准确,简便快速,适用于卡马西平、奥卡西平及其代谢产物血药浓度检测。 展开更多
关键词 高效液相色谱 卡马西平 10 11-环氧卡马西平 奥卡西 单羟基卡马西平 血药浓度
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HPLC-UV法同时测定卡马西平及其主要代谢物的血药浓度 被引量:8
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作者 朱旭 刘美 +3 位作者 刘立民 李新林 孙亚欣 肇丽梅 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期853-856,共4页
目的建立同时测定卡马西平及其主要代谢物体内血药浓度的HPLC—UV法。方法以氯唑沙宗为内标,血样经乙醚-二氯甲烷(1:2)提取,流动相为甲醇-水(47:53),色谱柱为ZORBAX Plus C18(4.6mm×150mm,5μm),流速为1.0mL·m... 目的建立同时测定卡马西平及其主要代谢物体内血药浓度的HPLC—UV法。方法以氯唑沙宗为内标,血样经乙醚-二氯甲烷(1:2)提取,流动相为甲醇-水(47:53),色谱柱为ZORBAX Plus C18(4.6mm×150mm,5μm),流速为1.0mL·min^-1,柱温为30℃,检测波长为215nm。结果卡马西平(CBZ)、10,11-环氧卡马西平(CBZE)和10,11-二羟基卡马西平(CBZ—diol)的线性范围分别为0.5—20.0,0.05—5.00和0.05—5.00μg·mL^-1,定量下限分别为0.50,0.05和0.05μg·mL^-1。CBZ,CBZE,CBZ—diol的低、中、高浓度回收率均约在80%,66%,60%,其日内、日间相对标准差均在±15%。210名单用CBZ患者体内CBZ,CBZE和CBZ—diol浓度范围分别为2.12~11.06,0.11~3.35和0.12~7.05μg·mL^-1;CBZ标准化血药浓度范围为0.17~2.26μg·kg·mL^-1·mg^-1。结论本方法稳定、快速、灵敏度高,专属性强,可用于常规治疗药物监测及卡马西平体内代谢研究。 展开更多
关键词 高效液相色谱-紫外法 血药浓度 卡马西平 10 11-环氧卡马西平 10 11-二羟基卡马西平
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LC-MS/MS法测定血液中卡马西平及其代谢物
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作者 崔海燕 吕晨曦 +5 位作者 师燕华 原妮 梁嘉豪 安全 郭中元 贠克明 《法医学杂志》 CAS CSCD 2023年第1期34-39,共6页
目的建立LC-MS/MS法测定血液样品中卡马西平及其代谢物10,11-二氢-10,11-环氧卡马西平和10,11-二氢-10-羟基卡马西平的方法。方法以1-丁基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐离子液体为萃取剂处理血液样品,通过超声辅助萃取,采用ZORBAX Eclipse Plus... 目的建立LC-MS/MS法测定血液样品中卡马西平及其代谢物10,11-二氢-10,11-环氧卡马西平和10,11-二氢-10-羟基卡马西平的方法。方法以1-丁基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐离子液体为萃取剂处理血液样品,通过超声辅助萃取,采用ZORBAX Eclipse Plus C18,95?色谱柱分离,流动相A为含0.1%甲酸、10 mmol/L乙酸铵的水溶液,流动相B为混合有机溶剂(V_(乙腈)∶V_(甲醇)=2∶3),梯度洗脱,流速1.00 mL/min,采用电喷雾离子源、正离子模式,多反应监测模式进行检测。结果血液样品中卡马西平及其代谢物10,11-二氢-10,11-环氧卡马西平和10,11-二氢-10-羟基卡马西平在相应范围内线性关系良好,相关系数(r)均大于0.9956,检出限分别为3.00、0.40和1.30 ng/mL,定量限分别为8.00、1.00和5.00 ng/mL,提取回收率为76.00%~106.44%,日内和日间精密度均小于16%。采用本方法从死亡案件的血液样品中检出卡马西平和主要代谢产物10,11-二氢-10,11-环氧卡马西平成分,质量浓度分别为2.71μg/mL和252.14 ng/mL。结论本方法灵敏度高、选择性好,适用于血液样品中卡马西平及其代谢物的检测,可应用于卡马西平相关的法医学鉴定。 展开更多
