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噁唑烷酮母环的合成方法
被引量:
4
1
作者
刘长令
《精细与专用化学品》
CAS
2006年第1期6-8,共3页
噁唑烷酮类化合物的活性中心是噁唑烷酮母环,文献报道的合成方法大多是以芳香胺类化合物为基本原料,以环氧丙烷衍生物为环合剂。作者采用苄氧羰酰芳胺和(R)-丁酸缩水甘油酯直接环合路线,并以间氟苯胺为原料,合成了(R)-[3-(3-氟-4-乙酰...
噁唑烷酮类化合物的活性中心是噁唑烷酮母环,文献报道的合成方法大多是以芳香胺类化合物为基本原料,以环氧丙烷衍生物为环合剂。作者采用苄氧羰酰芳胺和(R)-丁酸缩水甘油酯直接环合路线,并以间氟苯胺为原料,合成了(R)-[3-(3-氟-4-乙酰基苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基]甲醇。
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关键词
噁唑烷酮
(R)-丁酸缩水甘油酯
间
氟
苯胺
原文传递
3-氟-4-硝基苯酚的合成
被引量:
2
2
作者
张天永
夏文娟
+2 位作者
王昭
池立峰
卢洲
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2008年第5期505-507,510,共4页
研究了含氟中间体3-氟-4-硝基苯酚(FNP)的合成,由间氟苯胺经重氮化、水解、硝化及异构体分离制得。间氟苯胺重氮盐在CuSO4和硫酸介质中,用反应蒸馏技术,水解制得间氟苯酚,收率85%,质量分数95%;间氟苯酚硝化后采用水蒸气蒸馏法,把副产物3...
研究了含氟中间体3-氟-4-硝基苯酚(FNP)的合成,由间氟苯胺经重氮化、水解、硝化及异构体分离制得。间氟苯胺重氮盐在CuSO4和硫酸介质中,用反应蒸馏技术,水解制得间氟苯酚,收率85%,质量分数95%;间氟苯酚硝化后采用水蒸气蒸馏法,把副产物3-氟-6-硝基苯酚有效除去,再经乙醚萃取、饱和NaCl水溶液洗涤、饱和NaHCO3水溶液洗涤、Na2CO3水溶液中和成盐、酸化、乙醚萃取等后处理,得到质量分数99.6%的FNP,收率23%。
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关键词
3-
氟
4-硝基苯酚
间
氟
苯胺
间
氟
苯酚
硝化
重氮化
精细化工中
间
体
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职称材料
一种简便的间二氟苯合成方法
被引量:
1
3
作者
郁琦清
曹伟
《有机氟工业》
CAS
2000年第4期6-8,36,共4页
关键词
间
二
氟
苯
合成
工艺路线
丁二烯
氟
苯
间
氟
苯胺
下载PDF
职称材料
7-氟-4-氯-喹啉的合成
被引量:
2
4
作者
刘丹
兰帅鹏
+2 位作者
张磊
袁敬竹
袁莹
《沈阳化工大学学报》
CAS
2014年第4期319-321,共3页
以间氟苯胺与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(Diethyl ethoxymethylenemalonate,EMME)为起始原料,经缩合得2-[(3-氟-苯氨基)-亚甲基]-丙二酸二乙酯(化合物3),化合物3高温环合得7-氟-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(化合物4),化合物4再经水解、脱羧、...
以间氟苯胺与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(Diethyl ethoxymethylenemalonate,EMME)为起始原料,经缩合得2-[(3-氟-苯氨基)-亚甲基]-丙二酸二乙酯(化合物3),化合物3高温环合得7-氟-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(化合物4),化合物4再经水解、脱羧、氯化3步反应,合成目标化合物7-氟-4-氯-喹啉(化合物7),总收率51.63%(以间氟苯胺计).目标化合物结构以IR、ESI-MS和1H-NMR确证.
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关键词
7-
氟
-4-氯-喹啉
间
氟
苯胺
Could-Jacobs反应
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职称材料
7-氟-4-氧代-1,4-二氢-2-喹啉羧酸乙酯的合成
5
作者
刘丹
张瑛
+2 位作者
范子宸
孔健
朱秀杰
《沈阳化工大学学报》
CAS
2010年第2期110-112,共3页
以草酰乙酸二乙酯钠盐和间氟苯胺为原料,经亲核加成、环合两步反应,合成目标产物7-氟-4-氧代-1,4-二氢-2-喹啉羧酸乙酯,考察反应原料配比、反应温度、反应时间对产率的影响,确定最佳工艺条件.第1步反应在n(草酰乙酸二乙酯钠盐)∶n(间氟...
以草酰乙酸二乙酯钠盐和间氟苯胺为原料,经亲核加成、环合两步反应,合成目标产物7-氟-4-氧代-1,4-二氢-2-喹啉羧酸乙酯,考察反应原料配比、反应温度、反应时间对产率的影响,确定最佳工艺条件.第1步反应在n(草酰乙酸二乙酯钠盐)∶n(间氟苯胺)=1∶1.6,反应时间为15 h,温度为55℃的条件下产率最高,为54.52%;第2步反应在反应温度为265℃,反应时间为15 min时产率最高,为79.88%.产品总收率为43.55%.目标产物结构以质谱和核磁共振氢谱确证.
