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UPLC-MS/MS法同时测定人血浆中氯吡格雷及其代谢物的浓度 被引量：4
1
作者 孙增先 王海东 +2 位作者 倪善红 程聪 刘乃丰 《中国药房》 CAS 北大核心 2015年第35期4942-4945,共4页
目的：建立同时测定人血浆中氯吡格雷（CLO）及其活性代谢产物（CATM）、非活性代谢产物（CCAM）浓度的方法,并用于药动学研究。方法：取烷化剂2-溴-3′-甲氧基苯乙酮（MPB）保护的血浆样品,经乙腈沉淀蛋白后,以卡马西平为内标,采用超... 目的：建立同时测定人血浆中氯吡格雷（CLO）及其活性代谢产物（CATM）、非活性代谢产物（CCAM）浓度的方法,并用于药动学研究。方法：取烷化剂2-溴-3′-甲氧基苯乙酮（MPB）保护的血浆样品,经乙腈沉淀蛋白后,以卡马西平为内标,采用超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）法测定。色谱柱为Waters ACQUITY UPLC HSS T3,流动相为水（含0.1%甲酸）-乙腈（含0.1%甲酸）,梯度洗脱,流速为0.50 ml/min。采用电喷雾电离源（ESI）,多反应监测（MRM）方式进行正离子监测,用于定量分析的离子对分别为m/z 322.1→211.8（CLO）、m/z 504.1→155.0（CATM烷化衍生物,CATMD）、m/z 308.3→198.0（CCAM）、m/z 273.2→194.3（内标）。结果：CLO、CATMD、CCAM血药浓度分别在0.03-20.00、0.30-200.00、10.00-10 000.00 ng/ml范围内线性关系良好;日内、日间RSD〈15%,相对误差（RE）为-3.5%-5.7。5名健康受试者单剂量口服CLO 300 mg后,CLO、CATM、CCAM的cmax分别为（7.89±5.46）、（15.58±8.08）、（8 023.33±1 047.39）ng/ml,tmax分别为（1.25±0.43）、（1.25±0.43）、（1.67±0.29）h,t1/2分别为（2.31±0.61）、（0.64±0.08）、（6.53±2.55）h,AUC0-t分别为（17.19±14.59）、（21.39±9.58）、（30 648.85±8 026.63）ng·h/ml。结论：该方法操作简便、灵敏度高、分析时间短,适用于CLO及其代谢物血药浓度测定及药动学研究。 展开更多
关键词 氯吡格雷 活性代谢产物 非活性代谢产物 超高效液相色谱-串联质谱法 血药浓度 药动学
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人肝微粒体中氯吡格雷及其代谢产物药物浓度测定方法建立及应用 被引量：1
2
作者 刘帅兵 王子腾 +1 位作者 许青青 缪丽燕 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期1741-1750,共10页
目的：建立测定人肝微粒体孵育体系中氯吡格雷及其活性代谢产物（AM）和非活性代谢产物（CCAM）药物浓度的检测方法,并将其应用于氯吡格雷的体外代谢研究。方法：AM含有巯基,需用衍生化试剂2-溴-3＇-甲氧基苯乙酮（MPB）将肝微粒体孵育... 目的：建立测定人肝微粒体孵育体系中氯吡格雷及其活性代谢产物（AM）和非活性代谢产物（CCAM）药物浓度的检测方法,并将其应用于氯吡格雷的体外代谢研究。方法：AM含有巯基,需用衍生化试剂2-溴-3＇-甲氧基苯乙酮（MPB）将肝微粒体孵育体系中的AM衍生化成MP-AM进行测定。分别采用蛋白沉淀法和液液萃取法处理人肝微粒体孵育体系样品,测定氯吡格雷原药及MP-AM和CCAM药物浓度。氯吡格雷原药浓度的测定在HPLC仪上进行,采用Accurasil C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为甲醇-水（磷酸调p H 2.85）（22∶78）,流速1 m L·min-1,检测波长235 nm;MP-AM和CCAM的浓度测定在UPLC-MS/MS仪上进行,采用Thermo C18色谱柱（100 mm×2.1 mm,5μm）,流动相为乙腈（含0.1%甲酸）-水（含0.1%甲酸）（9∶1）,流速200μL·min-1,正离子模式多反应监测（MRM）扫描分析,离子通道分别为MP-AM m/z503.6→353.8,CCAM m/z 307.7→197.8,内标氯雷他定m/z 382.8→336.9。