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[α-(2-氧代烷基)-α-(取代苯胺基)甲基苯基]-β-D-吡喃阿洛糖苷的合成及镇静活性研究 被引量：13
1
作者 祝钱莉 唐强 +1 位作者 李颖 尹述凡 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第9期1264-1267,共4页
以豆腐果苷为原料,通过Mannich反应与取代苯胺和脂肪酮共合成了七个豆腐果苷衍生物,均未见文献报道.其结构经1HNMR,IR,MS和HRMS确认,并进行了药理活性筛选.结果表明,部分化合物均具有良好的镇静活性.其中,化合物2a(200mg/kg),2b(200or10... 以豆腐果苷为原料,通过Mannich反应与取代苯胺和脂肪酮共合成了七个豆腐果苷衍生物,均未见文献报道.其结构经1HNMR,IR,MS和HRMS确认,并进行了药理活性筛选.结果表明,部分化合物均具有良好的镇静活性.其中,化合物2a(200mg/kg),2b(200or100mg/kg)和2e(200mg/kg)与豆腐果苷相比较,具有更强的疗效. 展开更多
关键词 豆腐果苷 MANNICH碱 合成 镇静活性
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2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-4-芳基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂的合成及镇静活性的研究 被引量：12
2
作者 樊波 李家林 +1 位作者 李颖 尹述凡 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第9期1150-1154,共5页
以豆腐果苷为原料,与4-取代苯乙酮发生Claisen-Schimidt反应,得到一系列E-4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯乙烯基-4-取代苯酮衍生物1a～1e,再将1a～1e与邻氨基苯硫酚发生1,4-Michael反应,得到2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-4-芳基-2,3-二氢-1,5... 以豆腐果苷为原料,与4-取代苯乙酮发生Claisen-Schimidt反应,得到一系列E-4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯乙烯基-4-取代苯酮衍生物1a～1e,再将1a～1e与邻氨基苯硫酚发生1,4-Michael反应,得到2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-4-芳基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂衍生物2a～2e,以上化合物均未见文献报道,其结构经1H NMR,IR,MS加以确证,并对2a～2e进行了药理活性筛选.结果表明,部分化合物具有良好的镇静活性.其中,化合物2a(200mg·kg-1),2b(200mg·kg-1),2c(200mg·kg-1),2d(200mg·kg-1),2e(200mg·kg-1)与豆腐果苷相比较具有更强的活性. 展开更多
关键词 豆腐果苷 Claisen-Schimidt反应 1 4-Michael反应 苯并硫氮杂革 合成 镇静活性
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二酰基双哌嗪双季铵盐类衍生物的合成及镇痛活性 被引量：6
3
作者 李润涛 崔家玲 +1 位作者 程铁明 蔡孟深 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第9期666-668,共3页
目的：寻找活性强，毒性低的新型镇痛药物。方法：以１甲基哌嗪为起始原料， 通过与不同的二酰氯反应得双二酰基哌嗪（ Ｉ Ｉ Ｉａｄ） ， Ｉ Ｉ Ｉａｄ 分别用不同的溴化物季铵化得６ 个新的１ ，１二酰基４ ，４ ，４′，... 目的：寻找活性强，毒性低的新型镇痛药物。方法：以１甲基哌嗪为起始原料， 通过与不同的二酰氯反应得双二酰基哌嗪（ Ｉ Ｉ Ｉａｄ） ， Ｉ Ｉ Ｉａｄ 分别用不同的溴化物季铵化得６ 个新的１ ，１二酰基４ ，４ ，４′，４′四烷基双哌嗪双季铵盐溴化物（ Ｉ Ｖａｆ） 。结果：初步生物活性试验结果表明，这些化合物均有一定的镇痛和镇静活性， 尤其是 Ｉ Ｖｅ（ 剂量２０ ｍ ｇ·ｋｇ － １ ， 镇痛活性８０３ ％ ，镇静活性９５３ ％ ） 和 Ｉ Ｖｆ（ 剂量０５ ｍｇ·ｋｇ － １ ， 镇痛活性７５５ ％ ，镇静活性５３８ ％ ） 活性显著。结论：构效关系研究表明，两个季氮原子之间的距离对活性和毒性有较大影响，当ｎ ＝ ４ 时， 活性最强，而毒性随两个季氮原子之间距离的减小而降低。苄基的引入可使活性明显增强，而且毒性降低。 展开更多
关键词 二酰基双哌嗪 IV 合成 镇痛活性 镇静活性
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豆腐果苷-吡唑啉衍生物的合成及镇静活性研究 被引量：2
4
作者 陈华凤 陈华文 +2 位作者 白雪 李颖 尹述凡 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第2期231-234,共4页
以豆腐果苷、取代苯乙酮和4-甲氧基苯肼为原料,设计合成了7个新型豆腐果苷-吡唑啉衍生物3a～3g,产物结构经1H NMR,IR和HRMS予以确认.初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有一定的镇静催眠活性.