关键词 法医毒物分析 液相色谱-串联质谱法 卡马西平 代谢物 10 11-二氢-10 11-环氧卡马西平 10 11-二氢-10-羟基卡马西平
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甘草对大鼠体内卡马西平药代动力学的影响 被引量:3
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作者 陈江飞 徐萍 +3 位作者 朱素燕 胡毅坚 龙再浩 李辉 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2010年第9期1046-1050,共5页
目的:研究甘草对卡马西平及其代谢产物10,11-环氧卡马西平在大鼠体内的药代动力学影响。方法:12只实验大鼠随机分为生理盐水对照组和甘草实验组,甘草提取物(0.5 g/kg,1次/d)连续给药7 d后,卡马西平灌胃给药后按时间点连续采样,采用HPLC... 目的:研究甘草对卡马西平及其代谢产物10,11-环氧卡马西平在大鼠体内的药代动力学影响。方法:12只实验大鼠随机分为生理盐水对照组和甘草实验组,甘草提取物(0.5 g/kg,1次/d)连续给药7 d后,卡马西平灌胃给药后按时间点连续采样,采用HPLC法测定卡马西平及其代谢产物。计算并比较主要药动学参数。结果:对照组和实验组的卡马西平主要药动学参数Cmax、tmax、t1/2、AUC0→24 h、AUC0→∞、MRT差异均无统计学意义(P>0.05),而10,11-环氧卡马西平的Cmaxt、max和AUC0→24 h同样无统计学意义(P>0.05)。结论:甘草连续给药7 d后不影响卡马西平在大鼠体内的药代动力学。 展开更多
关键词 甘草 卡马西平 10 11-环氧卡马西平 药代动力学 相互作用
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盐酸小檗碱对大鼠体内卡马西平及其代谢产物药动学的影响 被引量:3
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作者 邱雯 鞠洋 +1 位作者 蒋学华 刘昌孝 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第9期741-744,共4页
目的:研究盐酸小檗碱(BBR)与卡马西平(CBZ)合用对大鼠体内CBZ及其代谢产物10,11-环氧卡马西平(ECBZ)药动学的影响。方法:大鼠随机分为CBZ单用组和BBR低、中、高剂量合用组,经灌胃2周BBR后,HPLC法测定大鼠口服CBZ后CBZ及ECBZ的血药浓度,3... 目的:研究盐酸小檗碱(BBR)与卡马西平(CBZ)合用对大鼠体内CBZ及其代谢产物10,11-环氧卡马西平(ECBZ)药动学的影响。方法:大鼠随机分为CBZ单用组和BBR低、中、高剂量合用组,经灌胃2周BBR后,HPLC法测定大鼠口服CBZ后CBZ及ECBZ的血药浓度,3P97药动学软件计算药动学参数。结果:与CBZ单用组相比,BBR合用组的CBZ与ECBZ的药动学参数差异无显著性(P>0.05)。结论:体内研究表明合用BBR对大鼠口服CBZ的药动学无显著影响。 展开更多
关键词 盐酸小檗碱 卡马西平 10 11-环氧卡马西平 药动学
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冰片对卡马西平在家兔体内药代动力学的影响 被引量:23
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作者 周红宇 王萍 +2 位作者 林丹 虞希冲 胡国新 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第10期1263-1266,共4页
