蛇床子素对髓核致坐骨神经痛大鼠DRG中CGRPR1表达的影响 被引量：9

1

作者 吴海璇 冯璐璐 +5 位作者 贺秋兰 魏明 徐辉 李梅娜 孙来保 邹学农 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期49-54,共6页

目的探索硬膜外腔注射蛇床子素对髓核致坐骨神经痛大鼠DRG中CGRPR1表达的影响,以阐明其镇痛机制。方法♂SD大鼠54只,随机分为3组:Blank组(12只)、Sham组(12只)、手术模型组(NP,30只),检测大鼠术前1d,术后1、3、7、14、21 d的50%MWT和TWL... 目的探索硬膜外腔注射蛇床子素对髓核致坐骨神经痛大鼠DRG中CGRPR1表达的影响,以阐明其镇痛机制。方法♂SD大鼠54只,随机分为3组:Blank组(12只)、Sham组(12只)、手术模型组(NP,30只),检测大鼠术前1d,术后1、3、7、14、21 d的50%MWT和TWL。Blank组和Sham组于术后7 d及NP组于术后1、3、7、14、21 d取术侧L5DRG,用Western blot方法检测CGRPR1蛋白相对浓度。另♂SD大鼠72只,随机分为4组(每组18只):NP组,DMSO组,蛇床子素组,CGRP8-37组。手术前后所有大鼠均进行疼痛行为学检测,NP组、DMSO组、蛇床子素组于术后7 d取材,通过Western blot检测CGRPR1蛋白相对浓度。结果NP组在术后各时间点50%MWT和TWL比术前和Sham组明显降低(P<0.05),术侧L5DRG中CGRPR1蛋白表达水平比Sham组明显升高(P<0.05)。与NP组和DMSO组相比,蛇床子素组50%MWT和TWL明显升高(P<0.05),同时术侧L5DRG中CGRPR1蛋白表达水平降低(P<0.05)。结论 CGRPR1表达上调参与介导髓核源性坐骨神经痛,蛇床子素可通过抑制CGRPR1蛋白表达而缓解痛觉过敏。 展开更多

关键词 蛇床子素 降钙素基因相关肽受体1 坐骨神经痛 背根神经节 髓核 炎性痛 硬膜外腔

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降钙素基因相关肽的研究进展 被引量：5

2

作者 邓慧玲 张玉凤 +5 位作者 符佳 王小燕 张瑜 谢燕 袁娟 徐鹏飞 《中国小儿急救医学》 CAS 2015年第5期337-340,共4页

降钙素基因相关肽是迄今发现的最强的舒血管物质，其合成与释放受多种因素调节。降钙素基因相关肽具有多种生物学功能，如血管扩张、心肌正性变力变时、肺保护、脑保护以及免疫调节等，在调节机体多系统的功能中都发挥着重要作用。

关键词 降钙素基因相关肽 降钙素基因相关肽受体 生理功能

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降钙素基因相关肽受体重构及其信号跨膜转导 被引量：5

3

作者 秦旭平 李元建 《中南医学科学杂志》 CAS 2011年第2期121-126,共6页

降钙素基因相关肽（calcitonin gene-related pep-tide,CGRP）是一种由37个氨基酸组成的生物活性多肽,与降钙素（calcitonin,CT）来源于同一基因,CGRP是降钙素基因的另一种表达产物。人和鼠的CGRP都有两种基因型,即α-CGRP和β-CGRP（... 降钙素基因相关肽（calcitonin gene-related pep-tide,CGRP）是一种由37个氨基酸组成的生物活性多肽,与降钙素（calcitonin,CT）来源于同一基因,CGRP是降钙素基因的另一种表达产物。人和鼠的CGRP都有两种基因型,即α-CGRP和β-CGRP（人为Ⅰ和Ⅱ-CGRP）。 展开更多

关键词 降钙素基因相关肽受体 重构 跨膜转导

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肠易激综合征患者肠黏膜VIPR、CGRPR的变化情况 被引量：1

