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醛糖还原酶抑制剂非达司他与糖尿病神经病变 被引量：5
1
作者 兰静 胡昌勤 宋丹青 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期334-337,共4页
糖尿病性神经病变是糖尿病最常见的并发症之一 ,会导致组织的多种结构和功能障碍。醛糖还原酶是糖尿病神经病变等多种糖尿病并发症发病机制中的关键酶。非达司他对醛糖还原酶的抑制作用强而专一 ,而且不良反应小 ,是治疗糖尿病性神经病... 糖尿病性神经病变是糖尿病最常见的并发症之一 ,会导致组织的多种结构和功能障碍。醛糖还原酶是糖尿病神经病变等多种糖尿病并发症发病机制中的关键酶。非达司他对醛糖还原酶的抑制作用强而专一 ,而且不良反应小 ,是治疗糖尿病性神经病变的安全有效的药物。 展开更多
关键词 醛糖还原酶抑制剂 非达司他 糖尿病神经病变 治疗
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非达司他的合成 被引量：4
2
作者 周艳丽 刘站柱 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第12期725-727,共3页
对氟苯甲醚与马来酸酐缩合、碱性闭环得到(±)-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸,和氯化亚砜反应得到的酰氯与(S)-(-)-1-苯乙胺缩合,得到的酰胺差向异构体混合物利用乙醇重结晶拆分并水解得到单一对映体(2S)-6-氟-3,4-二... 对氟苯甲醚与马来酸酐缩合、碱性闭环得到(±)-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸,和氯化亚砜反应得到的酰氯与(S)-(-)-1-苯乙胺缩合,得到的酰胺差向异构体混合物利用乙醇重结晶拆分并水解得到单一对映体(2S)-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸,再经闭环、酯化、氨解等反应得到非达司他,总收率21%。 展开更多
关键词 非达司他 糖尿病 合成
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醛糖还原酶抑制剂非达司他的合成 被引量：4
3
作者 曹瑞强 汪燕翔 +1 位作者 何维英 宋丹青 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期451-454,共4页
目的:合成醛糖还原酶抑制剂非达司他。方法:以4-氟苯甲醚为起始原料,经傅克-酰基化取代、环合、酰氯化、拆分、水解、乙内酰脲化、醇酯化、氨解得目标化合物非达司他。结果:目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构,总... 目的:合成醛糖还原酶抑制剂非达司他。方法:以4-氟苯甲醚为起始原料,经傅克-酰基化取代、环合、酰氯化、拆分、水解、乙内酰脲化、醇酯化、氨解得目标化合物非达司他。结果:目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构,总收率为14．5％。结论:在制备中间体2和7时,改进了工艺,提高了产率。 展开更多
关键词 醛糖还原酶抑制剂 非达司他 药物合成
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非达司他的合成工艺改进
4
作者 艾海马 张晓峰 +3 位作者 李亚军 白福英 周强强 范新风 《中南药学》 CAS 2014年第12期1202-1204,共3页
目的改进醛糖还原酶抑制剂非达司他的合成工艺和提高收率。方法以对氟苯甲醚和马来酸酐为起始原料,经傅-克反应、关环、酰化,得到(2S)-6-氟-3,4-二氢-4-羰基-N-[(S)-1-苯乙基]-2H-苯并吡喃-2-羧酸胺,再用浓HCl水解得羧酸,然后和乙腈及... 目的改进醛糖还原酶抑制剂非达司他的合成工艺和提高收率。方法以对氟苯甲醚和马来酸酐为起始原料,经傅-克反应、关环、酰化,得到(2S)-6-氟-3,4-二氢-4-羰基-N-[(S)-1-苯乙基]-2H-苯并吡喃-2-羧酸胺,再用浓HCl水解得羧酸,然后和乙腈及碳酸铵关环成螺环化合物,再和正丙醇成酯,然后和氨气的甲醇溶液氨解,经过8步反应得目标化合物非达司他。结果总收率从5.1%提高到26.7%(以对氟苯甲醚计),目标化合物的结构经IR、MS和1H-NMR谱确证。结论非达司他的改进工艺适合于工业化生产,提高了工业化生产的批产量。 展开更多
关键词 非达司他 抗糖尿病并发症 醛糖还原酶抑制剂 合成 工艺改进
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非达司他的合成
5
