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肝靶向前体药物的研究进展 被引量：1
1
作者 应雪 陈文 +2 位作者 姚新成 邓喜玲 郑丽丽 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期382-384,共3页
关键词 靶向前体药物 乙型肝炎 肝脏疾病 降低毒副作用 治疗药物 肝靶向性 药理作用 病变部位 药物浓度 给药系统
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双苯甲酰沙丁胺醇的合成
2
作者 申萍 张志荣 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2001年第2期116-117,共2页
目的 :合成肺靶向前体药物双苯甲酰沙丁胺醇酯。方法 :以氮 苄基保护胺基酮为原料 ,经氢化 ,苯甲酰化 ,还原三步合成双苯甲酰沙丁胺醇酯。结果 :所合成的化合物为浅黄色固体 ,经质谱、核磁、红外光谱等初步鉴定为双苯甲酰沙丁胺醇酯。结论
关键词 靶向前体药物 双苯甲酰沙丁胺醇 合成 制备
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转运体介导的肾靶向雷公藤内酯醇前体药物TPS-L-Carnitine的合成及体外细胞摄取研究 被引量：2
3
作者 李里 朱迪 孙逊 《四川大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期936-940,共5页
目的研究有机阳离子转运体(OCTN2)介导的肾靶向雷公藤内酯醇(TP)前体药物TP丁二酸酯(TPS)-L-肉毒碱(TPS-L-Carnitine)的合成方法和体外靶向细胞摄取。方法将TP与丁二酸酐在碱性条件下生成TPS,再与L-肉毒碱成酯得前体药物TPS-L-Carnitine... 目的研究有机阳离子转运体(OCTN2)介导的肾靶向雷公藤内酯醇(TP)前体药物TP丁二酸酯(TPS)-L-肉毒碱(TPS-L-Carnitine)的合成方法和体外靶向细胞摄取。方法将TP与丁二酸酐在碱性条件下生成TPS,再与L-肉毒碱成酯得前体药物TPS-L-Carnitine,利用OCTN2对L-肉毒碱的特异性识别和结合,使前药主动靶向到肾近端小管上皮细胞。初步研究不同温度、浓度以及竞争抑制剂存在时人近端小管上皮细胞株HK-2细胞对前药和母体药物的摄取。结果 HK-2细胞对前药的吸收可饱和,具有温度和浓度依赖性,可被竞争抑制剂抑制,37℃相同给药浓度时,细胞对TPS-L-Carnitine的摄取明显多于TP,证实细胞对TPS-L-Carnitine的摄取机制是通过转运体介导的内吞作用。结论 TPS-L-Carnitine具有良好的肾靶向性,为进一步体内肾靶向研究奠定了基础。 展开更多
关键词 肾靶向 肾靶向前体药物 雷公藤内酯醇 雷公藤内酯醇丁二酸酯-L-肉毒碱
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