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苯唑嗪纳米乳的制备优化及其药动学与体内分布研究
1
作者
李冬冬
孙敬蒙
+3 位作者
矫冬梅
霍文凯
孔繁铭
张炜煜
《中国医院药学杂志》
CAS
北大核心
2024年第10期1160-1168,共9页
目的:制备苯唑嗪纳米乳(Q808-NE),并进行工艺优化及体内外评价。方法:以包封率(EE)、载药量(DL)和离心稳定常数(K)为考察指标,通过单因素、Plackett-Burman design(PBD)及Box-Behnken design(BBD)试验对其进行工艺优化,并进行表征、药...
目的:制备苯唑嗪纳米乳(Q808-NE),并进行工艺优化及体内外评价。方法:以包封率(EE)、载药量(DL)和离心稳定常数(K)为考察指标,通过单因素、Plackett-Burman design(PBD)及Box-Behnken design(BBD)试验对其进行工艺优化,并进行表征、药动学及体内分布评价研究。结果:最佳处方工艺:水相比例为83.33%,搅拌条件为400 r·min^(–1)、40℃、2 h,水相加入速度为2秒/滴,油相(油酸)与混合乳化剂(聚山梨酯80与泊洛沙姆188比例为5∶4)比例为3∶7,混合乳化剂与助乳化剂比例为3∶1。Q808-NE的平均粒径、PDI、Zeta电位分别为(38.54±2.22)nm,0.26±0.01,(–27.63±0.96)mV。与Q808相比,Q808-NE在水中溶解度提高了1046.11倍。Q808-NE的口服相对生物利用度为230.83%,体内分布试验显示其在脑中的相对摄取率为2.91,表明将Q808制成纳米乳后具有一定的脑靶向趋势。结论:该研究制备的Q808-NE有效提高了药物的溶解度、体外释放率及生物利用度,并实现脑靶向,为后续用药提供了新的选择。
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关键词
6-(4-氯苯氧基)-四唑并(5
1
-a)
酞
嗪
药动学
体内分布
纳米靶向
原文传递
6-(4-氯苯氧基)四唑并[5,1-a]酞嗪的核磁共振谱峰归属
被引量：
1
2
作者
王思宏
张敬东
+3 位作者
尹秀梅
李东浩
阚玉和
胡伟
《波谱学杂志》
CAS
北大核心
2020年第3期390-398,共9页
为确保具有独立知识产权的国家级一类抗癫痫创新候选药物的药品安全,采用500 MHz核磁共振(NMR)技术,结合规范不变原子轨道-核磁共振(GIAO-NMR)量子化学计算方法,对进入临床阶段的抗癫痫药6-(4-氯苯氧基)四唑并[5,1-a]酞嗪的1H NMR、13C ...
为确保具有独立知识产权的国家级一类抗癫痫创新候选药物的药品安全,采用500 MHz核磁共振(NMR)技术,结合规范不变原子轨道-核磁共振(GIAO-NMR)量子化学计算方法,对进入临床阶段的抗癫痫药6-(4-氯苯氧基)四唑并[5,1-a]酞嗪的1H NMR、13C NMR和15N NMR信号进行了归属,从而为安全用药提供了精确结构信息.线性回归对比表明,标度法计算的NMR化学位移与实验值吻合较好.
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关键词
液体NMR
结构归属
二维NMR
1
5N
NMR
6-(4-氯苯氧基)四唑并[5
1
-a]
酞
嗪
密度泛函理论计算
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职称材料
磺酸功能化胆碱的制备及其在吲唑并[2,1-b]酞嗪-1,6,11-三酮合成中的应用
被引量：
1
3
作者
王英磊
叶红勇
+1 位作者
杜朝军
张群安
《化学试剂》
CAS
北大核心
2019年第7期754-758,共5页
以氯化胆碱为主要原料,制备了一种环境友好型催化剂--磺酸功能化胆碱。在磺酸功能化胆碱用量10%、反应温度80℃的条件下,不同取代基芳香醛与5,5-二甲基-1,3-环己二酮(或1,3-环己二酮)和邻苯二甲酰肼在水相中顺利完成3组分“一锅煮”反应...