目的观察冰片对卡马西平(carbam azep ine,CBZ)及10,11-环氧化卡马西平(10,11-epoxide carbam azep ine,ECBZ)在家兔体内药动学过程的影响。方法CBZ和冰片灌胃给药,高效液相法检测家兔血浆和脑脊液中CBZ及ECBZ的浓度,并计算药动学参数... 目的观察冰片对卡马西平(carbam azep ine,CBZ)及10,11-环氧化卡马西平(10,11-epoxide carbam azep ine,ECBZ)在家兔体内药动学过程的影响。方法CBZ和冰片灌胃给药,高效液相法检测家兔血浆和脑脊液中CBZ及ECBZ的浓度,并计算药动学参数。结果冰片和CBZ合用可使CBZ的药动学参数T12(ka)、Tpeak、AUC增大而Ka和CL减少;ECBZ的药动学参数T12(ke)和Tpeak增大而Ke减少;ECBZ的脑血比提高。结论冰片可提高CBZ的生物利用度,减慢代谢,并促进血脑屏障对ECBZ的通透性。 展开更多
关键词 冰片 卡马西平 10 11-环氧卡马西平 高效液相色谱法 药动学 血脑屏障
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柴贝止痫汤及其主要入血成分柴胡皂苷a对癫痫模型大鼠卡马西平脑内分布的影响 被引量:9
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作者 孙江燕 刘冲冲 +2 位作者 袁斯远 王潇慧 刘金民 《中医杂志》 CSCD 北大核心 2019年第8期689-695,共7页
目的观察柴贝止痫汤及柴胡皂苷a治疗难治性癫痫的可能作用机制。方法 88只大鼠随机分为空白组12只及模型组、卡马西平组、柴贝止痫汤+卡马西平组、柴胡皂苷a+卡马西平组19只。除空白组外,其余各组采用侧脑室注射海人酸制备癫痫大鼠模型... 目的观察柴贝止痫汤及柴胡皂苷a治疗难治性癫痫的可能作用机制。方法 88只大鼠随机分为空白组12只及模型组、卡马西平组、柴贝止痫汤+卡马西平组、柴胡皂苷a+卡马西平组19只。除空白组外,其余各组采用侧脑室注射海人酸制备癫痫大鼠模型。卡马西平组给予卡马西平混悬液0.75 ml/(100 g·d),柴贝止痫汤+卡马西平组给予柴贝止痫汤0.5 ml/(100 g·d)和卡马西平混悬液0.75 ml/(100 g·d),柴胡皂苷a+卡马西平组给予柴胡皂苷a混悬液0.25 ml/100 g和卡马西平混悬液0.75 ml/100 g,模型组及空白组给予等量羧甲基纤维素钠混悬液。给药60天后比较各组海马P糖蛋白、Mdr1a mRNA表达及全脑卡马西平(CBZ)、1011-环氧化卡马西平(CBZE)含量。结果与空白组比较,模型组海马P糖蛋白表达升高(P<0.05);与模型组比较,卡马西平组、柴胡皂苷a+卡马西平组海马P糖蛋白表达差异无统计学意义(P>0.05),柴贝止痫汤+卡马西平组海马P糖蛋白表达降低(P<0.05);与卡马西平组比较,柴贝止痫汤+卡马西平组和柴胡皂苷a+卡马西平组海马P糖蛋白表达均降低(P<0.05),柴贝止痫汤+卡马西平组和柴胡皂苷a+卡马西平组海马P糖蛋白表达差异无统计学意义(P>0.05)。模型组Mdr1a mRNA表达较空白组升高。卡马西平组的Mdr1a mRNA表达高于空白组(P<0.05),空白组、模型组MDR1a mRNA表达分别为卡马西平组的0.36倍、0.87倍。柴贝止痫汤+卡马西平组较卡马西平组Mdr1a含量降低(P<0.01),为卡马西平组的0.14倍。与卡马西平组比较,柴贝止痫汤+卡马西平组CBZE含量升高(P<0.01),柴胡皂苷a+卡马西平组CBZE含量降低(P<0.01),且柴贝止痫汤+卡马西平组和柴胡皂苷a+卡马西平组CBZ差异无统计学意义(P>0.05);与柴贝止痫汤+卡马西平组比较,柴胡皂苷a+卡马西平组CBZ、CBZE含量均降低(P<0.01)。结论柴贝止痫汤联合卡马西平可降低癫痫模型大鼠海马Mdr1a/P糖蛋白表达,促进 展开更多
关键词 难治性癫痫 柴贝止痫汤 柴胡皂苷A P糖蛋白 Mdr1a 卡马西平 10 11-环氧卡马西平