4

作者 罗和生 聂仁 +2 位作者 张法灿 梁列新 张国 《世界华人消化杂志》 CAS 2015年第32期5157-5163,共7页

目的:探讨肠易激综合征(irritable bowel syndrome,IBS)患者结肠黏膜血管活性肠肽受体(vasoactive intestinal peptide receptor,VIPR)、降钙素基因相关肽受体(calcitonin gene-related peptide receptor,CGRPR)的变化,以及他们在IBS中... 目的:探讨肠易激综合征(irritable bowel syndrome,IBS)患者结肠黏膜血管活性肠肽受体(vasoactive intestinal peptide receptor,VIPR)、降钙素基因相关肽受体(calcitonin gene-related peptide receptor,CGRPR)的变化,以及他们在IBS中的可能作用及临床意义.方法:对腹泻型IBS(IBS-D)20例、便秘型IBS(IBS-C)8例和正常对照组(control)8例各取乙状结肠黏膜标本,应用实时荧光定量PCR、免疫组织化学染色法分别检测VIPR,CGRPR.结果:IBS-D组VIPR mRNA表达水平显著高于IBS-C组和control组(2.89±1.74vs0.85±0.6、0.62±0.31,P<0.05),IBS-C组和control组比较差异无统计学意义;IBS-D组CGRPR mRNA表达水平显著高于control组.(1.86±1.36 vs 0.77±0.5,P<0.05),IBS-C组和IBS-D及control组比较差异无统计学意义;IBS-D、IBS-C组VIPR表达水平显著高于control组(0.24±0.03、0.17±0.02 vs 0.13±0.01,P<0.05),IBS-D、IBS-C组间有显著差异性(P<0.05);IBS-D、IBS-C组CGRPR表达水平显著高于control组(0.23±0.02、0.18±0.02 vs 0.13±0.02,P<0.05),IBS-D、IBS-C组间有显著差异性(P<0.05).结论:VIPR、CGRPR可能参与了IBS的病理生理过程.VIPR、CGRPR在肠黏膜中的作用对于进一步研究这些脑肠肽受体在IBS发病机制的病理生理意义具有一定意义. 展开更多

关键词 肠易激综合征 血管活性肠肽受体 降钙素基因相关肽受体

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肾上腺髓质素的中枢作用研究进展 被引量：1

5

作者 季淑梅 《国外医学（生理病理科学与临床分册）》 2003年第1期19-21,共3页

肾上腺髓质素 (ADM)存在于外周及中枢神经系统。ADM作为一种神经递质或调质在中枢神经系统内主要参与机体电解质、体液平衡及心血管活动的调节。

关键词 肾上腺髓质素 中枢神经系统 降钙素基因相关肽受体 肾上腺髓质素特异性受体

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治疗疼痛的抗体药物的临床进展

6

作者 王永梅 彭凯婷 +2 位作者 王琪 王桂凤 王春河 《药学进展》 CAS 2024年第1期31-40,共10页

疼痛是一种与实际或潜在组织损伤相关的,或类似的不愉快的感觉和情感体验,它极大地影响着人们的生活质量。临床应用发现,传统的非甾体、阿片类小分子镇痛药存在不同程度的不良反应甚至诱发成瘾性,因此,开发新型无成瘾性的镇痛药物具有... 疼痛是一种与实际或潜在组织损伤相关的,或类似的不愉快的感觉和情感体验,它极大地影响着人们的生活质量。临床应用发现,传统的非甾体、阿片类小分子镇痛药存在不同程度的不良反应甚至诱发成瘾性,因此,开发新型无成瘾性的镇痛药物具有迫切的临床需求。作为镇痛药物开发的新方向,抗体类药物可以特异性地阻断疼痛信号传导、降低神经敏化,且无阿片类药物的成瘾性问题,具有更好的安全性。对目前在疼痛治疗领域的抗体类药物的最新应用和临床进展进行总结,主要包括靶向神经生长因子、原肌球蛋白受体激酶A、降钙素基因相关肽、降钙素基因相关肽受体、垂体腺苷酸环化酶激活肽38、垂体腺苷酸环化酶激活肽受体1等的单克隆抗体,可用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、慢性腰痛、偏头痛等疾病。以期为抗体药物在疼痛治疗中的进一步研发和应用提供思路和指导。 展开更多