结果：人肝微粒体孵育体系中氯吡格雷,MP-AM和CCAM线性范围分别为0.5～200μmol·L-1、1～200 ng·m L-1和10～2 000 ng·m L-1,定量下限分别为0.5μmol·L-1、1 ng·m L-1和10 ng·m L-1,回收率分别在95.4%～98.8%、59.4%～73.4%和54.8%～72.8%之间,氯吡格雷原药的批内、批间精密度RSD均小于9.4%,MP-AM的批内、批间精密度RSD均小于11.4%,CCAM的批内、批间变异均小于9.7%。内标氯雷他定的回收率分别为96.7%和66.7%。稳定性试验中,在各种贮存条件下氯吡格雷、MP-AM和CCAM均稳定性良好。CCAM生成的酶促反应动力学参数Km值为（15.86±1.83）μmol·L-1,Vmax值为（620.2±19.74）pmol·min-1·mg-1,Clint值为（39.15±2.06）μL·min-1·mg-1;AM生成开始随着底物浓度的增加而增加,在底物浓度为20μmol·L-1时其生成量达到最大,随后随着底物浓度的增加其生成量反而降低。结论：所建立的测定方法操作简便快速,重复性好,特异 展开更多
关键词 氯吡格雷 活性代谢产物 非活性代谢产物 高效液相色谱 超高效液相串联质谱 人肝微粒体 药物浓度 蛋白沉淀法 体外代谢研究
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液相色谱-质谱联用法测定人血浆氯吡格雷及其代谢产物药物浓度及应用 被引量：10
3
作者 刘帅兵 王子腾 +3 位作者 丁肖梁 许青青 郭哲宁 缪丽燕 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期56-63,共8页
目的：建立测定人血浆中氯吡格雷及其活性和非活性代谢产物浓度的超高效液相色谱-串联质谱检测方法,并将其应用于氯吡格雷在中国健康人群的药代动力学特征研究。方法：采用液液萃取法和蛋白沉淀法处理血浆样品,测定原药、活性代谢产物... 目的：建立测定人血浆中氯吡格雷及其活性和非活性代谢产物浓度的超高效液相色谱-串联质谱检测方法,并将其应用于氯吡格雷在中国健康人群的药代动力学特征研究。方法：采用液液萃取法和蛋白沉淀法处理血浆样品,测定原药、活性代谢产物和非活性代谢产物浓度。液相色谱-质谱条件：采用Thermo C18（100 mm×2.1 mm,5μm）色谱柱,以乙腈（含0.1%甲酸）-水（含0.1%甲酸）（9∶1）为流动相,流速200μL·min^-1;正离子模式多反应监测扫描分析,离子通道分别为氯吡格雷m/z 321.7→211.9,活性代谢产物m/z 503.6→353.8,非活性代谢产物m/z 307.7→197.8,内标氯雷他定m/z382.8→336.9和卡马西平m/z 237.1→194.1。11例健康受试者口服300 mg负荷剂量的氯吡格雷,于不同时间点分别采集静脉血进行药代动力学分析。结果：血浆中氯吡格雷及其活性和非活性代谢产物线性范围分别为0.1-20、1-200和25-10 000 ng·m L^-1,定量下限分别为0.1、1和25 ng·m L^-1,回收率分别在49.2%-53.7%、50.9%-54.3%和95.5%-103.5%之间,批内、批间精密度RSD均小于11%,内标氯雷他定的提取回收率为58.9%,卡马西平的提取回收率为105.9%。稳定性试验中,在各种贮存条件下氯吡格雷、活性代谢产物、非活性代谢产物均稳定性良好。药动学结果显示,健康受试者口服300 mg氯吡格雷后,氯吡格雷、活性代谢产物及非活性代谢产物在人体内平均Cmax分别为（3.84±1.26）、（90.75±44.75）和（15 423.31±5 960.89）ng·m L^-1,平均tmax分别为（1.02±0.43）、（0.82±0.28）和（0.98±0.31）h,平均t1/2分别为（6.22±4.00）、（0.46±0.12）和（7.16±0.92）h,平均AUC0-∞分别为（12.88±4.72）、（102.47±38.13）和（52 797.00±17 854.92）ng·m L^-1·h。结论：该方法操作简便快速,重复性好,特异性强,灵敏度高,可用于氯吡格雷的药动学研究。 展开更多
关键词 氯吡格雷 氯吡格雷活性代谢产物 氯吡格雷非活性代谢产物 超高效液相色谱串联质谱 药动学 人血浆 血药浓度
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