-
题名磷酸二酯酶4抑制剂治疗银屑病的研究进展
- 1
-
-
作者
张婷
张敏
丽丽
闫静茹
陈佩珊
郝玉琴
-
机构
内蒙古医科大学
内蒙古包钢医院(内蒙古医科大学第三附属医院)皮肤性病科
北京大学第三医院皮肤科
-
出处
《现代药物与临床》
CAS
2022年第4期912-916,共5页
-
文摘
银屑病是一种遗传和环境共同作用诱发的、免疫介导的慢性炎症性皮肤病。环磷酸腺苷(cAMP)/蛋白激酶A(PKA)通路与银屑病的发病机制密切相关,而磷酸二酯酶4是可以专一水解cAMP的酶,因此磷酸二酯酶4成为银屑病治疗的期望小分子靶点。磷酸二酯酶4抑制剂类药物通过竞争性阻断磷酸二酯酶4对cAMP的降解作用,使T辅助细胞1(Th1)、Th2和Th17的免疫反应减弱来发挥治疗作用。磷酸二酯酶4抑制剂如阿普司特、罗氟司特、克立硼罗、Hemay005、奥利司特、MK-0873、tanimilast、DRM02在治疗银屑病及其共病方面有巨大的潜力。就磷酸二酯酶4抑制剂治疗银屑病的作用机制、疗效、安全性进行了总结。
-
关键词
磷酸二酯酶4抑制剂
银屑病
环磷酸腺苷/蛋白激酶A通路
阿普司特
-
Keywords
phosphodiesterase 4 inhibitor
psoriasis
cAMP-PKA signaling pathway
apremilast
-
分类号
R986
[医药卫生—药品]
-
-
题名HPLC法测定阿普司特原料药的含量
- 2
-
-
作者
陈丹君
-
机构
南华大学附属第一医院药剂科
-
出处
《海峡药学》
2015年第2期33-35,共3页
-
文摘
目的：建立测定阿普司特原料药含量的方法。方法采用高效液相色谱法。其色谱条件采用Agilent Zorbax SB C18（4．6×250mm，5μm）色谱柱，流动相为甲醇∶20mmol·L－1磷酸二氢铵（pH 3．0）＝54∶46（v／v），流速为1．0mL· min －1，检测波长为220nm，进样量为20μL，温度为30℃。结果阿普司特与相邻杂质峰较好分离；其含量测定的线性范围为0．199～0．0199mg·mL－1（ r＝0．9999）；平均回收率为99．88％（ n＝9），RSD＝0．48％（n＝6）；阿普司特原料药含量测定方法的进样精密度、重复性、稳定性和回收率均符合测定要求。结论本方法操作简便、快捷，结果准确、可靠，可用于阿普司特原料药的质量控制。
-
关键词
阿普司特
高效液相色谱法
含量测定
-
Keywords
Apremilast
HPLC
Content determination
-
分类号
R927.2
[医药卫生—药学]
-
-
题名3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐的合成工艺改进
- 3
-
-
作者
刘飞
朱善良
胡中元
江金凤
唐旭静
-
机构
正大天晴药业集团股份有限公司研究院
-
出处
《广东化工》
CAS
2020年第4期78-78,共1页
-
文摘
以3-硝基邻苯二甲酸(II)为原料,经还原和环合反应制备得到3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐(I)。就I合成的各歩反应条件进行了优化。其中,3-氨基邻苯二甲酸(III)的制备使用六水合三氯化铁催化还原,收率为95.1%。改进后目标产物的总收率达到了91.5%。新合成路线操作简便,反应条件温和,使用的原料和试剂成本都比较低廉,适合工业化生产。目标化合物及中间体的结构经1HNMR、ESI-MS等确证。
-
关键词
3-硝基邻苯二甲酸
合成
阿普司特
-
Keywords
3-nitrophthalic acid
synthesis
Apremilast
-
分类号
R979.9
[医药卫生—药品]
-
