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题名地喹氯铵类似物构效关系的研究进展
被引量：1
- 1
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作者
黄蓉
朱景申
李素悦
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机构
同济医科大学药学院仪器分析教研室
同济医科大学药学院
武汉工业科技大学纺织化学系
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出处
《医药导报》
CAS
2000年第3期267-268,共2页
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文摘
介绍近年国外地喹氯铵类似物构效关系的研究状况。方法 :根据对有关资料的分析 ,归纳总结了地喹氯铵、钾离子通道的药理作用 ,地喹氯铵类似物的构效关系等。结果 :地喹氯铵类似物的结构与小电导钙离子激活的钾离子通道 (SKCa)存在定量构效关系。结论 :地喹氯铵类似物的构效关系的研究对寻找最适宜的人工合成SKCa阻滞剂有重要意义。
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关键词
地喹氯铵
构效关系
阻滞活性
钾离子通道
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Keywords
Dequalinium chloride Structure-activity relationship Blocking activity SK_(Ca)
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分类号
R979.7
[医药卫生—药品]
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题名药物与hERG钾通道相互作用预测的研究进展
被引量：4
- 2
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作者
杜吕佩
杨倩
尤启冬
夏霖
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机构
中国药科大学药物化学教研室
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出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第4期291-296,共6页
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文摘
不少药物因临床发现有抑制hERG钾离子通道导致心律失常而被撤出市场,本文从hERG钾通道的生物学基础,阻断hERG钾离子通道的高危险性及采用计算机虚拟预测药物对hERG钾离子通道阻滞活性的研究方法分别进行了介绍和综述,并分别从基于受体和基于配体两个角度对各种预测药物阻滞hERG钾离子通道活性的方法的研究进行阐述和比较。
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关键词
hFRG
钾离子通道
基于受体的阻滞活性预测
基于配体的阻滞活性预测
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Keywords
hERG
potassium channel
receptor-based prediction
ligand-based prediction
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分类号
R96
[医药卫生—药理学]
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题名双哌嗪类化合物的合成及钙通道阻滞活性
被引量：3
- 3
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作者
王祖定
邓兰
徐鸣夏
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机构
昆明滇虹药业有限公司
四川滇虹医药开发有限公司
四川大学华西药学院
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出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第6期503-506,共4页
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文摘
为寻求活性更好、毒性更低的新结构类型钙通道阻滞剂,以氟桂利嗪为先导化合物,设计合成了一系列双哌嗪类新化合物,并经光谱证明其结构。初步药理实验结果表明,9个新化合物在45Ca2+跨膜内流动药理实验中,对大鼠主动脉电压依赖型钙离子通道(PDC)均有钙阻滞活性,且部分化合物的活性强于阳性对照药硝苯吡啶。
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关键词
双哌嗪化合物
合成
钙通道阻滞活性
放射性核素45Ca
跨膜内流技术
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Keywords
dipiperazine compounds
synthesis
calcium channel blocking activity
radionuclide 45Ca2＋
45Ca2＋ transmembrane influx technique
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分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
R965
[医药卫生—药学]
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题名蝙蝠葛苏林碱衍生物的合成及钙通道阻滞活性的研究
被引量：1
- 4
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作者
张灿
蔡惠明
黄文龙
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机构
中国药科大学新药研究中心
南京生命源保健实业有限公司
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出处
《中国天然药物》
SCIE
CAS
CSCD
2004年第4期211-214,共4页
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文摘
目的 :合成蝙蝠葛苏林碱衍生物 ,寻找优良的钙通道拮抗剂。方法 :从蝙蝠葛粗总碱中分离出蝙蝠葛苏林碱 ,对其酚羟基进行醚化和酯化 (或选择性酯化 ) ,并测定其中一些衍生物的钙通道阻滞活性。结果 :合成了 15个蝙蝠葛苏林碱衍生物 ,其结构经IR、1HNMR、MS得到确证 ;6个衍生物具有一定的钙通道阻滞活性 ,化合物DS5具有比蝙蝠葛苏林碱、汉防己甲素和异博定更强的钙通道阻滞活性。结论
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关键词
蝙蝠葛苏林碱
合成方法
钙通道阻滞活性
提取方法
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Keywords
Dauricine
Daurisoline
Synthesis
Ca^(2+)-channel blocking activities
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分类号
R284.3
[医药卫生—中药学]
R965.1
[医药卫生—中医学]
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题名哌嗪类新衍生物的合成
- 5
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作者
邓兰
徐鸣夏
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机构
四川大学华西药学院
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出处
《西北药学杂志》
CAS
2003年第4期192-192,F003,共2页
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文摘
目的 以氟桂利嗪为先导化合物 ,设计合成哌嗪类新衍生物 ,希其成为具有钙阻滞作用的活性化合物。方法 将各种取代肉桂酰基与 (对硝基 ) -苯基哌嗪、甲哌、肉桂酰哌嗪进行酰化反应 ,得到目标化合物。结果 得到新化合物 4个。结论 运用 45Ca跨膜内流动测定技术 ,考察了化合物 2对大鼠主动脉电压依赖型钙离子通道 (PDC)的钙阻滞作用 ,初步药理研究结果表明 。
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关键词
哌嗪
衍生物
钙阻滞活性
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分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
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