β-内酰胺酶抑制剂及其复方的研究开发进展 被引量：7

1

作者 许铁南 《医药导报》 CAS 1993年第1期16-18,共3页

本文概述近年来国内外β-内酰胺酶抑制剂及其复方的研究开发进展

关键词 Β-内酰胺酶 青霉烷砜 克拉维酸

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青霉烷砜与头孢哌酮联合制剂Sulperazone体外抗菌作用 被引量：4

2

作者 王彤 钟巍 +1 位作者 李曼宁 李家泰 《中国新药杂志》 CAS CSCD 1994年第4期43-46,共4页

Ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ与头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松及氨曲南对１０８３株１９９０～１９９２年临床分离致病菌的体外抗菌活性比较表明，对克雷白氏菌、阴沟肠杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、金葡菌、表皮葡萄球... Ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ与头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松及氨曲南对１０８３株１９９０～１９９２年临床分离致病菌的体外抗菌活性比较表明，对克雷白氏菌、阴沟肠杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、金葡菌、表皮葡萄球菌、粪链球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌和流感杆菌，Ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ比头孢哌酮ＭＩＣ９０低２～８倍。对乙酸钙不动杆菌和厌氧菌，Ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ的抗菌作用比头孢哌酮显著增强，ＭＩＣ９０分别为１和４ｍｇ／Ｌ，比头孢哌酮分别降低１２８和８倍。Ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ对氨苄青霉素耐药（ＭＩＣ≥３２ｍｇ／Ｌ）的大肠杆菌和克雷白氏菌ＭＩＣ９０分别为１和４ｍｇ／Ｌ，优于头孢哌酮、头孢噻肟和头孢曲松。对５０％以上的头孢哌酮耐药菌（ＭＩＣ≥６４ｍｇ／Ｌ），Ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ增效达８倍以上。Ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ具有较强的杀菌作用，细菌接种量与培养基ｐＨ值对Ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ体外抗菌作用影响不显著。 展开更多

关键词 Sulperazone 青霉烷砜 头孢哌酮 抗菌素

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治疗耐β—内酰胺细菌感染的几种新型复方抗生素制剂 被引量：3

3

作者 杜学志 张康美 申秀美 《中国药业》 CAS 1995年第12期36-37,共2页

由于抗生素的广泛应用,没有严格掌握β-内酰胺类抗生素的适应症,应用时间过长,或者对本院中细菌的耐药性情况不明,因而细菌产生的β—内酰胺酶使某些β—内酰胺抗生素水解失活,使耐药菌株越来越多,这是细菌耐药产生的主要机制。为了解... 由于抗生素的广泛应用,没有严格掌握β-内酰胺类抗生素的适应症,应用时间过长,或者对本院中细菌的耐药性情况不明,因而细菌产生的β—内酰胺酶使某些β—内酰胺抗生素水解失活,使耐药菌株越来越多,这是细菌耐药产生的主要机制。为了解决细菌耐药性问题。 展开更多

关键词 β—内酰胺酶 复方抗生素 细菌感染 一内酰胺酶 青霉烷砜 抗菌活性 羟氨苄青霉素 抑制剂 复合制剂 克拉维酸

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青霉烷砜类β-内酰胺酶抑制剂的研究进展 被引量：3

4

作者 宋丹青 张致平 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 2000年第2期68-70,F003,共4页

青霉烷砜类衍生物是一类重要的β－内酰胺酶抑制剂。本文从２－位和６－位取代青霉烷砜两个方面，分别综述了近几年来化学合成青霉烷砜类衍生物的研究进展，并对这类化合物的抑酶活性及其与β－内酰胺类抗生素联用后产生的抗菌协同作用... 青霉烷砜类衍生物是一类重要的β－内酰胺酶抑制剂。本文从２－位和６－位取代青霉烷砜两个方面，分别综述了近几年来化学合成青霉烷砜类衍生物的研究进展，并对这类化合物的抑酶活性及其与β－内酰胺类抗生素联用后产生的抗菌协同作用进行了介绍。 展开更多