关键词 疼痛 神经生长因子 原肌球蛋白受体激酶A 降钙素基因相关肽 降钙素基因相关肽受体 垂体腺苷酸环化酶激活肽38 垂体腺苷酸环化酶激活肽受体1

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降钙素基因相关肽受体组分蛋白 被引量：5

7

作者 唐江琼 秦旭平 《生命的化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期277-280,共4页

降钙素基因相关肽受体组分蛋白(calcitonin gene-related peptide-receptor component protein,CGRP-RCP)是降钙素基因相关肽受体的一个具有146/148个氨基酸的胞内膜周边蛋白,特异地与降钙素受体样受体(calcitonin receptor-like recept... 降钙素基因相关肽受体组分蛋白(calcitonin gene-related peptide-receptor component protein,CGRP-RCP)是降钙素基因相关肽受体的一个具有146/148个氨基酸的胞内膜周边蛋白,特异地与降钙素受体样受体(calcitonin receptor-like receptor,CRLR)相互作用并促进CGRP和肾上腺髓质素的信号跨膜转导,现认为CGRP-RCP也是G蛋白偶联受体中一个动态的调节器。CGRP-RCP的mRNA在人和鼠的几乎所有组织均可检测到,在小鼠睾丸中分布尤其明显。在哺乳动物中,CGRP-RCP与C17(酵母菌中聚合酶III的必需亚基)是直系同源蛋白,人体的CGRP-RCP能取代酵母中的C17,发挥与C17相同的生物学作用。 展开更多

关键词 降钙素基因相关肽受体 降钙素基因相关肽受体组分蛋白 降钙素受体样受体 受体活性修饰蛋白-1

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降钙素基因相关肽受体拮抗剂治疗偏头痛急性发作网状Meta分析

8

作者 卢铨广 徐文坚 黄强 《中国药业》 CAS 2024年第8期48-56,共9页

目的系统评价不同药物及方案降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂治疗偏头痛急性发作的有效性和安全性。方法检索中国知网、中国生物医学文献数据库、万方、维普、PubMed、The Cochrane Library、Embase数据库中相关随机对照试验(RCT),检... 目的系统评价不同药物及方案降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂治疗偏头痛急性发作的有效性和安全性。方法检索中国知网、中国生物医学文献数据库、万方、维普、PubMed、The Cochrane Library、Embase数据库中相关随机对照试验(RCT),检索时限为各数据库自建库起至2023年3月31日。采用RevMan 5.3软件进行风险评估,采用Stata 16.0统计学软件进行网状Meta分析。结果纳入9项RCT,涉及9214例患者,共7种干预措施。网状Meta分析显示,在2 h疼痛消失率、2 h疼痛缓解率、2~24 h持续疼痛消失率、2 h正常功能恢复率、2~24 h持续疼痛缓解率方面,最优选择均为Rimegepant75mg口腔崩解片(ODT);在2 h不适症状消失率、2 h畏声消失率、2 h恶心消失率方面,最优选择均为Ubrogepant50mg口服片剂(TAB);在2~48 h持续疼痛消失率、2~48 h持续疼痛缓解率、2 h畏光消失率方面,最优选择均为Zavegepant10mg喷鼻剂(NS)。安全性,降低总不良反应、恶心、头晕发生率方面最优选择均为Ubrogepant25mgTAB。结论3种CGRP受体拮抗剂中,Rimegepant75mgODT为治疗偏头痛急性发作的最佳方案,其次为Zavegepant10mgNS;Ubrogepant25mgTAB不良反应最少。 展开更多

关键词 降钙素基因相关肽受体拮抗剂 偏头痛 急性发作 网状Meta分析 疗效 安全性

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降钙素基因相关肽受体拮抗剂治疗偏头痛急性期的进展

9

作者 王壮 王天晓 +1 位作者 张锐 许予明 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第16期1676-1680,共5页