关键词 豆腐果苷-吡唑啉衍生物 镇静活性 合成
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2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-5-取代芳基-1,3,4-噁二唑的合成及镇静活性研究 被引量：2
5
作者 李家林 樊波 +2 位作者 罗华玲 李颖 尹述凡 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第1期110-114,共5页
以豆腐果苷为原料,与取代苯甲酰肼反应生成中间体4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯甲醛取代苯甲酰腙(2a～2g),在溴作催化剂的条件下发生关环反应,合成了一系列豆腐果苷类似物3a～3g,所有化合物结构经IR,1H NMR以及MS谱得以证实.初步药理实验结果... 以豆腐果苷为原料,与取代苯甲酰肼反应生成中间体4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯甲醛取代苯甲酰腙(2a～2g),在溴作催化剂的条件下发生关环反应,合成了一系列豆腐果苷类似物3a～3g,所有化合物结构经IR,1H NMR以及MS谱得以证实.初步药理实验结果表明,化合物3a,3c,3f与豆腐果苷相比有更好的镇静活性。 展开更多
关键词 豆腐果苷 镇静活性 1 3 4-噁二唑 合成 环化
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缬草醇衍生物定量构效关系模型的构建及其在镇静活性筛选中的应用
6
作者 李栢林 张振学 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期361-365,共5页
目的建立2种缬草醇型倍半萜镇静活性与其结构定量构效关系的模型,试图对从北缬草中分离得到的多种缬草醇型倍半萜的镇静活性进行预测。方法采用比较分子力场方法建立两种模型分子(CoMFA Model 1及CoMFA Mode 2)研究缬草醇型倍半萜的三... 目的建立2种缬草醇型倍半萜镇静活性与其结构定量构效关系的模型,试图对从北缬草中分离得到的多种缬草醇型倍半萜的镇静活性进行预测。方法采用比较分子力场方法建立两种模型分子(CoMFA Model 1及CoMFA Mode 2)研究缬草醇型倍半萜的三维定量构效关系。结果根据建立的三维定量构效关系模型预测了由北缬草中分离出来的6个愈创木烷单体化合物的镇静活性,该结果与体内实验的实测结果有较好的一致性。结论建立的CoMFA Mode1 1及CoMFAMode1 2具有较好的预测能力,具有一定的可信度。 展开更多
关键词 药物化学 定量构效关系 镇静活性 北缬草 愈创木烷 比较分子力场
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豆腐果苷-咪唑衍生物的合成及镇静活性研究
7
作者 吕世明 杨聪玲 +2 位作者 赵辉 李颖 尹述凡 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2010年第1期112-116,共5页
以豆腐果苷、2-羟基-1,2-二芳基乙酮(2a～2d)、乙酸铵和脂肪胺为原料,碘单质作为催化剂,成功地合成了一系列豆腐果苷-咪唑类衍生物4a～4h,新化合物4a～4h的结构经~1H NMR,^(13)C NMR,IR和HRMS确认.并用小白鼠实验对目标化合物4a～4h进... 以豆腐果苷、2-羟基-1,2-二芳基乙酮(2a～2d)、乙酸铵和脂肪胺为原料,碘单质作为催化剂,成功地合成了一系列豆腐果苷-咪唑类衍生物4a～4h,新化合物4a～4h的结构经~1H NMR,^(13)C NMR,IR和HRMS确认.并用小白鼠实验对目标化合物4a～4h进行了镇静活性筛选,其中4e(400mg·kg^(-1))与豆腐果苷相比有较强的镇静活性. 展开更多
关键词 豆腐果苷 咪唑衍生物 2-羟基-1 2-二芳基乙酮 碘 镇静活性 合成
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用等效线图解法分析食用缬草与6种中枢神经系统抑制药镇静活性的相互作用
8
作者 Ugalde M 杨志芳（摘） 黄正明（校） 《国外医药（植物药分册）》 2006年第3期128-128,共1页
该实验的目的是通过等效线图解法，分析模型小鼠ip食用缬草Valeriana edulis与6种中枢神经系统（CNS）抑制药，即地西泮、乙醇、戊巴比妥、氟哌啶醇、盐酸丁螺环酮和盐酸苯海拉明是否产生协同镇静作用。
关键词 中枢神经系统抑制药 图解法 相互作用 镇静活性 缬草 食用 盐酸苯海拉明 盐酸丁螺环酮 模型小鼠
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半夏不同溶剂提取物镇静催眠活性比较 被引量：28
9
作者 赵江丽 赵婷 +5 位作者 张敏 仰榴青 吴向阳 白石琦 冯伟伟 李鹏霄 《安徽农业科学》 CAS 北大核心 2011年第35期21627-21628,共2页
[目的]研究比较半夏不同溶剂提取物的镇静、催眠作用。[方法]采用连续溶剂提取法制备半夏不同溶剂提取物,通过行为药理学试验,考察半夏不同溶剂提取物对小鼠自主活动和戊巴比妥诱导睡眠的影响。[结果]半夏浓度95%乙醇提取物和浓度60%乙... [目的]研究比较半夏不同溶剂提取物的镇静、催眠作用。[方法]采用连续溶剂提取法制备半夏不同溶剂提取物,通过行为药理学试验,考察半夏不同溶剂提取物对小鼠自主活动和戊巴比妥诱导睡眠的影响。[结果]半夏浓度95%乙醇提取物和浓度60%乙醇提取物能显著抑制小鼠的自主活动;对戊巴比妥诱导的睡眠表现出协同作用,不仅显著增加了催眠剂量戊巴比妥小鼠的入睡只数,而且显著缩短了睡眠剂量戊巴比妥小鼠的入睡潜伏期,延长了其睡眠时间,具有明显的镇静、催眠作用。[结论]半夏醇提物为其镇静、催眠活性部位。 展开更多
关键词 半夏提取物 镇静催眠活性 戊巴比妥
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