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抗高血压药物不同缓控释剂型在鼻饲中的应用 被引量:12
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作者 孙雨菁 李琰华 李俊伟 《中华全科医学》 2021年第1期108-112,共5页
抗高血压药物的口服固体制剂在鼻饲患者中存在许多不合理用药现象。许多固体制剂因其特殊的制药技术,不能掰开、研磨后鼻饲。本文通过查阅相关文献,阐述口服药物体内的释药过程,归纳总结了几类抗高血压药物缓控释制剂的类型和结构特点,... 抗高血压药物的口服固体制剂在鼻饲患者中存在许多不合理用药现象。许多固体制剂因其特殊的制药技术,不能掰开、研磨后鼻饲。本文通过查阅相关文献,阐述口服药物体内的释药过程,归纳总结了几类抗高血压药物缓控释制剂的类型和结构特点,并尝试探讨药物不同缓控释类型在鼻饲使用中的特点,为全科医生在临床工作中提供合理用药参考。缓控释制剂主要有骨架型缓控释制剂、膜控型缓控释制剂、渗透泵型缓控释制剂、肠溶型控释制剂、微丸控释制剂几大类。目前常用的硝苯地平缓控释制剂主要为拜耳公司的进口原研药渗透泵型硝苯地平控释剂(拜新同,Adalet),国产硝苯地平缓释剂为亲水凝胶型骨架型缓释剂,控释片为渗透泵型控释剂。常用的美托洛尔为阿斯利康公司的进口原研药酒石酸美托洛尔片(倍他乐克)和琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克缓释片),分别为普通片剂和骨架微丸型控释剂,国产酒石酸美托洛尔主要为基于渗透压释药原理的以羟丙甲纤维素(hydroxypropyl methyl cellulose,HPMC)或乙基纤维素(ethyl cellulose ethoce,EC)为骨架的缓释制剂或胶囊剂。缓控释制剂因其研磨后,不同程度破坏其缓控释结构,药物快速入血,加之单片剂量为普通片剂数倍,带来极大副反应,禁止研磨鼻饲使用,尤其是渗透泵型控释片。有刻痕的骨架型缓释片可掰服,禁止研磨。 展开更多
关键词 抗高血压药物 控释制剂 鼻饲 缓释微丸 骨架控释 渗透泵控释 硝苯地平 美托洛尔
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格列美脲凝胶骨架控释贴剂的制备及体内外评价 被引量:11
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作者 张援 许东晖 +3 位作者 马争 陈颖 赵君军 许实波 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第8期640-644,共5页
目的 研究格列美脲凝胶骨架控释贴剂的药剂学性质及其经大鼠皮肤给药的药代动力学和相对于口服水溶液的生物利用度。方法 建立格列美脲体外含量测定的HPLC方法 ,考察贴剂的体外透皮吸收速率和经皮渗透机制 ,并进行质量控制和评价 ;建... 目的 研究格列美脲凝胶骨架控释贴剂的药剂学性质及其经大鼠皮肤给药的药代动力学和相对于口服水溶液的生物利用度。方法 建立格列美脲体外含量测定的HPLC方法 ,考察贴剂的体外透皮吸收速率和经皮渗透机制 ,并进行质量控制和评价 ;建立高灵敏度的HPLC柱前衍生化方法测定格列美脲血药浓度 ,研究贴剂经皮给药后在大鼠体内的药代动力学和生物利用度。结果 该控释贴剂具零级动力学特征 ,其含量测定和重量差异检查符合2 0 0 0年版中国药典规定 ,稳定性好 ;贴片给药的血药浓度明显较口服平稳 ,达峰时间推后 ,持效时间延长 ,相对生物利用度为 2 0 3%。结论 格列美脲凝胶骨架型贴剂经皮给药后 ,能使药物的吸收和消除较口服缓慢而持久 。 展开更多
关键词 格列美脲 凝胶骨架控释贴剂 制备 药剂学 药代动力学 生物利用度
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格列美脲凝胶骨架控释贴剂的研制及大鼠体内药效学研究 被引量:8
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作者 张援 许实波 +3 位作者 朱良 陈颖 陈丽琼 马争 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第10期772-775,共4页
