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吡咯并[2,3-c]氮杂-4,8-二酮衍生物的合成 被引量：1
1
作者 曾向潮 黎冬冬 胡斌斌 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第7期683-687,共5页
将N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸甲酯(Ⅲ)与卤代烃经烷基化反应得到的产物水解,得到N-(1-烷基-2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸(Ⅱa～Ⅱc),收率84.7%～91.2%;以化合物Ⅱ为原料,在多聚磷酸-P2O5作用下,经分子内环化反应合成了标题化合物1-烷基-6,7... 将N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸甲酯(Ⅲ)与卤代烃经烷基化反应得到的产物水解,得到N-(1-烷基-2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸(Ⅱa～Ⅱc),收率84.7%～91.2%;以化合物Ⅱ为原料,在多聚磷酸-P2O5作用下,经分子内环化反应合成了标题化合物1-烷基-6,7-二氢-1H,5H-吡咯并[2,3-c]氮杂-4,8-二酮(Ⅰa～Ⅰc),收率69.1%～77.2%。3步反应总收率为61.8%～69.1%。测定了3个标题化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。 展开更多
关键词 1-烷基-6 7-二氢-1H 5H-吡咯并[2 3-c]氮杂-4 8-二酮 N-(1-烷基-2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸 α-葡萄糖苷酶抑制 医药原料
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1-烷基-6-氟-1,4-二氢-7-(4-酰基-1-哌嗪基)-4-氧代喹啉-3-羧酸类似物的合成及其抗菌活性 被引量：3
2
作者 田孟超 屈凌波 +1 位作者 谢建刚 陈荣峰 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2002年第5期249-253,共5页
目的设计合成具有广谱抗菌活性的含氟喹诺酮类化合物。方法利用吡酮酸 7位哌嗪基 4位氮上存在的活性氢为反应修饰基点 ,与磺酰氯 ,酰氯 ,氯甲酸酯进行Schotten Baumann酰基化反应设计合成一系列含有磺酰基、酰基和烷氧羰基类氟喹诺酮类... 目的设计合成具有广谱抗菌活性的含氟喹诺酮类化合物。方法利用吡酮酸 7位哌嗪基 4位氮上存在的活性氢为反应修饰基点 ,与磺酰氯 ,酰氯 ,氯甲酸酯进行Schotten Baumann酰基化反应设计合成一系列含有磺酰基、酰基和烷氧羰基类氟喹诺酮类似物。结果合成了 2 0个含有磺酰基、酰基和烷氧羰基的氟喹诺酮类似物 ,利用元素分析、核磁共振进行了结构确认。结论合成了16个未见报道的新化合物 ,初步体外活性测试结果表明 ,其中的 4个化合物有较高的生物活性。 展开更多
关键词 1-烷基-6-氟-1 4-二氢-7-(4-酰基-1-哌嗪基)-4-氧代喹啉-3-羧酸类似物 合成 抗菌活性 氟喹诺酮
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