关键词 青霉烷砜 Β-内酰胺酶抑制剂 研究进展

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TLC、GC、HPLC3种方法检测二溴青霉烷酸、二溴青霉烷砜酸和青霉烷砜酸

5

作者 陈志华 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第S1期312-314,共3页

关键词 青霉烷砜 青霉烷酸 化合物 流动相 HPLC 含量测定 二溴 对照品溶液 相关物质 有关物质

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青霉烷砜／头孢哌酮治疗急性下呼吸道细菌性感染的对照性临床研究 被引量：1

6

作者 王慧玲 薛欣 顾俊明 《中国临床药理学杂志》 CSCD 北大核心 1995年第4期214-218,共5页

青霉烷砜／头孢哌酮是β－内酰胺酶抑制剂（青霉烷砜）与头孢哌酮联合的新型头孢菌素，具有很广的抗菌谱与很高的抗菌活性，尤其是对产生β－内酰胺酶细菌的作用。本研究用青霉烷砜／头孢哌酮２．０ｇ，１２ｈ一次静点，与头孢噻肟２．... 青霉烷砜／头孢哌酮是β－内酰胺酶抑制剂（青霉烷砜）与头孢哌酮联合的新型头孢菌素，具有很广的抗菌谱与很高的抗菌活性，尤其是对产生β－内酰胺酶细菌的作用。本研究用青霉烷砜／头孢哌酮２．０ｇ，１２ｈ一次静点，与头孢噻肟２．０－４．０ｇ，８－１２ｈ一次静点，疗程７－１４ｄ治疗急性下呼吸道细菌感染５０对，取得了良好的临床及细菌学疗效。两药临床有效率分别为８８％，８６％，细菌清除率为８６％，８２％，不良反应发生率８％，１０％，主要为消化道症状及轻度转氨酶升高。 展开更多

关键词 青霉烷砜 头孢哌酮 下呼吸道感染

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青霉烷砜与β-内酰胺抗生素的协同作用 被引量：1

7

作者 吴尚为 胡文芝 甘幼强 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1989年第2期111-118,共8页

本文研究了国产青霉烷砜与氨苄青霉素、头孢唑啉和Moxalactam对23种、465株临床常见细菌的抗菌协同作用,证实青霉烷砜本身除对硝酸盐阴性杆菌有较强的抗菌活性外,对多数实验菌仅有微弱抗菌作用;当它与氨苄青霉素、头孢唑啉联合应用时明... 本文研究了国产青霉烷砜与氨苄青霉素、头孢唑啉和Moxalactam对23种、465株临床常见细菌的抗菌协同作用,证实青霉烷砜本身除对硝酸盐阴性杆菌有较强的抗菌活性外,对多数实验菌仅有微弱抗菌作用;当它与氨苄青霉素、头孢唑啉联合应用时明显增强两药的抗菌活性,并扩大其抗菌谱,使部分获得性耐药菌株及耐药菌变为敏感,但这种增效作用存在细菌种与株间的差异。青霉烷砜与Moxalactam联合应用,极少出现协同作用。 展开更多

关键词 青霉烷砜 Β-内酰胺 类孢唑啉

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青霉烷砜—氨苄青霉素的药理与临床

8

作者 马传庚 《中国药理学通报》 CAS 1988年第1期59-60,共2页

青霉烷砜(Sulbactam)为一半合成β—内酰胺酶抑制剂,其抑制β—内酰胺酶的作用虽较棒酸(Clavulanic acid)为弱,但较稳定。现已将其与氨苄青霉素按1:2组方进行临床试验,获得显著效果。

关键词 青霉烷砜 剂量 用药量 氨苄青霉素 内酰胺酶

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β-内酰胺酶抑制剂的抑酶作用比铰

9

作者 凌保东 王浴生 《四川生理科学杂志》 1992年第Z1期5-6,共2页

实验采用紫外分光光度法,检测比较了青霉烷砜(Cp45899)与邻氯青霉素((MCIPC)对12种标准β—内酰胺酶和9种第三代头孢菌素耐药菌的β—内酰胺酶的抑制作用。

