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1-己胺甲酰基-5-氟尿嘧啶的新合成路线 被引量:8
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作者 古凤才 史云梅 +2 位作者 王彦广 王金明 聂建明 《化学工业与工程》 CAS 2001年第5期269-271,307,共4页
本文提出了抗癌药物 1-己胺甲酰基 -5 -氟尿嘧啶不使用剧毒光气的新合成路线 :利用库尔提斯 (Curtius)重排反应从庚酸乙酯制备异氰酸己酯 ,然后再与 5 -氟尿嘧啶缩合得到产物。该合成路线操作条件温和、易于控制 ,且与环境友好。
关键词 HCFU 5-FU 异腈酸 Curtius重排反应 1-甲酰基-5-氟尿嘧啶 合成路线 抗癌药
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1-己胺甲酰基-5-氟尿嘧啶制备工艺改进
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作者 方惠珍 金庆平 +1 位作者 杨建国 黄卫莲 《中国医药导报》 CAS 2011年第9期62-63,共2页
目的:探讨1-己胺甲酰基-5-氟尿嘧啶的合成并进行工艺改进。方法:以尿素为起始原料,经过醇解、氨解、热分解、最后缩合得到目标产物,反应过程采用薄层层析进行监控。结果:该反应总收率为83.4%。目标产物经紫外光谱、红外光谱、核磁共振... 目的:探讨1-己胺甲酰基-5-氟尿嘧啶的合成并进行工艺改进。方法:以尿素为起始原料,经过醇解、氨解、热分解、最后缩合得到目标产物,反应过程采用薄层层析进行监控。结果:该反应总收率为83.4%。目标产物经紫外光谱、红外光谱、核磁共振及元素分析确证了其化学结构。结论:改进后的工艺原材料价廉易得,反应条件温和,溶剂可回收循环利用,环境污染小,适合工业化生产。 展开更多
关键词 1-甲酰基-5-氟尿嘧啶 尿素醇解 异氰酸 5-氟尿嘧啶 化学合成
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抗癌药HCFU和CHCFU制备方法的改进 被引量:2
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作者 魏荣宝 杨天艳 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2001年第1期48-49,共2页
以 5 氟尿嘧啶 (5 FU)、正己基异氰酸酯和环己基异氰酸酯为原料 ,在N ,N 二甲氨基吡啶(DMAP)的催化下 ,通过N 脲化反应制成 1 己基氨基甲酰基 5 氟尿嘧啶 (HCFU)及 1 环己基氨基甲酰基 5 氟尿嘧啶 (CHCFU )。用元素分析、IR及1H ... 以 5 氟尿嘧啶 (5 FU)、正己基异氰酸酯和环己基异氰酸酯为原料 ,在N ,N 二甲氨基吡啶(DMAP)的催化下 ,通过N 脲化反应制成 1 己基氨基甲酰基 5 氟尿嘧啶 (HCFU)及 1 环己基氨基甲酰基 5 氟尿嘧啶 (CHCFU )。用元素分析、IR及1H NMR对结构进行表征。对影响反应的诸因素进行了讨论。与文献方法相比 ,产率分别由 72 1%和 6 6 7%提高到 93 2 %和 89 8% ,反应时间也分别缩短了 3h和 1h。 展开更多
关键词 抗癌药 5-氟尿嘧啶 1-环基氨基甲酰基-5-氟尿嘧啶 1-基氨基甲酰基-5-氟尿嘧啶
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