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雷公藤内酯醇半合成衍生物对人结肠癌细胞系荷瘤小鼠肿瘤抑制作用的研究
被引量：
7
1
作者
苏丹
郭姗姗
+6 位作者
金亚宏
张毅
时宇静
原桂东
崔晓兰
王意忠
张玉杰
《中国实验方剂学杂志》
CAS
北大核心
2009年第11期58-60,共3页
目的:观察和评价雷公藤内酯醇的半合成衍生物(MC002)对人结肠癌HCT-8小鼠模型的肿瘤抑制作用。方法:用BALB/C裸小鼠接种人结肠癌HCT-8瘤株造成小鼠肿瘤模型,以MC002对荷瘤小鼠的相对肿瘤增殖率、瘤重、抑瘤率为指标评价MC002对小鼠的抑...
目的:观察和评价雷公藤内酯醇的半合成衍生物(MC002)对人结肠癌HCT-8小鼠模型的肿瘤抑制作用。方法:用BALB/C裸小鼠接种人结肠癌HCT-8瘤株造成小鼠肿瘤模型,以MC002对荷瘤小鼠的相对肿瘤增殖率、瘤重、抑瘤率为指标评价MC002对小鼠的抑瘤作用。结果:MC002各剂量组瘤体积明显小于模型对照组,瘤重均显著降低,在1.5 mg.kg-1、1.0 mg.kg-1给药10次后T/C%均小于40%(P<0.05),且具有量效关系。结论:MC002能有效抑制人结肠癌HCT-8荷瘤小鼠体内肿瘤生长。通过深入研究MC002有可能发展成为一种新型抗癌药。
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关键词
雷公藤
内酯
醇
半
合成
衍生物
抑瘤作用
人结肠癌细胞系
荷瘤小鼠
原文传递
抗肿瘤雷公藤内酯醇半合成衍生物理化性质及其有关物质的研究
2
作者
魏宝红
叶静
+6 位作者
王莉
曹艳玲
刘晓亚
李志慧
薛宝娟
韦灵玉
张玉杰
《中南药学》
CAS
2014年第6期567-570,共4页
目的研究雷公藤内酯醇半合成衍生物（MC002）的理化性质和有关物质,为剂型设计提供依据。方法采用紫外分光光度法测定MC002在甲醇中的吸收系数;采用红外光谱仪测定MC002的红外吸收光谱;按中国药典2010版二部中溶解度的测定方法测定在不...
目的研究雷公藤内酯醇半合成衍生物（MC002）的理化性质和有关物质,为剂型设计提供依据。方法采用紫外分光光度法测定MC002在甲醇中的吸收系数;采用红外光谱仪测定MC002的红外吸收光谱;按中国药典2010版二部中溶解度的测定方法测定在不同溶剂中的近似溶解度;采用摇瓶法测定MC002在正辛醇-水、正辛醇-pH=7.4磷酸盐缓冲液中的油水分配系数;用Thiele管测定熔点;采用X-射线粉末衍射法测定其晶型。结果 MC002在甲醇中的吸收系数（E1%）为226.23±29.18;样品红外吸收光谱图与标准品谱图基本一致,易溶于水、甲醇、乙醇、丙酮,微溶于氯仿和乙酸乙酯,在乙醚中极微溶解;在正辛醇-水和正辛醇-pH=7.4磷酸盐缓冲液中的分配系数分别为0.074 0和1.080;熔点为50∽52℃;X-射线粉末衍射说明MC002为非结晶型粉末。3批有关物质测定均〈1%,样品纯度〉99%。结论 MC002是一个亲水性很强的盐类药物,本实验确定的MC002部分理化性质和有关物质分析,可为其生物药剂学的研究及剂型设计提供依据。
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关键词
雷公藤
内酯
醇
半
合成
衍生物
理化性质
有关物质
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职称材料
题名
雷公藤内酯醇半合成衍生物对人结肠癌细胞系荷瘤小鼠肿瘤抑制作用的研究
被引量：
7
1
作者
苏丹
郭姗姗
金亚宏
张毅
时宇静
原桂东
崔晓兰
王意忠
张玉杰
机构
中国中医科学院中药研究所
北京大学航天临床医学院