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柴贝止痫汤及α细辛醚对难治性癫痫大鼠脑内P-gp表达及卡马西平含量的影响 被引量:7
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作者 刘冲冲 孙江燕 +4 位作者 袁斯远 董笑克 李中浩 王凯悦 刘金民 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期1203-1206,共4页
目的:观察柴贝止痫汤及其入血成分α细辛醚对难治性癫痫(IE)大鼠脑内P-糖蛋白(P-gp)表达及卡马西平(CBZ)含量的影响。方法:采用侧脑室注射海人酸法建立IE大鼠模型。分为模型组、西药组、中西药组、α细辛醚+CBZ组,设假手术组,给药时间60... 目的:观察柴贝止痫汤及其入血成分α细辛醚对难治性癫痫(IE)大鼠脑内P-糖蛋白(P-gp)表达及卡马西平(CBZ)含量的影响。方法:采用侧脑室注射海人酸法建立IE大鼠模型。分为模型组、西药组、中西药组、α细辛醚+CBZ组,设假手术组,给药时间60d。以Western Blot、RT-PCR、LC-MS对比脑内海马P-gp和Mdr1b mRNA表达及脑内CBZ、10,11环氧化卡马西平(CBZE)含量。结果:模型组及西药组大鼠海马中P-gp和Mdr1b mRNA含量显著高于假手术组(P<0.05);中西药组及α细辛醚+西药组大鼠海马中P-gp和Mdr1b mRNA含量显著低于模型组、西药组(P<0.01,P<0.05)。中西药组和α细辛醚+西药组脑内CBZE含量显著高于西药组(P<0.01)。结论:柴贝止痫汤及α细辛醚可能降低IE大鼠海马Mdr1b mRNA/P-gp表达,促进CBZ和CBZE入脑,对CBZE作用突出。 展开更多
关键词 柴贝止痫汤 α细辛醚 难治性癫痫 P-糖蛋白 Mdr1b 卡马西平 10 11环氧卡马西平
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柴贝止痫汤及其吸收成分贝母素甲对大鼠脑内卡马西平含量的影响及其机制 被引量:7
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作者 刘冲冲 孙江燕 +5 位作者 董笑克 王凯悦 李中浩 吴婧 黎莉莉 刘金民 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第19期32-38,共7页
目的:观察柴贝止痫汤及贝母素甲(Peimine)对难治性癫痫大鼠脑内卡马西平(CBZ)含量及P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药基因1(MDR1)表达的影响,了解贝母素甲在该复方中抗难治性癫痫的贡献度。方法:该研究采用侧脑室注射海人酸的方法制备难治性癫... 目的:观察柴贝止痫汤及贝母素甲(Peimine)对难治性癫痫大鼠脑内卡马西平(CBZ)含量及P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药基因1(MDR1)表达的影响,了解贝母素甲在该复方中抗难治性癫痫的贡献度。方法:该研究采用侧脑室注射海人酸的方法制备难治性癫痫大鼠模型,造模成功的大鼠随机分为模型组,CBZ组(0. 12 g·kg-1),柴贝止痫汤+CBZ组(8. 39 g·kg-1+0. 12 g·kg-1),贝母素甲+CBZ组(0. 01 g·kg-1+0. 12 g·kg-1),并设假手术组,治疗60 d后,采用蛋白免疫印迹法(Western blot),实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR),液相色谱-质谱联用(LC-MS)方法检测大鼠脑内皮层中P-gp/MDR1的表达,及脑内CBZ,10,11-环氧化卡马西平(CBZE)含量的变化。结果:与假手术组比较,模型组大鼠皮层中P-gp/MDR1表达明显升高(P <0. 05,P <0. 