传统偏头痛急性治疗药物存在疗效持续时间短、疗效不佳、治疗响应不充分等诸多不足,且可能引起药物过度使用性头痛。近年来,以降钙素基因相关肽(calcitonin gene related peptide,CGRP)为靶点的新型药物弥补了传统药物的不足,为偏头痛... 传统偏头痛急性治疗药物存在疗效持续时间短、疗效不佳、治疗响应不充分等诸多不足,且可能引起药物过度使用性头痛。近年来,以降钙素基因相关肽(calcitonin gene related peptide,CGRP)为靶点的新型药物弥补了传统药物的不足,为偏头痛急性治疗提供了全新的选择。本文回顾分析了近年来包括瑞美吉泮、乌布吉泮和扎维吉泮在内的3种新型小分子CGRP受体拮抗剂用于偏头痛急性治疗的临床研究,为进一步了解此类治疗药物的疗效及安全性提供参考。 展开更多

关键词 偏头痛 急性治疗 小分子降钙素基因相关肽受体拮抗剂

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偏头痛急性期治疗药物——zavegepant

10

作者 邹悦 陈月 +1 位作者 徐攀 张海英 《临床药物治疗杂志》 2023年第12期11-14,共4页

zavegepant是一种降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,适用于成人有或无先兆偏头痛的急性治疗。2023年3月9日,FDA批准使用zavegepant鼻喷雾剂治疗成人偏头痛。本文对zavegepant的基本信息、药理作用及作用机制、药动学等内容进行综述,旨... zavegepant是一种降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,适用于成人有或无先兆偏头痛的急性治疗。2023年3月9日,FDA批准使用zavegepant鼻喷雾剂治疗成人偏头痛。本文对zavegepant的基本信息、药理作用及作用机制、药动学等内容进行综述,旨在为临床应用提供参考。 展开更多

关键词 zavegepant 鼻腔喷雾剂 偏头痛 降钙素基因相关肽受体拮抗剂

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CGRP受体拮抗剂治疗偏头痛的研究进展 被引量：3

11

作者 易晓静 王桂斌 +2 位作者 陈韵 陈坤 刘彬 《医学综述》 2021年第3期519-524,共6页

偏头痛是一种十分普遍的神经系统疾病,对社会和患者的日常生活有极大影响。降钙素基因相关肽(CGRP)是一种在偏头痛发生过程中起重要作用的神经递质。通过阻断CGRP或其受体可治疗和预防偏头痛发作,由此开发的药物包括小分子CGRP受体拮抗... 偏头痛是一种十分普遍的神经系统疾病,对社会和患者的日常生活有极大影响。降钙素基因相关肽(CGRP)是一种在偏头痛发生过程中起重要作用的神经递质。通过阻断CGRP或其受体可治疗和预防偏头痛发作,由此开发的药物包括小分子CGRP受体拮抗剂和CGRP单克隆抗体。早期的CGRP受体拮抗剂由于生物利用度低、肝毒性等已终止研究。目前,Rimegepant、Vazegepant、Ubrogepant、Atogepant四种CGRP受体拮抗剂在治疗偏头痛的临床试验中显示出良好的疗效和耐受性,其中Rimegepant和Ubrogepant已被美国食品药品管理局批准用于临床。未来还需要深入研究CGRP受体拮抗剂,以期更好地应用于偏头痛的治疗。 展开更多

关键词 偏头痛 降钙素基因相关肽 Gepants 降钙素基因相关肽受体拮抗剂

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治疗偏头痛的降钙素基因相关肽受体拮抗药:zavegepant

12

作者 张文竹 石杰 宋旭霞 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第16期2414-2417,共4页

Zavegepant是2023年3月由美国食品药品监督管理局批准的首个降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗药鼻腔喷雾剂,用于成人有先兆或无先兆偏头痛的急性治疗。Zavegepant是一种高选择性的CGRP受体拮抗药,最常见的药物不良反应主要为味觉障碍、... Zavegepant是2023年3月由美国食品药品监督管理局批准的首个降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗药鼻腔喷雾剂,用于成人有先兆或无先兆偏头痛的急性治疗。Zavegepant是一种高选择性的CGRP受体拮抗药,最常见的药物不良反应主要为味觉障碍、恶心、鼻腔不适和呕吐。本文对zavegepant的作用机制、药代动力学、临床研究及安全性等方面进行介绍。 展开更多