北京美迪克斯生物技术有限公司
出处
《中国实验方剂学杂志》
CAS
北大核心
2009年第11期58-60,共3页
基金
北京科技计划课题(D07080210330721)
文摘
目的:观察和评价雷公藤内酯醇的半合成衍生物(MC002)对人结肠癌HCT-8小鼠模型的肿瘤抑制作用。方法:用BALB/C裸小鼠接种人结肠癌HCT-8瘤株造成小鼠肿瘤模型,以MC002对荷瘤小鼠的相对肿瘤增殖率、瘤重、抑瘤率为指标评价MC002对小鼠的抑瘤作用。结果:MC002各剂量组瘤体积明显小于模型对照组,瘤重均显著降低,在1.5 mg.kg-1、1.0 mg.kg-1给药10次后T/C%均小于40%(P<0.05),且具有量效关系。结论:MC002能有效抑制人结肠癌HCT-8荷瘤小鼠体内肿瘤生长。通过深入研究MC002有可能发展成为一种新型抗癌药。
关键词
雷公藤
内酯
醇
半
合成
衍生物
抑瘤作用
人结肠癌细胞系
荷瘤小鼠
Keywords
the semi-synthesis derivative of triptolide
anti-tumor activity
human colonic tumor cells
mice with transplanted tumor cells
分类号
R285.5 [医药卫生—中药学]
原文传递
题名
抗肿瘤雷公藤内酯醇半合成衍生物理化性质及其有关物质的研究
2
作者
魏宝红
叶静
王莉
曹艳玲
刘晓亚
李志慧
薛宝娟
韦灵玉
张玉杰
机构
北京中医药大学中药学院
北京美迪克斯生物技术有限公司
哈尔滨商业大学生命科学与环境研究中心
出处
《中南药学》
CAS
2014年第6期567-570,共4页
基金
国家重大新药创制科技重大专项课题(No.2009ZX0910214)
文摘
目的研究雷公藤内酯醇半合成衍生物（MC002）的理化性质和有关物质,为剂型设计提供依据。方法采用紫外分光光度法测定MC002在甲醇中的吸收系数;采用红外光谱仪测定MC002的红外吸收光谱;按中国药典2010版二部中溶解度的测定方法测定在不同溶剂中的近似溶解度;采用摇瓶法测定MC002在正辛醇-水、正辛醇-pH=7.4磷酸盐缓冲液中的油水分配系数;用Thiele管测定熔点;采用X-射线粉末衍射法测定其晶型。结果 MC002在甲醇中的吸收系数（E1%）为226.23±29.18;样品红外吸收光谱图与标准品谱图基本一致,易溶于水、甲醇、乙醇、丙酮,微溶于氯仿和乙酸乙酯,在乙醚中极微溶解;在正辛醇-水和正辛醇-pH=7.4磷酸盐缓冲液中的分配系数分别为0.074 0和1.080;熔点为50∽52℃;X-射线粉末衍射说明MC002为非结晶型粉末。3批有关物质测定均〈1%,样品纯度〉99%。结论 MC002是一个亲水性很强的盐类药物,本实验确定的MC002部分理化性质和有关物质分析,可为其生物药剂学的研究及剂型设计提供依据。
关键词
雷公藤
内酯
醇
半
合成
衍生物
理化性质
有关物质
Keywords
MCO02
physicochemical property
related substance
分类号
TQ460.72 [医药卫生—药物分析学]
R917 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
雷公藤内酯醇半合成衍生物对人结肠癌细胞系荷瘤小鼠肿瘤抑制作用的研究
苏丹
郭姗姗
金亚宏
张毅
时宇静
原桂东
崔晓兰
王意忠
张玉杰
《中国实验方剂学杂志》
CAS
北大核心
2009
7
原文传递
2
抗肿瘤雷公藤内酯醇半合成衍生物理化性质及其有关物质的研究
魏宝红
叶静
王莉
曹艳玲
刘晓亚
李志慧
薛宝娟
韦灵玉
张玉杰
《中南药学》
CAS
2014
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