目的 研制格列美脲凝胶骨架控释贴剂,并评价其经皮吸收对正常大鼠的降血糖作用。方法 浇铸法制备格列美脲控释贴剂,以正交方法优化成膜骨架材料配比,设计最佳基质控释系统;首次建立格列美脲贴剂体外透皮速率常数的HPLC测定方法,考察不... 目的 研制格列美脲凝胶骨架控释贴剂,并评价其经皮吸收对正常大鼠的降血糖作用。方法 浇铸法制备格列美脲控释贴剂,以正交方法优化成膜骨架材料配比,设计最佳基质控释系统;首次建立格列美脲贴剂体外透皮速率常数的HPLC测定方法,考察不同基质组成及二元复合透皮吸收促进剂对药物透皮吸收的影响;按照胰岛素类及降血糖药的新药(西药)临床前研究指导原则进行降血糖试验和糖耐量试验,评价贴剂对正常大鼠经皮给药后的降血糖作用。结果 药剂学研究表明,当成膜骨架材料配比为改性PVA-PVP-乳糖=20:2:1,透皮促进剂氮酮和油酸以3%浓度按2:1比例合用时,贴剂的体外透皮速率常数最大;对正常大鼠的药效学研究显示,该贴剂能明显减少给药次数,显著降低正常大鼠空腹血糖(P<0.01),显著增加糖耐量(P<0.001),降糖作用明显。结论 格列美脲凝胶骨架控释贴剂可以经皮肤给药达到显著的降糖药效,血药浓度平稳,给药次数减少,患者依从性提高,因此具有良好的开发应用前景。 展开更多
关键词 格列美脲 凝胶骨架控释贴剂 透皮吸收 透皮给药系统 糖耐量试验 降血糖作用
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结肠定位给药制剂现状 被引量:3
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作者 颜大海 王斌 《黑龙江医药》 CAS 2001年第4期292-293,共2页
结肠定位给药系统是经口服途径将药物传递到结肠定位释放的一类药物制剂.普通口取药物制剂配方设计的目的是使药物在胃或小肠部位释放,但针对大肠部位疾患或在胃酸中不稳定的药物,其普通口服制剂不能在病灶部位达到治疗所需的血药浓度.... 结肠定位给药系统是经口服途径将药物传递到结肠定位释放的一类药物制剂.普通口取药物制剂配方设计的目的是使药物在胃或小肠部位释放,但针对大肠部位疾患或在胃酸中不稳定的药物,其普通口服制剂不能在病灶部位达到治疗所需的血药浓度.随着药物制剂技术向高效、低毒方向发展,靶向定位释放技术是主要手段之一.而结肠定位给药系统就是利用这一技术的科学给药方法.其针对普通口服制剂配方的意义在于:治疗结肠局部疾病而避免药物引起全身性副作用,如结肠炎、结肠癌、结肠性寄生虫病等;利用结肠对药物择时吸收治疗如晨僵、哮喘等时辰性疾病;有利于结肠吸收避免胃肠对多肽蛋白类药物的破坏而提高疗效.所以,结肠定位给药制剂不仅有重要的临床意义,也有广阔的市场前景. 展开更多
关键词 结肠定位给药制剂 设计原理 制备 包衣 多糖骨架控释技术 前体药物技术
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基于渗透压释药原理的混合骨架控释片研究 被引量:2
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作者 于丽丽 杨懿群 +3 位作者 刘禹宏 赵丹阳 李冰冰 吴琼珠 《中国药业》 CAS 2017年第19期9-13,共5页
目的探讨以羟丙甲纤维素(HPMC)/乙基纤维素(EC)为混合骨架,制备基于渗透压释药原理的水溶性药物酒石酸美托洛尔(MT)控释片的可行性。方法以HPMC/EC为混合骨架,用粉末直接压片法制备;在单因素考察基础上,以控释片在1 h和12 h累积释放度、... 目的探讨以羟丙甲纤维素(HPMC)/乙基纤维素(EC)为混合骨架,制备基于渗透压释药原理的水溶性药物酒石酸美托洛尔(MT)控释片的可行性。方法以HPMC/EC为混合骨架,用粉末直接压片法制备;在单因素考察基础上,以控释片在1 h和12 h累积释放度、1~12 h内释药曲线线性拟合度R2为评价指标,用星点设计-响应面优化处方工艺,探究其体外释药行为和机理。结果骨架材料用量、HPMC/EC比例、乳糖用量均对药物释放度有明显影响;其最优处方为骨架材料用量为74.66%,HPMC/EC比例为1∶2,乳糖用量为5.40%;制得的骨架控释片在12 h内释药恒定,其释药行为包含渗透压原理。结论所制成的混合骨架控释片可用于控制MT的释放,制备工艺简单,体外释药平稳,具有一定的应用前景。 展开更多