关键词 内酰胺酶 青霉烷砜 酶作用 耐药菌 邻氯青霉素 抑制作用 紫外分光光度法 第三代头孢菌素 阴沟杆菌 质粒介导

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舒巴坦钠及其复方制剂

10

作者 曲洪琴 吴启鹤 《四川生理科学杂志》 1994年第Z1期9-12,共4页

一、舒巴坦钠 又叫青霉烷砜酸钠。是英国比切姆公司继第一个β—内酰胺酶抑制剂一俸酸之后,于1978年推出的又一个同类产品。与同类物相比较。

关键词 舒巴坦钠 青霉烷砜 青霉素类 优立新 内酞胺 抗菌活性 药代动力学参数 耐药菌 棒酸 临床耐药

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邻氯青霉素与头孢他定的协同抗耐药菌作用

11

作者 凌保东 雷军 《四川生理科学杂志》 1994年第Z1期63-64,共2页

实验采用紫外分光光度法对比性研究了邻氯青霉素(MCZPC)与青霉烷砜(CP45899)对质粒和染色体介导的标准β—内酰胺酶和耐头孢噻甲羧肟(CTZ)细菌的β—内酰胺酶抑制作用,并对MCIPC与CTZ协同对抗CTZ耐药细菌的作用进行了探讨。结果表明①... 实验采用紫外分光光度法对比性研究了邻氯青霉素(MCZPC)与青霉烷砜(CP45899)对质粒和染色体介导的标准β—内酰胺酶和耐头孢噻甲羧肟(CTZ)细菌的β—内酰胺酶抑制作用,并对MCIPC与CTZ协同对抗CTZ耐药细菌的作用进行了探讨。结果表明①当头孢噻啶或头孢孟多为底物时。 展开更多

关键词 邻氯青霉素 耐药菌 头孢噻啶 头孢噻甲羧肟 青霉烷砜 头孢孟多 内酰胺酶 头孢他定 阴沟杆菌 耐药细菌

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青霉烷砜对氨苄青霉素的增效作用

12

作者 纪标 熊宏恩 《湖南医科大学学报》 CSCD 1990年第4期361-362,共2页

观察加用青霉烷砜后氨苄青霉素对痢疾杆菌的体外杀菌效果。结果表明,加用青霉烷砜后对69株痢疾杆菌的杀菌效果,从单纯氨苄青霉素的杀菌率59.4％(41/69)提高到98.6％(68/69),有显著增效作用(P<0.005)。各株痢疾杆菌对国产和墨西哥产... 观察加用青霉烷砜后氨苄青霉素对痢疾杆菌的体外杀菌效果。结果表明,加用青霉烷砜后对69株痢疾杆菌的杀菌效果,从单纯氨苄青霉素的杀菌率59.4％(41/69)提高到98.6％(68/69),有显著增效作用(P<0.005)。各株痢疾杆菌对国产和墨西哥产氨苄青霉素的敏感性无差异。证明青霉烷砜对氨苄青霉素有增效作用,对原耐氨苄青霉素痢疾杆菌的杀菌率达96.4％(27/28)。对耐药痢疾杆菌治疗药物的选择提供了有益的参考。 展开更多

关键词 青霉烷砜 氨苄青霉素 药物协同作用

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他唑巴坦的合成新方法

13

作者 胡月华 周权 胡益民 《安徽师范大学学报（自然科学版）》 CAS 2003年第1期48-50,共3页

他唑巴坦 (Tazobactam )是一种新颖的 β -内酰胺酶抑制剂 ,以 6 -APA为原料 ,以新的酯化、氧化反应制得关键中间体M4 ,M4 与 2 -羟基苯并噻唑缩合后 ,经氯代、成环、氧化、水解等反应得他唑巴坦 ,总产率达 17.8% ,该路线在酯化反应中 ... 他唑巴坦 (Tazobactam )是一种新颖的 β -内酰胺酶抑制剂 ,以 6 -APA为原料 ,以新的酯化、氧化反应制得关键中间体M4 ,M4 与 2 -羟基苯并噻唑缩合后 ,经氯代、成环、氧化、水解等反应得他唑巴坦 ,总产率达 17.8% ,该路线在酯化反应中 ,产率达 10 0 % .用H2 O2 直接氧化 ,避免了易爆氧化剂的反应 ,使得该反应条件温和 。 展开更多

