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关于高级医药中间体R-3-氨基丁醇的制备分析
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作者 杨汉荣 《中文科技期刊数据库(全文版)医药卫生》 2023年第5期31-34,共4页
R-3-氨基丁醇作为抗HIV药物度鲁特韦(Dolutegravir)的关键中间体最关键的手性源原料,高手性纯度的R-3-氨基丁醇对产品的质量至关重要。本论文从多路线做法比较研究入手,做了工艺的更新优化和尝试及工厂放大的摸索,取得了较大的突破,最... R-3-氨基丁醇作为抗HIV药物度鲁特韦(Dolutegravir)的关键中间体最关键的手性源原料,高手性纯度的R-3-氨基丁醇对产品的质量至关重要。本论文从多路线做法比较研究入手,做了工艺的更新优化和尝试及工厂放大的摸索,取得了较大的突破,最终走出了一条工业化制备高规格的R-3-氨基丁醇的新方法,该方法已进行吨位的工业化生产和市场销售。同时,该法起始原料便宜易得,工艺流程简单,操作简便,可以大大降低生产成本,适于规模化生产。总之,本论文通过对高级中间体R-3-氨基丁醇制备工艺的详细研究分析,旨在为该产品工业化生产提供技术支持。 展开更多
关键词 度鲁特韦 R-3-氨基丁醇 高手纯度
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高手性纯度盐酸雷莫司琼的合成
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作者 励雪 钟健 +3 位作者 高建荣 韩亮 李郁锦 叶青 《浙江化工》 CAS 2014年第6期13-16,24,共5页
以5-苯并咪唑羧酸甲酯硫酸盐为起始原料,经还原、水解、酰化、缩合、手性拆分及成盐等6步反应合成了盐酸雷莫司琼,总收率为19.4%。该工艺具有收率高、操作简单、产品手性纯度高等优点,适合于工业化生产。
关键词 盐酸雷莫司琼 高手纯度 合成 5-HT3受体拮抗剂
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