关键词 zavegepant 降钙素基因相关肽受体拮抗药 偏头痛

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侧脑室注射肾上腺髓质素对大鼠脑内心血管相关核团儿茶酚胺神经元及c-fos表达的影响 被引量：3

13

作者 季淑梅 胡圣爱 何瑞荣 《中国应用生理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期146-149,i001,共5页

目的和方法:利用Fos蛋白和酪氨酸羟化酶(TH)的双重免疫组化方法,观察侧脑室注射肾上腺髓质素对大鼠心血管相关核团中儿茶酚胺神经元及c fos表达的影响,以探讨肾上腺髓质素的中枢效应是否通过激活脑内儿茶酚胺能神经元而诱发。结果:①侧... 目的和方法:利用Fos蛋白和酪氨酸羟化酶(TH)的双重免疫组化方法,观察侧脑室注射肾上腺髓质素对大鼠心血管相关核团中儿茶酚胺神经元及c fos表达的影响,以探讨肾上腺髓质素的中枢效应是否通过激活脑内儿茶酚胺能神经元而诱发。结果:①侧脑室注射肾上腺髓质素(3nmol/kg)诱发脑干、下丘脑及前脑等多个部位的心血管中枢出现大量Fos样免疫反应神经元。②侧脑室注射肾上腺髓质素引起最后区(AP)、孤束核(NTS)、巨细胞旁外侧核(PGL)和蓝斑核(LC)内Fos TH双标神经元明显增加。③降钙素基因相关肽受体拮抗剂CGRP8-37(30nmol/kg)可明显减弱肾上腺髓质素的效应。结论:肾上腺髓质素可兴奋脑干、下丘脑及前脑等多个部位心血管相关核团的神经元,其中枢效应通过激活儿茶酚胺能神经元而诱发,降钙素基因相关肽受体介导这一效应。 展开更多

关键词 肾上腺髓质素 Fos免疫组织化学反应 酪氨酸羟化酶 降钙素基因相关肽受体拮抗剂CGRP8—37

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CGRP受体拮抗剂CGRP8-37对急性心肌缺血大鼠心功能的影响 被引量：2

14

作者 王利利 张瑞林 郭政 《中西医结合心脑血管病杂志》 2016年第14期1600-1603,共4页

目的观察降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂CGRP8-37对急性心肌缺血后大鼠心功能的影响。方法将符合本实验纳入标准的24只健康成年雄性SD大鼠随机分为3组:对照组(SHAM组)、单纯结扎冠脉组(CAO组)和结扎冠脉前CGRP8-37干预组(CGRP8-37组)... 目的观察降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂CGRP8-37对急性心肌缺血后大鼠心功能的影响。方法将符合本实验纳入标准的24只健康成年雄性SD大鼠随机分为3组:对照组(SHAM组)、单纯结扎冠脉组(CAO组)和结扎冠脉前CGRP8-37干预组(CGRP8-37组)。CAO组和CGRP8-37组模型均采用结扎冠状动脉左前降支,对照组不结扎冠状动脉,其余操作同CAO组。CAO前按照不同分组分别给予生理盐水或CGRP8-37(10^(-7) mol/L)。记录药物干预前5min到CAO后60min内左心室功能参数,包括:收缩压(LVSP)、舒张末期压(LVEDP)、最大收缩速率(+dp/dt_(max))、最大舒张速率(-dp/dt_(max))和心率(HR)。计算左心室发展压(LVDP),同时观察并记录心电图。结果CAO组和SHAM组相比各项心功能参数差异无统计学意义,与CAO组比较,CGRP8-37组大鼠CAO后LVEDP明显增加(P<0.05),而对其他左心室功能参数的影响差异无统计学意义。结论 CGRP受体拮抗剂CGRP8-37明显增加大鼠CAO后LVEDP。 展开更多