关键词 Β-内酰胺酶抑制剂 酯化反应 氧化反应 他唑巴坦 合成方法 合成工艺 青霉烷砜

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青霉烷砜／头孢哌酮与头孢氨噻肟随机对照治疗细菌感染性疾病54例的临床评价

14

作者 吕媛 李家泰 +1 位作者 侯杰 陈亦芳 《中国临床药理学杂志》 CSCD 北大核心 1994年第4期200-205,共6页

Ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ（青霉烷砜与头孢哌酮联合制剂缩写ＳＵＬ）是具有高效抗菌活性的抑酶增效联合制剂。本研究采用开放式随机对照方法评价ＳＵＬ治疗感染性疾患的安全有效性，选用头孢氨噻肟（ＣＴＸ）作为对照药。ＳＵＬ１．０－... Ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ（青霉烷砜与头孢哌酮联合制剂缩写ＳＵＬ）是具有高效抗菌活性的抑酶增效联合制剂。本研究采用开放式随机对照方法评价ＳＵＬ治疗感染性疾患的安全有效性，选用头孢氨噻肟（ＣＴＸ）作为对照药。ＳＵＬ１．０－２．０ｇｉｖｑ１２ｈ；ＣＴＸ１．０－２．０ｇｉｖｑｉｄ。疗程均为７－１４ｄ。２７对呼吸系、泌尿系及皮肤软组织感染患者参加了试验。ＳＵＬ与ＣＴＸ的临床有效率分别为９６．３％和９２．６％；细菌清除率分别为７０．８％和６９．２％；不良反应分别为７．４％和１１．１％。两药间无统计学显著差异。细菌对药物敏感试验结果表明ＳＵＬ是所测药物（头孢氨噻肟、头孢哌酮、安灭菌、ｔｉｍｅｎｔｉｎ）中作用最强的一种，高度敏感菌达９５．９％，与其他所测药物相比有显著的统计学差异，Ｐ值＜０．００１。 展开更多

关键词 sulperazone 头孢氨噻肟 青霉烷砜 随机对照

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优立新(青霉烷砜/氨苄青霉素)一种抗耐药细菌的新抗菌药物

15

作者 陈可香 黄芬芬 《海峡药学》 1994年第3期53-54,共2页

关键词 青霉烷砜 优立新 抗菌药物 耐药细菌 尿道感染 软组织感染 厌氧菌 舒巴克坦 根除率 儿科感染

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青霉烷砜/头孢哌酮的药理与临床

16

作者 陈文彬 《四川生理科学杂志》 1994年第Z1期7-9,共3页

近代研究表明,许多革兰氏阳性菌和阴性菌能产生β内酰胺酶(β—lactamase),这些酶能将某些β内酰胺类抗生素结构中的β内酰胺环水解破坏,阻止其对病原菌发挥抗菌的作用,因而使这些病原菌对β内酰胺类抗生素产生耐药性,造成临床上控制感... 近代研究表明,许多革兰氏阳性菌和阴性菌能产生β内酰胺酶(β—lactamase),这些酶能将某些β内酰胺类抗生素结构中的β内酰胺环水解破坏,阻止其对病原菌发挥抗菌的作用,因而使这些病原菌对β内酰胺类抗生素产生耐药性,造成临床上控制感染的困难。 展开更多