01);与模型组比较,CBZ组大鼠皮层中P-gp/MDR1表达升高;柴贝止痫汤+CBZ组和贝母素甲+CBZ组大鼠皮层中P-gp/MDR1表达降低;与CBZ组比较,柴贝止痫汤+CBZ组和贝母素甲+CBZ组大鼠皮层中P-gp/MDR1表达明显降低(P <0. 05,P <0. 01),贝母素甲+CBZ组大鼠脑内CBZ和CBZE含量升高(P <0. 05,P <0. 01),柴贝止痫汤+CBZ组大鼠脑内CBZE含量明显升高(P <0. 05);与柴贝止痫汤+CBZ组比较,贝母素甲+CBZ组大鼠脑内CBZ和CBZE含量升高,差异没有统计学意义。结论:柴贝止痫汤及贝母素甲可能通过降低难治性癫痫大鼠皮层P-gp/MDR1表达,增加脑内CBZ和CBZE含量。 展开更多
关键词 难治性癫痫 柴贝止痫汤 贝母素甲 P-糖蛋白 10 11环氧卡马西平
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卡马西平及其主要活性代谢产物在大鼠体内的药动学研究 被引量:2
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作者 李厚丽 李仲阳 +1 位作者 彭明丽 封卫毅 《今日药学》 CAS 2018年第12期799-803,共5页
目的建立同时测定大鼠血浆中卡马西平(CBZ)及其主要活性代谢产物10,11-环氧化卡马西平(CBZ-E)浓度的方法,并研究大鼠口服卡马西平后二者的体内药动学特征。方法采用反相高效液相色谱法测定。色谱柱为Inertsil~ ODS-3 C18,流动相为甲醇... 目的建立同时测定大鼠血浆中卡马西平(CBZ)及其主要活性代谢产物10,11-环氧化卡马西平(CBZ-E)浓度的方法,并研究大鼠口服卡马西平后二者的体内药动学特征。方法采用反相高效液相色谱法测定。色谱柱为Inertsil~ ODS-3 C18,流动相为甲醇-乙腈-0.05%三氟乙酸(27∶15∶58,V/V),流速为1.2 mL·min^(-1),柱温为38℃,紫外检测波长为210 nm。大鼠口服给药(30 mg·kg^(-1))后于不同时间点取血测定血浆中药物的量并计算其药动学参数。结果 CBZ、CBZ-E血药浓度在0.1~10.0μg·mL~(^(-1))范围内线性关系良好,且准确度、精密度满足生物样品分析的要求。大鼠口服给药后CBZ、CBZ-E的T_(max)为(2.07±0.45)、(4.00±0. 82) h,C_(max)为(3.60±1.03)、(2.24±0.84)μg·mL^(-1),AUC_(0-24)h为(20.39±3.89)、(27.80±7.57)μg·mL^(-1)·h。结论该方法简便、经济、准确、专属性强,为临床CBZ和CBZ-E治疗药物浓度监测及二者体内药动学研究提供了有效的技术支持。 展开更多
关键词 卡马西平 10 11-环氧卡马西平 大鼠 药动学 高效液相色谱法
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CBZ和CBZE血药浓度个体差异与CYP3A5~*3基因多态性的相关性分析 被引量:2
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作者 朱延梅 胡俊平 +1 位作者 朱雨岚 陆秦霜 《中风与神经疾病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第9期804-807,共4页
目的探讨卡马西平(CBZ)药物代谢个体差异性的遗传学机制,从而指导临床抗癫痫治疗中的个体化用药。方法选取确诊为癫痫并适用CBZ的患者58例。首先利用PCR技术扩增患者外周血中包含等位基因CYP3A5*3(rs776746)的基因片段;其次采用基因测... 目的探讨卡马西平(CBZ)药物代谢个体差异性的遗传学机制,从而指导临床抗癫痫治疗中的个体化用药。方法选取确诊为癫痫并适用CBZ的患者58例。首先利用PCR技术扩增患者外周血中包含等位基因CYP3A5*3(rs776746)的基因片段;其次采用基因测序法确定该等位基因各基因型的分布,将包含原始碱基(A)的基因序列归为A组,而将只含有突变碱基(C)的基因序列归为B组;最后,应用高效液相色谱法测定两组患者外周血中CBZ及其代谢产物10,11-环氧化卡马西平(CBZE)的血药浓度。采用t检验,比较A、B两组患者CBZ和CBZE血药浓度的差异。结果 A组患者CBZ的浓度明显低于B组(P<0.01);A组患者CBZE的浓度明显高于B组(P<0.05)。CYP3A5*3的基因多态性与CBZ及其代谢产物CBZE的血药浓度相关,CYP3A5*3突变纯合型CBZ代谢减慢,血药浓度相应增高,应给予相对小剂量的CBZ,以提高临床用药的安全性。结论 CYP3A5*3的基因多态性可能作为临床治疗中CBZ剂量个体化的一项重要参考依据。 展开更多
