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去氧鬼臼毒素及其代谢物在非小细胞肺癌荷瘤小鼠体内药物代谢动力学研究
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作者 李敏 《常州实用医学》 2022年第3期145-149,共5页
目的研究去氧鬼臼毒素及其主要代谢物在非小细胞肺癌荷瘤小鼠体内药物代谢动力学特征。方法利用前期实验中已经建立的去氧鬼臼毒素及其3种主要代谢物(M1、M2和M7)在生物样品中的LC-MSMS同时测定的方法,考察荷瘤小鼠静注6.25mg/kg和25.00... 目的研究去氧鬼臼毒素及其主要代谢物在非小细胞肺癌荷瘤小鼠体内药物代谢动力学特征。方法利用前期实验中已经建立的去氧鬼臼毒素及其3种主要代谢物(M1、M2和M7)在生物样品中的LC-MSMS同时测定的方法,考察荷瘤小鼠静注6.25mg/kg和25.00mg/kg去氧鬼臼毒素后血浆以及肿瘤组织中去氧鬼臼毒素及其代谢物的浓度水平。结果在静注6.25mg/kg去氧鬼臼毒素后240 min血浆中药物浓度已在最低可定量浓度以下,但在肿瘤组织中仍然高达270.95 ng/g;类似的25.00mg/kg剂量组,480 min给药后血浆中药物浓度已在最低可定量浓度以下,但肿瘤组织中药物浓度仍高达448.55 ng/g。结论去氧鬼臼毒素在荷瘤小鼠的暴露水平低于正常小鼠,但M2的暴露水平高于正常小鼠;另外去氧鬼臼毒素与肿瘤组织存在高度亲和性,其代谢物M2与肿瘤组织亲和力不及去氧鬼臼毒素。 展开更多
关键词 去氧鬼臼毒素 LC-MS/MS 主要代谢物 细胞肺癌荷瘤小鼠 药物代谢动力学
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