关键词 急性心肌缺血 降钙素基因相关肽 降钙素基因相关肽受体拮抗剂 左心室功能

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治疗偏头痛的口服新药ubrogepant 被引量：1

15

作者 王亚楠 魏威 洪怡 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第22期2049-2052,共4页

ubrogepant是一种小分子口服的强效降钙素基因相关肽受体拮抗剂,该药于2019年12月23日被美国FDA批准上市,用于偏头痛的治疗。此次批准意味着25年来急性偏头痛治疗的首个重大创新。本文对该药物的作用机制、药动学、药效学、临床研究、... ubrogepant是一种小分子口服的强效降钙素基因相关肽受体拮抗剂,该药于2019年12月23日被美国FDA批准上市,用于偏头痛的治疗。此次批准意味着25年来急性偏头痛治疗的首个重大创新。本文对该药物的作用机制、药动学、药效学、临床研究、安全性评价等进行评述。 展开更多

关键词 ubrogepant 小分子 降钙素基因相关肽受体拮抗剂 偏头痛

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偏头痛治疗新药ubrogepant的药理作用与临床评价

16

作者 李春杏 刘丽艳 +2 位作者 高丽君 赵敬贤 刘桦 《实用药物与临床》 CAS 2021年第4期375-379,共5页

偏头痛是最常见的神经系统疾病之一,严重影响患者的生活质量。2019年12月FDA批准降钙素基因相关肽受体拮抗剂ubrogepant上市,用于成人偏头痛(有或无先兆)急性期治疗。临床研究显示,ubrogepant在给药2 h后可迅速消除疼痛及其相关症状(恶... 偏头痛是最常见的神经系统疾病之一,严重影响患者的生活质量。2019年12月FDA批准降钙素基因相关肽受体拮抗剂ubrogepant上市,用于成人偏头痛(有或无先兆)急性期治疗。临床研究显示,ubrogepant在给药2 h后可迅速消除疼痛及其相关症状(恶心、呕吐、畏光及恐声),可持续缓解疼痛长达24 h,安全性和耐受性较好。本文就其药理作用、临床评价、安全性及其用法用量等进行综述。 展开更多

关键词 Ubrogepant 偏头痛 降钙素基因相关肽受体拮抗剂 药理作用 安全性

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降钙素基因相关肽受体拮抗剂对大鼠急性心肌缺血后心律失常的影响

17

作者 王利利 张瑞林 郭政 《中国医药导报》 CAS 2016年第3期17-20,共4页

目的 观察降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂CGRP8-37对大鼠急性心肌缺血后室性心律失常的影响。方法选取健康成年雄性SD大鼠24只,体重250~300 g,将其随机分为三组(n=8):对照组(Sham组)、急性冠脉结扎(CAO)组、CGRP8-37预先干预急性冠... 目的 观察降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂CGRP8-37对大鼠急性心肌缺血后室性心律失常的影响。方法选取健康成年雄性SD大鼠24只,体重250~300 g,将其随机分为三组(n=8):对照组(Sham组)、急性冠脉结扎(CAO)组、CGRP8-37预先干预急性冠脉结扎组(CGRP8-37-CAO组)。按单发、二联、三联和三次以上室性心律失常的类型统计CAO前10 min至CAO后60 min心律失常的发生次数并进行统计分析。结果 CAO可诱发大鼠室性心律失常的发生,发生时间主要集中在缺血早期的0~12 min,并且在CAO后6 min左右达到最高峰。CAO前用CGRP8-37预处理可明显增加大鼠室性心律失常的发生次数,并且发生的时程从CAO组的0~12 min延长到0~20 min,心律失常出现的高峰改变为CAO后12 min。Sham组、CAO组和CGRP8-37-CAO三组动物CAO前10 min室性心律失常发生次数比较差异无统计学意义(P>0.05)。与Sham组比较,CAO组、CGRP8-37-CAO组室性心律失常发生次数明显增多,差异有高度统计学意义(P<0.01)。与CAO组比较,CGRP8-37-CAO组室性心律失常发生次数也明显增多,差异有高度统计学意义(P<0.01)。室性心律失常出现差异的时间主要集中在CAO后20、30、40 min。结论 CGRP8-37可明显增加大鼠急性心肌缺血后室性心律失常的发生次数。 展开更多

