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(S)-2-氨基-1,1-二苯基-1-丙醇的合成和外消旋Droxidopa前体的拆分 被引量：3
1
作者 张成刚 罗焕 +4 位作者 匡德忠 李鸿波 李蕾蕾 王海平 秦圣英 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期165-168,共4页
(S)-2-氨基-1,1-二苯基-1-丙醇是一种合成多种手性助剂的重要中间体,也用于外消旋屈昔多巴前体化合物的拆分。从价廉易得的L-丙氨酸出发,通过四步反应制得,总收率55.6%L-丙氨酸经甲酯化,苄氧羰基保护制得的L-2-苄羰基氨基丙酸甲酯与苯... (S)-2-氨基-1,1-二苯基-1-丙醇是一种合成多种手性助剂的重要中间体,也用于外消旋屈昔多巴前体化合物的拆分。从价廉易得的L-丙氨酸出发,通过四步反应制得,总收率55.6%L-丙氨酸经甲酯化,苄氧羰基保护制得的L-2-苄羰基氨基丙酸甲酯与苯基溴化镁反应制得(S)-2-苄氧羰基氨基-1,1-二苯基-1-丙醇。是在5%Pd/C催化加氢下脱除苄氧羰基得到标题化合物。该制备方法涉及的中间体及目标化合物易于纯化,总收率高且重现性好。我们用制得的氨基醇能成功地拆分外消旋苏式屈昔多巴前体化合物3-3,4-二苄氧苯基)-N-苄氧羰基丙氨酸。 展开更多
关键词 拆分剂 (S)-2-胺基-1 1-二苯基-1-丙醇 Β-氨基醇 屈昔多巴
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屈昔多巴的合成 被引量：1
2
作者 李鸿波 王立平 +2 位作者 梁伍 陈凯 刘浪 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期124-127,共4页
以3,4-二羟基苯甲醛为原料,经苄基保护、与甘氨酸缩合、苄氧羰基保护得到关键中间体外消旋苏赤式-3-(3,4-二苄氧基苯基)-N-苄氧羰基丝氨酸(3);3经二环己胺和S-2-氨基-1,1-二苯基-1-丙醇拆分得到屈昔多巴,总收率11.3%,其结构经1H NMR,MS... 以3,4-二羟基苯甲醛为原料,经苄基保护、与甘氨酸缩合、苄氧羰基保护得到关键中间体外消旋苏赤式-3-(3,4-二苄氧基苯基)-N-苄氧羰基丝氨酸(3);3经二环己胺和S-2-氨基-1,1-二苯基-1-丙醇拆分得到屈昔多巴,总收率11.3%,其结构经1H NMR,MS和元素分析确证。 展开更多
关键词 屈昔多巴 外消旋苏赤式-3.(3 4-二苄氧基苯基)-N-苄氧羰基丝氨酸 二环己胺 S-2·氨基-1 1-二苯基-1-丙醇 合成 拆分
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(S)-2-氨基-1,1-二苯基-1-丙醇的合成
3
作者 彭化南 余泗莲 +3 位作者 余斌 周安西 吴青海 郑大贵 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期107-109,共3页
以L-丙氨酸为原料,经苄基保护、格氏反应和脱苄基反应合成了(S)-2-氨基-1,1-二苯基-1-丙醇,总收率48.1%,其结构经1H NMR,IR,EI-MS和元素分析表征。
关键词 (S)-2-氨基-1 1-二苯基-1-丙醇 L-丙氨酸 格氏反应 合成
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