关键词 CYP3A5 卡马西平 10 11-环氧卡马西平 血药浓度 基因多态性
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冰片对卡马西平在小鼠体内分布的影响 被引量:1
12
作者 周红宇 陈醒言 +2 位作者 黄成坷 蒋文高 胡国新 《温州医学院学报》 CAS 2008年第4期300-305,共6页
目的:观察冰片对卡马西平(CBZ)及10,11-环氧化卡马西平(ECBZ)在小鼠体内分布的影响。方法:CBZ和冰片灌胃给药,高效液相色谱法检测小鼠血浆和脑、心、肾、肝、脾、肺、脂肪、骨骼肌等组织中CBZ及ECBZ的浓度,并计算有关的药动学参数。结果... 目的:观察冰片对卡马西平(CBZ)及10,11-环氧化卡马西平(ECBZ)在小鼠体内分布的影响。方法:CBZ和冰片灌胃给药,高效液相色谱法检测小鼠血浆和脑、心、肾、肝、脾、肺、脂肪、骨骼肌等组织中CBZ及ECBZ的浓度,并计算有关的药动学参数。结果:合用冰片使CBZ在脑、肺、肝、脾等组织前60min内的含量明显增高,在血浆、脑、骨骼肌、脾、脂肪组织的相对摄取率(Re)和峰浓度比(Ce)均大于1。ECBZ在血浆、心、脑、肝、肾、脾、肌肉、脂肪组织前60min内的含量也明显增高,在脑、骨骼肌、脾、脂肪组织的Re和Ce均大于1。结论:冰片可提高CBZ和ECBZ在小鼠各组织中分布的靶向性。 展开更多
关键词 冰片 卡马西平 10 11-环氧卡马西平 高效液相色谱法 分布
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中国癫痫患者细胞色素P4503A亚家族基因多态性对卡马西平及环氧化卡马西平代谢率的影响
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作者 陆秦双 王群鹏 +1 位作者 张华 刘玉驰 《大医生》 2019年第7期108-110,共3页
目的探讨不同CYP3A4基因型患者中卡马西平(CBZ)和环氧化卡马西平(CBZE)不同的代谢特点,以指导临床抗癫痫治疗中个体化用药。方法选取58例适用CBZ的癫痫患者血样本,运用多聚酶链式反应(PCR)及测序方法,检测CYP3A4基因的变异。按基因位点... 目的探讨不同CYP3A4基因型患者中卡马西平(CBZ)和环氧化卡马西平(CBZE)不同的代谢特点,以指导临床抗癫痫治疗中个体化用药。方法选取58例适用CBZ的癫痫患者血样本,运用多聚酶链式反应(PCR)及测序方法,检测CYP3A4基因的变异。按基因位点发生的杂合与纯合,患者可分为基因杂合子弱代谢者(M型)和基因纯合子快代谢者(w型)。运用高效液相色谱(HPLC)法及血药浓度监测仪测定外周血中CBZ和CBZE的血药浓度。比较M型和w型两组患者CBZ和CBZE血药浓度的差异。结果在58例样本测序后发现CYP3A4基因位于内含子10中的一个SNP(rs2242480),其中M型频率为32.76%(19例),未发现外显子的突变。w型携带者CBZ及CBZE血药浓度的平均值明显低于M型CBZ及CBZE血药浓度的平均值。CBZ血药浓度值基因型比较,差异有统计学意义(t=-5.566,P=0.000)。结论CYP3A4突变等位基因携带者CBZ代谢减慢,相应CBZ和CBZE血药浓度增高,应相对给予小剂量CBZ,提高临床用药的可靠性、安全性和有效性。 展开更多
关键词 CYP3A4 基因变异 卡马西平 10 11-环氧卡马西平 血药浓度
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