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题名选择性雌激素受体降解剂研究进展
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作者
房文通
郭明鑫
曹孟妲
殷咏梅
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机构
南京医科大学第一附属医院/江苏省人民医院药学部
宜兴市人民医院药学部
东南大学附属中大医院药学部
南京医科大学第一附属医院/江苏省人民医院肿瘤科
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出处
《药学进展》
CAS
2024年第2期125-133,共9页
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基金
国家自然科学基金(No.82204454)
江苏省人民医院优秀中青年人才支持计划(No.YNRCQN0306)。
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文摘
雌激素受体阳性乳腺癌是乳腺癌最常见的亚型,内分泌治疗是其主要的治疗手段。为克服内分泌治疗中药物不耐受和耐药等问题,开发选择性雌激素受体降解剂(SERD)成为研究热点。为改善SERD的药动学特性,多个口服SERD的临床研究取得了阳性结果。同时,为提高雌激素受体的降解效率,还利用蛋白水解靶向嵌合体、分子胶降解等靶蛋白降解技术开发新型SERD药物。综述内分泌治疗的现状、口服SERD的开发和临床研究及新型雌激素受体降解技术药物的研发进展,以期为改善乳腺癌患者的预后提供参考。
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关键词
雌激素受体降解剂
蛋白水解靶向嵌合体
分子胶降解
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Keywords
selective estrogen receptor degrader
protein hydrolysis targeting chimera
molecular glue degrader
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分类号
R737.9
[医药卫生—肿瘤]
R979.1
[医药卫生—临床医学]
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题名口服选择性雌激素受体降解剂抗乳腺癌新药艾拉司群
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作者
曾凡新
王柯厶
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机构
重庆城市管理职业学院智慧康养学院
重庆医药高等专科学校药学院
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出处
《世界临床药物》
CAS
2024年第3期338-340,共3页
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基金
2022年重庆城市管理职业学院高层次人才科研启动基金项目(2022KYQD03)。
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文摘
选择性雌激素受体降解剂(selective estrogen receptor degrader,SERD)是雌激素受体(estrogen receptor,ER)阳性的晚期乳腺癌(breast cancer)内分泌治疗的常用药物。艾拉司群(elacestrant)是治疗晚期乳腺癌ER阳性,人表皮细胞生长因子受体(human epidermal growth factor receptor,HER)2阴性的新型口服SERD,疗效优于其他内分泌治疗,可显著改善患者中位无进展生存期,且对于ER基因α突变的乳腺癌患者有效。艾拉司群的上市将为ER阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌患者提供更有效的治疗药物选择。
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关键词
选择性雌激素受体降解剂
乳腺癌
艾拉司群
临床疗效
安全性
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Keywords
selective estrogen receptor degrader
breast cancer
elacestrant
clinical efficacy
safety
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分类号
R737.9
[医药卫生—肿瘤]
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