以氯化胆碱为主要原料,制备了一种环境友好型催化剂--磺酸功能化胆碱。在磺酸功能化胆碱用量10%、反应温度80℃的条件下,不同取代基芳香醛与5,5-二甲基-1,3-环己二酮(或1,3-环己二酮)和邻苯二甲酰肼在水相中顺利完成3组分“一锅煮”反应,以83%~95%的产率合成了一系列目标化合物。该方法反应条件温和,底物普适性和官能团兼容性优良,后处理操作简便,催化剂重复利用6次后仍保持较高的催化活性,符合绿色化学与清洁生产的发展理念。
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关键词
磺酸功能化胆碱
吲唑并[2
1
-b]
酞
嗪
-
1
6
1
1
-三酮
多组分反应
回收使用
下载PDF
职称材料
题名
苯唑嗪纳米乳的制备优化及其药动学与体内分布研究
1
作者
李冬冬
孙敬蒙
矫冬梅
霍文凯
孔繁铭
张炜煜
机构
长春中医药大学药学院
吉林大学第一医院临床药学部
出处
《中国医院药学杂志》
CAS
北大核心
2024年第10期1160-1168,共9页
基金
研究生精品示范课程建设创新示范项目(编号:2022JP06)。
文摘
目的:制备苯唑嗪纳米乳(Q808-NE),并进行工艺优化及体内外评价。方法:以包封率(EE)、载药量(DL)和离心稳定常数(K)为考察指标,通过单因素、Plackett-Burman design(PBD)及Box-Behnken design(BBD)试验对其进行工艺优化,并进行表征、药动学及体内分布评价研究。结果:最佳处方工艺:水相比例为83.33%,搅拌条件为400 r·min^(–1)、40℃、2 h,水相加入速度为2秒/滴,油相(油酸)与混合乳化剂(聚山梨酯80与泊洛沙姆188比例为5∶4)比例为3∶7,混合乳化剂与助乳化剂比例为3∶1。Q808-NE的平均粒径、PDI、Zeta电位分别为(38.54±2.22)nm,0.26±0.01,(–27.63±0.96)mV。与Q808相比,Q808-NE在水中溶解度提高了1046.11倍。Q808-NE的口服相对生物利用度为230.83%,体内分布试验显示其在脑中的相对摄取率为2.91,表明将Q808制成纳米乳后具有一定的脑靶向趋势。结论:该研究制备的Q808-NE有效提高了药物的溶解度、体外释放率及生物利用度,并实现脑靶向,为后续用药提供了新的选择。
关键词
6-(4-氯苯氧基)-四唑并(5
1
-a)
酞
嗪
药动学
体内分布
纳米靶向
Keywords
6-(4-chlorophenoxy)-tetrazolo[5,
1
-a]phthalazine
pharmacokinetics
in vivo distribution
nanotargeting
分类号
R944.1 [医药卫生—药剂学]
原文传递
题名
6-(4-氯苯氧基)四唑并[5,1-a]酞嗪的核磁共振谱峰归属
被引量：
1
2
作者
王思宏
张敬东
尹秀梅
李东浩
阚玉和
胡伟
机构
延边大学
淮阴师范学院化学化工学院
广东省石油与精细化工研究院
出处
《波谱学杂志》
CAS
北大核心
2020年第3期390-398,共9页
基金
国家自然科学基金资助项目(21964017,21365023)
广东省科学院实施创新驱动发展能力建设专项(2018GDASCX-0802)。
文摘
为确保具有独立知识产权的国家级一类抗癫痫创新候选药物的药品安全,采用500 MHz核磁共振(NMR)技术,结合规范不变原子轨道-核磁共振(GIAO-NMR)量子化学计算方法,对进入临床阶段的抗癫痫药6-(4-氯苯氧基)四唑并[5,1-a]酞嗪的1H NMR、13C NMR和15N NMR信号进行了归属,从而为安全用药提供了精确结构信息.线性回归对比表明,标度法计算的NMR化学位移与实验值吻合较好.
关键词
液体NMR
结构归属
二维NMR
1
5N
NMR
6-(4-氯苯氧基)四唑并[5
1
-a]
酞
嗪
密度泛函理论计算
Keywords
liquid-state NMR
structural assignment
2D NMR
1
5N NMR
6-(4-chlorophenoxy)-tetrazolo[5
1
-a]phthalazine
density functional theory calculation
分类号
O656.4 [理学—分析化学]
下载PDF
职称材料
题名
磺酸功能化胆碱的制备及其在吲唑并[2,1-b]酞嗪-1,6,11-三酮合成中的应用
被引量：
1
3
作者
王英磊
叶红勇
杜朝军
张群安
机构
南阳理工学院生物与化学工程学院
出处
《化学试剂》
CAS
北大核心
2019年第7期754-758,共5页
基金
河南省科技攻关项目(182102310601)
河南省高等学校重点科研项目(17B150007)
文摘
以氯化胆碱为主要原料,制备了一种环境友好型催化剂--磺酸功能化胆碱。在磺酸功能化胆碱用量10%、反应温度80℃的条件下,不同取代基芳香醛与5,5-二甲基-1,3-环己二酮(或1,3-环己二酮)和邻苯二甲酰肼在水相中顺利完成3组分“一锅煮”反应,以83%~95%的产率合成了一系列目标化合物。该方法反应条件温和,底物普适性和官能团兼容性优良,后处理操作简便,催化剂重复利用6次后仍保持较高的催化活性,符合绿色化学与清洁生产的发展理念。
关键词
磺酸功能化胆碱
吲唑并[2
1
-b]
酞
嗪
-
1
6
1
1
-三酮
多组分反应
回收使用
Keywords
sulfonic acid functionalized choline
indazolo[2,
1
-6] phthalazine-
1
,6,
1
1
-trione
multi-component reaction
reuse
分类号
TQ612.6 [化学工程—精细化工]
下载PDF
职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
苯唑嗪纳米乳的制备优化及其药动学与体内分布研究
李冬冬
孙敬蒙
矫冬梅
霍文凯
孔繁铭
张炜煜
《中国医院药学杂志》
CAS
北大核心
2024
0
原文传递
2
6-(4-氯苯氧基)四唑并[5,1-a]酞嗪的核磁共振谱峰归属
王思宏
张敬东
尹秀梅
李东浩
阚玉和
胡伟
《波谱学杂志》
CAS
北大核心
2020
1
下载PDF
职称材料
3
磺酸功能化胆碱的制备及其在吲唑并[2,1-b]酞嗪-1,6,11-三酮合成中的应用
王英磊
叶红勇
杜朝军
张群安
《化学试剂》
CAS
北大核心
2019
1
下载PDF
职称材料
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