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为什么要设计酶催化活体自组装? 被引量:2
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作者 赵小小 李莉莉 王浩 《科学通报》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第12期1088-1094,共7页
自组装纳米材料在药物递送方面的应用具有巨大的潜能.其尺寸的可调控性、病理环境响应性等物理化学行为,使得自组装纳米载体可以通过改进主动靶向、被动靶向、血液长循环等方面来提高药物递送能力.然而,相对于大量基础研究的投入,目前... 自组装纳米材料在药物递送方面的应用具有巨大的潜能.其尺寸的可调控性、病理环境响应性等物理化学行为,使得自组装纳米载体可以通过改进主动靶向、被动靶向、血液长循环等方面来提高药物递送能力.然而,相对于大量基础研究的投入,目前的临床转化依然面临着巨大的挑战.其中除了药物研发固有的高风险特征外,其主要原因还包括自组装纳米材料在体的稳定性、递送效率以及代谢毒性等问题.由此,我们从自然的自组装过程中得到启发,率先发展了活体自组装(in vivo self-assembly)的策略.它是指通过将外源性的分子引入到特定的生理和病理环境下,在细胞、组织甚至活体生物内进行自组装,形成可控的高级有序结构.通过调控其在复杂生物环境下时空可控的组装,从而实现特定的功能.体内自组装纳米药物具有组装诱导滞留(assembly induced retention,AIR)效应,能够显著增强药物在靶点病灶部位的富集和滞留,增强递送效率,提高药物利用率,同时降低药物在肝肾部位的蓄积,降低了毒性副作用,为癌症等重大疾病的诊断和治疗提供了新思路和新策略. 展开更多
关键词 活体自组装 酶催化 多肽 长效滞留
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超长效胃滞留给药系统的研究进展
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作者 董俊 柴旭煜 王健 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第7期925-934,共10页
传统的胃滞留给药系统(GRDDS)通过物理化学作用,延长药物在胃内的停留时间,起到减少给药频率、提高疗效的目的。然而,人体内的真实滞留效果往往受个体差异、生理及饮食等因素的影响,难以实现真正意义上超过24 h的稳定胃滞留效果。超长效... 传统的胃滞留给药系统(GRDDS)通过物理化学作用,延长药物在胃内的停留时间,起到减少给药频率、提高疗效的目的。然而,人体内的真实滞留效果往往受个体差异、生理及饮食等因素的影响,难以实现真正意义上超过24 h的稳定胃滞留效果。超长效GRDDS是近年来口服制剂领域为数不多的创新突破,通过机械变化(星形结构和弹簧样线圈)的颠覆性设计,大幅增强了抵抗胃生理因素破坏的能力,使胃滞留超过24 h甚至长达1个月变成了可能,若能在安全性和质量方面进一步完善,在口服制剂领域将取得更大的突破。本研究综述了近年来超长效GRDDS的发展,对其技术挑战及应用前景进行了分析和展望。 展开更多
关键词 长效滞留给药系统 星形结构 弹簧样线圈 尺寸转变
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