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关键词
7-
氟
-4-氧代-1
4-二氢-2-喹啉羧酸乙酯
草酰乙酸二乙酯钠盐
间
氟
苯胺
下载PDF
职称材料
从间三氟甲基苯胺合成系列含氟药物
被引量:
4
6
作者
程隆新
黄建华
《现代应用药学》
CSCD
1990年第2期22-24,共3页
氟原于是电负性最强的原子。当有机物中引入氟原子或含氟基团后,氟原子强烈的电负性增强了氟与碳的亲和作用,从而明显地改变了含氟有机化合物的电效应和模拟效应(Mimic effect),影响了化合物内部结构的酸碱性,当氟原子取代了化合物中的...
氟原于是电负性最强的原子。当有机物中引入氟原子或含氟基团后,氟原子强烈的电负性增强了氟与碳的亲和作用,从而明显地改变了含氟有机化合物的电效应和模拟效应(Mimic effect),影响了化合物内部结构的酸碱性,当氟原子取代了化合物中的氢原子,其类脂化合物在生物膜上的溶解性得到增强,促进其在生物体内的吸收和传递速度,使生理作用发生变化。不少含氟药物比不含氟的药物毒性要低、药效要高,代谢能力加强。近二十余年来,一些含氟麻醉剂、精神病药、心血管药、诊断药、甾体或非甾体消炎药相继用于临床,已逾百种。
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关键词
间
三
氟
甲
苯胺
合成
含
氟
药物
原文传递
间三氟甲氧基苯胺的合成和应用
7
作者
臧友
《有机氟工业》
CAS
2009年第1期59-60,共2页
详细介绍了间三氟甲氧基苯胺的合成和应用。
关键词
间
三
氟
甲氧基
苯胺
合成
应用
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职称材料
题名
噁唑烷酮母环的合成方法
被引量:
4
1
作者
刘长令
机构
沈阳化工研究院
出处
《精细与专用化学品》
CAS
2006年第1期6-8,共3页
文摘
噁唑烷酮类化合物的活性中心是噁唑烷酮母环,文献报道的合成方法大多是以芳香胺类化合物为基本原料,以环氧丙烷衍生物为环合剂。作者采用苄氧羰酰芳胺和(R)-丁酸缩水甘油酯直接环合路线,并以间氟苯胺为原料,合成了(R)-[3-(3-氟-4-乙酰基苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基]甲醇。
关键词
噁唑烷酮
(R)-丁酸缩水甘油酯
间
氟
苯胺
Keywords
oxazolidone
(R) -glycidyl butyrate
m-fluoroaniline
分类号
O626.2 [理学—有机化学]
原文传递
题名
3-氟-4-硝基苯酚的合成
被引量:
2
2
作者
张天永
夏文娟
王昭
池立峰
卢洲
机构
天津大学化工学院精细化工系
出处
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2008年第5期505-507,510,共4页
基金
天津市自然科学基金(07JCZDIC01700)~~
文摘
研究了含氟中间体3-氟-4-硝基苯酚(FNP)的合成,由间氟苯胺经重氮化、水解、硝化及异构体分离制得。间氟苯胺重氮盐在CuSO4和硫酸介质中,用反应蒸馏技术,水解制得间氟苯酚,收率85%,质量分数95%;间氟苯酚硝化后采用水蒸气蒸馏法,把副产物3-氟-6-硝基苯酚有效除去,再经乙醚萃取、饱和NaCl水溶液洗涤、饱和NaHCO3水溶液洗涤、Na2CO3水溶液中和成盐、酸化、乙醚萃取等后处理,得到质量分数99.6%的FNP,收率23%。
关键词
3-
氟
4-硝基苯酚
间
氟
苯胺
间
氟
苯酚
硝化
重氮化
精细化工中
间
体
Keywords
3-fluoro-4-nitrophenol
m-fluoroaniline
m-fluorophenol
nitration
diazotization
fine chemical intermediates
分类号
TQ246.13 [化学工程—有机化工]
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职称材料
题名
一种简便的间二氟苯合成方法
被引量:
1
3
作者
郁琦清
曹伟
机构
上海市有机氟材料研究所
出处
《有机氟工业》
CAS
2000年第4期6-8,36,共4页
关键词
间
二
氟
苯
合成
工艺路线
丁二烯
氟
苯
间
氟
苯胺
分类号
TQ24 [化学工程—有机化工]
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职称材料
题名
7-氟-4-氯-喹啉的合成
被引量:
2
4
作者
刘丹
兰帅鹏
张磊
袁敬竹
袁莹
机构
沈阳化工大学制药与生物工程学院
出处
《沈阳化工大学学报》
CAS
2014年第4期319-321,共3页
基金
辽宁省教育厅科学研究一般项目(L2013171)
文摘
以间氟苯胺与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(Diethyl ethoxymethylenemalonate,EMME)为起始原料,经缩合得2-[(3-氟-苯氨基)-亚甲基]-丙二酸二乙酯(化合物3),化合物3高温环合得7-氟-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(化合物4),化合物4再经水解、脱羧、氯化3步反应,合成目标化合物7-氟-4-氯-喹啉(化合物7),总收率51.63%(以间氟苯胺计).目标化合物结构以IR、ESI-MS和1H-NMR确证.