关键词 青霉烷砜 头孢哌酮 Β内酰胺酶 内酞胺类抗生素 LACTAMASE 抗菌活性 革兰氏阳性菌 蛋白结合率 酶抑制剂 耐药菌感染

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不动杆菌属与医院感染

17

作者 彭劼 《实用医学杂志》 CAS 1994年第9期855-856,851,共3页

不动杆菌属与医院感染第一军医大学南方医院传染病科彭　综述汪能平审校不动杆菌属（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ）是一群非发酵类革兰阴性杆菌，广泛存在于自然界，是重要的条件致病菌，也是目前引起医院感染的常见菌之一。近年来，有... 不动杆菌属与医院感染第一军医大学南方医院传染病科彭　综述汪能平审校不动杆菌属（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ）是一群非发酵类革兰阴性杆菌，广泛存在于自然界，是重要的条件致病菌，也是目前引起医院感染的常见菌之一。近年来，有关不动杆菌医院感染颇受重视（１）。... 展开更多

关键词 不动杆菌属 医院感染 革兰阴性杆菌 条件致病菌 常见菌 亚胺硫霉素 科彭 流行菌株 耐药基因 青霉烷砜

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青霉烷砜/β—内酰胺抗生素治疗急性细菌感染的临床研究(摘要)

18

作者 邱焞功 吴佳玉 杨兴祥 《医学科技》 1994年第29期2-4,共3页

本文报道用青霉烷砜与氨苄青霉素按1:2配伍治疗急性细菌感染30例,同期以对照药头胞噻肟治疗急性细菌感染20例。

关键词 青霉烷砜 Β-内酰胺 抗生素 细菌感染 细菌病

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优立新的体外抗菌活性抗生素后效应及其对感染病人的临床应用

19

作者 毛伟光 吴尚为 +3 位作者 王培福 胡文芝 李立津 官兰 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第S1期59-60,共2页

优立新(Unasyn)是青霉烷砜(Sulbactum)和氨苄青霉素按1:2比例组成的合剂,初步临床实验证实,该品对氨苄青霉耐药菌引起的感染有效。本文对优立新和氨苄青霉素进行了体外抗菌活性和抗生素后效应(postantibiotic Effect,简称,PAE)的比较性... 优立新(Unasyn)是青霉烷砜(Sulbactum)和氨苄青霉素按1:2比例组成的合剂,初步临床实验证实,该品对氨苄青霉耐药菌引起的感染有效。本文对优立新和氨苄青霉素进行了体外抗菌活性和抗生素后效应(postantibiotic Effect,简称,PAE)的比较性研究,并评价了优立新对16例感染病人的治疗效果。 展开更多

关键词 优立新 抗生素后效应 体外抗菌活性 青霉烷砜 耐药菌 氨苄青 比较性研究 临床应用 体外抗菌作用 血清药物浓度

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用于VE合成的HE-01型钯/炭催化剂研制成功

20

作者 谢炳炎 徐竹生 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1991年第1期39-40,共2页

钯/炭催化剂（Pd/C）可广泛用于石油化工、精细化工、制药工业和香料工业,特别在制药工业中的用途更为重要,如维生素E（VE）合成的中间体——植物酮就是从法尼基酮用Pd/C经加H₂而制得。另外还用于丁胺卡那霉素... 钯/炭催化剂（Pd/C）可广泛用于石油化工、精细化工、制药工业和香料工业,特别在制药工业中的用途更为重要,如维生素E（VE）合成的中间体——植物酮就是从法尼基酮用Pd/C经加H₂而制得。另外还用于丁胺卡那霉素、强力霉素、青霉烷砜钠、对氨基苯甲醛等多种药物的合成过程。由于VF具有延年益寿之功能,是一种高级营养药,市场需求量日益增加。据美国、西欧和日本市场统计,其消耗量约为6,500T/年,消耗金额高达2.3亿美元,国内近年生产增加到300～400T/年。 展开更多

关键词 制药工业 香料工业 对氨基苯甲醛 HE-01 VE 市场统计 青霉烷砜 消耗金额 第二制药厂 石油化工

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