关键词 混合骨架控释 酒石酸美托洛尔 星点设计-响应面优化法 体外释放 渗透压原理
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羟丙基甲基纤维素与溶蚀性骨架控释片剂 被引量:1
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作者 余咏华 冯汉江 《中国药业》 CAS 1999年第11期11-12,共2页
介绍羟丙基甲基纤维素的性质及其在溶蚀性骨架控释片剂中的控释作用与用法。
关键词 羟丙基甲基纤维素 溶蚀性骨架控释片剂 控释作用 用法
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不同厂家的茶碱缓释片三维释放特性及释放机制考察 被引量:6
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作者 张建国 郭银玉 +1 位作者 陈文宜 李健玲 《中国药业》 CAS 2010年第3期7-9,共3页
目的对不同厂家生产的茶碱缓释片进行pH、时间、释放度考察,探讨其体外释放机制。方法采用搅拌桨法,以紫外分光光度法检测,描绘其三维释放图像,对释放数据分别以相似因子法分析,并以零级、一级,及Peppas,Higuchi,Hopfenberg等释放模型... 目的对不同厂家生产的茶碱缓释片进行pH、时间、释放度考察,探讨其体外释放机制。方法采用搅拌桨法,以紫外分光光度法检测,描绘其三维释放图像,对释放数据分别以相似因子法分析,并以零级、一级,及Peppas,Higuchi,Hopfenberg等释放模型的数学方程进行拟合。结果B片释放行为受pH变化的影响;A片、B片、C片均以一级方程为最佳拟合方程;当释放度小于40%时,A片、B片、C片均属于整块骨架系统释放模型;A片在pH=3.6及pH=8.0、B片在pH=6.8及pH=8.0、C片在pH=8.0时分别以Higuchi方程为最佳拟合方程。结论不同厂家茶碱缓释片的体外释放机制有所不同,且受pH影响。 展开更多
关键词 茶碱 缓释片 三维释放 骨架型缓控释系统
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吲哚美辛骨架型控释片的释药 被引量:2
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作者 Gurnasinghan ML 刁勇 《药学进展》 CAS 北大核心 1990年第1期37-39,共3页
吲哚美辛(Indomethacin)广泛地应用于治疗风湿性关节炎,关节僵硬性脊椎炎,骨关节炎及急性痛风样关节炎。但在较高血药浓度时会产生与胃肠道、中枢神经系统有关的副作用,其应用受到严重限制。本研究是通过将吲哚美辛与PEG6000制备成固体... 吲哚美辛(Indomethacin)广泛地应用于治疗风湿性关节炎,关节僵硬性脊椎炎,骨关节炎及急性痛风样关节炎。但在较高血药浓度时会产生与胃肠道、中枢神经系统有关的副作用,其应用受到严重限制。本研究是通过将吲哚美辛与PEG6000制备成固体分散体,然后和聚丙烯酸树脂压制成骨架片,以便一方面减少其副作用,另一方面达到预期的释药模式,从而发挥其优良的治疗作用。吲哚美辛在水中不溶,并具有多晶型,会严重改变其释药特征,而固体分散体恰能克服这些缺点。聚丙烯酸树脂型骨架片的孔隙率及曲率能控制其释药。 展开更多
关键词 吲哚美辛 骨架控释 释药
全文增补中
骨架型缓控释片研究的新进展 被引量:1
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作者 王相阳 王艳萍 +1 位作者 赵楠 赵惠莹 《药学实践杂志》 CAS 2008年第6期417-419,437,共4页
本文对新型骨架型缓控释片的类型及进展作一个综述,对每类骨架型缓控释制剂的特点进行说明,并对骨架型缓控释片的释药特性和机制进行阐述和讨论,并对未来骨架型缓控释制剂进行展望。
关键词 骨架型缓控释 释药机制 新辅料
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