关键词
7-
氟
-4-氯-喹啉
间
氟
苯胺
Could-Jacobs反应
Keywords
7-fluoro 4-chloro-quinoline
m-fluoroaniline
Could-Jacobs reaction
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
7-氟-4-氧代-1,4-二氢-2-喹啉羧酸乙酯的合成
5
作者
刘丹
张瑛
范子宸
孔健
朱秀杰
机构
沈阳化工大学化学工程学院
出处
《沈阳化工大学学报》
CAS
2010年第2期110-112,共3页
基金
沈阳化工学院博士启动基金(200807)
文摘
以草酰乙酸二乙酯钠盐和间氟苯胺为原料,经亲核加成、环合两步反应,合成目标产物7-氟-4-氧代-1,4-二氢-2-喹啉羧酸乙酯,考察反应原料配比、反应温度、反应时间对产率的影响,确定最佳工艺条件.第1步反应在n(草酰乙酸二乙酯钠盐)∶n(间氟苯胺)=1∶1.6,反应时间为15 h,温度为55℃的条件下产率最高,为54.52%;第2步反应在反应温度为265℃,反应时间为15 min时产率最高,为79.88%.产品总收率为43.55%.目标产物结构以质谱和核磁共振氢谱确证.
关键词
7-
氟
-4-氧代-1
4-二氢-2-喹啉羧酸乙酯
草酰乙酸二乙酯钠盐
间
氟
苯胺
Keywords
ethyl 7-fluoro-4-oxo-1
4-dihydroquinoline-2-carboxylate
sodium salt of diethyl 2-oxosuccinate
3-fluoroaniline
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
从间三氟甲基苯胺合成系列含氟药物
被引量:
4
6
作者
程隆新
黄建华
机构
浙江东阳农药厂
中科院上海有机所
出处
《现代应用药学》
CSCD
1990年第2期22-24,共3页
文摘
氟原于是电负性最强的原子。当有机物中引入氟原子或含氟基团后,氟原子强烈的电负性增强了氟与碳的亲和作用,从而明显地改变了含氟有机化合物的电效应和模拟效应(Mimic effect),影响了化合物内部结构的酸碱性,当氟原子取代了化合物中的氢原子,其类脂化合物在生物膜上的溶解性得到增强,促进其在生物体内的吸收和传递速度,使生理作用发生变化。不少含氟药物比不含氟的药物毒性要低、药效要高,代谢能力加强。近二十余年来,一些含氟麻醉剂、精神病药、心血管药、诊断药、甾体或非甾体消炎药相继用于临床,已逾百种。
关键词
间
三
氟
甲
苯胺
合成
含
氟
药物
分类号
TQ463.4 [化学工程—制药化工]
原文传递
题名
间三氟甲氧基苯胺的合成和应用
7
作者
臧友
机构
金凯(阜新)化工有限公司
出处
《有机氟工业》
CAS
2009年第1期59-60,共2页
文摘
详细介绍了间三氟甲氧基苯胺的合成和应用。
关键词
间
三
氟
甲氧基
苯胺
合成
应用
Keywords
3 - (Trifluoromethoxy) aniline
synthesis
application
分类号
TQ246.31 [化学工程—有机化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
噁唑烷酮母环的合成方法
刘长令
《精细与专用化学品》
CAS
2006
4
原文传递
2
3-氟-4-硝基苯酚的合成
张天永
夏文娟
王昭
池立峰
卢洲
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2008
2
下载PDF
职称材料
3
一种简便的间二氟苯合成方法
郁琦清
曹伟
《有机氟工业》
CAS
2000
1
下载PDF
职称材料
4
7-氟-4-氯-喹啉的合成
刘丹
兰帅鹏
张磊
袁敬竹
袁莹
《沈阳化工大学学报》
CAS
2014
2
下载PDF
职称材料
5
7-氟-4-氧代-1,4-二氢-2-喹啉羧酸乙酯的合成
刘丹
张瑛
范子宸
孔健
朱秀杰
《沈阳化工大学学报》
CAS
2010
0
下载PDF
职称材料
6
从间三氟甲基苯胺合成系列含氟药物
程隆新
黄建华
《现代应用药学》
CSCD
1990
4
原文传递
7
间三氟甲氧基苯胺的合成和应用
臧友
《有机氟工业》
CAS
2009
0
下载PDF
职称材料
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