关键词 降钙素基因相关肽受体拮抗剂 急性心肌缺血 室性心律失常

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降钙素基因相关肽受体拮抗剂-Ubrogepent 的研究进展

18

作者 赵爽 陈红英 +2 位作者 苗秋丽 刘伟兵 宋燕青 《中国药物警戒》 2021年第3期289-293,共5页

降钙素基因相关肽受体拮抗剂ubrogepant是一种口服、小分子、高选择性、降钙素基因相关肽受体拮抗剂。抑制降钙素基因相关肽(CGRP)的活性而发挥作用。与传统治疗偏头痛急性期的药物相比,ubrogepant可以有效预防急性偏头痛的发作,减少发... 降钙素基因相关肽受体拮抗剂ubrogepant是一种口服、小分子、高选择性、降钙素基因相关肽受体拮抗剂。抑制降钙素基因相关肽(CGRP)的活性而发挥作用。与传统治疗偏头痛急性期的药物相比,ubrogepant可以有效预防急性偏头痛的发作,减少发作次数,且有良好的耐受性和较少的禁忌证。通过对ubrogepant的作用机制、药动学、药效学、临床评价和安全性等方面进行综述,为临床治疗和深入研究提供参考。 展开更多

关键词 降钙素基因相关肽受体拮抗剂 ubrogepant 急性偏头痛 小分子口服药物

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肾上腺髓质素降低培养海马神经元胞内游离钙离子浓度(英文) 被引量：3

19

作者 季淑梅 薛建梅 +2 位作者 王川 苏素文 何瑞荣 《生理学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期340-345,共6页

经荧光探针Fluo 3-AM标记细胞内游离钙后,用激光共聚焦显微镜检测肾上腺髓质素(adrenomedullin,ADM)对原代培养大鼠海马神经元内游离钙浓度([Ca2+]i)的影响.实验结果如下:(1)ADM(0.01～1.0μmol/L)浓度依赖性地降低细胞内钙浓度.(2)降... 经荧光探针Fluo 3-AM标记细胞内游离钙后,用激光共聚焦显微镜检测肾上腺髓质素(adrenomedullin,ADM)对原代培养大鼠海马神经元内游离钙浓度([Ca2+]i)的影响.实验结果如下:(1)ADM(0.01～1.0μmol/L)浓度依赖性地降低细胞内钙浓度.(2)降钙素基因相关肽受体阻断剂(calcitonin gene-related peptide,CGRP8-37)预处理可部分抑制ADM的效应.(3)ADM可显著抑制高钾引起的[Ca2+]i增加.(4)ADM可显著抑制三磷酸肌醇(inositol 1,4,5-trisphosphate,IP3)引起的内钙释放,而对兰尼定(ryanodine)引起的内钙释放无显著影响.以上结果提示,ADM降低培养海马神经元内游离钙浓度,此作用与其抑制IP3引起的内钙释放有关,ADM对静息状态下的Ca2+内流无影响,但可显著抑制高钾引起的Ca2+内流,CGRP受体介导了ADM的上述效应. 展开更多

关键词 肾上腺髓质素 海马神经元 细胞内钙 降钙素基因相关肽受体阻断剂CGRP哪 三磷酸肌醇 兰尼定 激光共聚焦显微镜

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Atogepant预防性治疗慢性偏头痛患者的临床疗效研究

20

《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第22期3320-3320,共1页

Atogepant是口服降钙素基因相关肽受体拮抗药,本研究旨在评估Atogepant预防性治疗慢性偏头痛患者的临床疗效与安全性。本研究为随机、双盲、安慰剂对照、多中心的Ⅲ期临床试验。

关键词 预防性治疗 Ⅲ期临床试验 安慰剂对照 慢性偏头痛 临床疗效研究 拮抗药 临床疗效与安全性 降钙素基因相关肽受体

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