作者 钱珊 吴勇 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期721-724,共4页
以对氟苯甲醚为原料,经傅-克酰化及分子内闭环反应制得(±)-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸(4),用(R)-N-苄基-1-苯乙胺(5)拆分得到(2S)-型的4a。再经Bucherer-Bergs反应、酯化及氨解反应制得非达司他,总收率约17%。
关键词 非达司他 糖尿病 醛糖还原酶抑制剂 合成
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非达司他的合成新方法
6
作者 吴成龙 黄志雄 +2 位作者 桑志培 周鸣强 邓勇 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第8期1262-1265,共4页
发展一条醛糖还原酶抑制剂非达司他的新合成方法,以价廉、易得的N-苯基马来酰亚胺和对氟苯酚为原料,在碱催化下经Oxo-Michael加成反应、水解、(S)-α-苯乙胺拆分、Friedel-Crafts酰化反应得(S)-6-氟-3,4-二氢-4-氧-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸... 发展一条醛糖还原酶抑制剂非达司他的新合成方法,以价廉、易得的N-苯基马来酰亚胺和对氟苯酚为原料,在碱催化下经Oxo-Michael加成反应、水解、(S)-α-苯乙胺拆分、Friedel-Crafts酰化反应得(S)-6-氟-3,4-二氢-4-氧-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸,进一步经Bucherer-Bergs乙内酰脲化反应和氯化4-(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉盐(DMT-MM)作用下的酰胺化反应得目标物,7步反应总收率22.4%.所有中间体和目标物经1H NMR,13C NMR,HRMS及比旋光度确证并与文献值比较.该方法原料易得、反应条件温和,操作简便,收率良好,产物分离纯化容易,适合大规模制备非达司他. 展开更多
关键词 醛糖还原酶抑制剂 非达司他 (S)-2-(4-氟苯氧基)-1 4-丁二酸 (S)-6-氟-3 4-二氢-4-氧-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸 合成
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非达司他中间体的酶法拆分
7
作者 任宇红 黄磊 +1 位作者 张德荣 魏东芝 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第4期329-332,共4页
(2S)-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸是合成非达司他(一种口服醛糖还原酶抑制剂)关键中间体。该研究使用脂肪酶Novozym 435,对(±)-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸甲酯进行拆分,并对拆分反应条件进行了优化... (2S)-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸是合成非达司他(一种口服醛糖还原酶抑制剂)关键中间体。该研究使用脂肪酶Novozym 435,对(±)-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸甲酯进行拆分,并对拆分反应条件进行了优化,确定了拆分的最适反应条件:乙腈-水溶液为溶剂,V(水)∶V(乙腈)=1∶4,m(酶)∶m(底物)=1∶10,在pH=7.0,温度40℃,时间为6 h条件下,得到的(2S)-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸的总收率为32.5%,对映体过量值为92.1%,为非达司他的制备提供了一条可行途径。 展开更多
关键词 脂肪酶 拆分 酶促水解 非达司他中间体 生物工程
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非达司他可改善糖尿病神经病变的振动知觉及症状
8
作者 王泓 《中华医学信息导报》 2005年第2期7-7,共1页
日本名古屋大学医学院的Dr．Nigishi Hotta及其同事们在Clinical Drug Investigation杂志上报告，醛糖还原酶抑制剂非达司他(Fidarestat)可改善糖尿病多发性神经病患者的振动知觉和症状。
关键词 非达司他 糖尿病神经病变 振动知觉 振动症状 醛糖还原酶抑制剂 药物治疗
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