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题名铂(Ⅳ)类配合物的合成及其抗肿瘤活性
被引量：10
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作者
刘新泳
刘洛生
王慧才
王成义
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机构
山东大学药学院
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出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2002年第5期272-275,共4页
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文摘
目的寻求高效低毒的新一代铂类抗肿瘤药物。方法以六氯合铂 (Ⅳ )酸钾 (K2 PtCl6)为原料 ,设计合成了一系列顺铂 (cisplatin)类似物 ,将其依次氧化、酰化 ,合成了 11个新型铂 (Ⅳ )类配合物 ,结构通式为 :PtCl2 (OR1) 2 (NH2 R) 2 。并以溴化乙锭 (Etd)为荧光探针 ,通过配合物与DNA相互作用而引起体系的荧光变化 ,测定最大荧光淬灭百分率 (Rm) ,计算结合常数Km ,由此推测配合物抗癌活性。结果所合成铂 (Ⅳ )配合物的化学结构由元素分析和光谱分析所证实 ,其中 7个化合物 (6c～ 6e ,7c～7f)尚未见文献报道。试验测得受试配合物Rm值和Km计算值均较顺铂低 ,其活性顺序为 :顺铂 >6a >6c>6d。结论铂 (Ⅳ )配合物是一类具有重要研究价值和开发前景的抗肿瘤剂。
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关键词
铂(iv)配合物
合成
抗肿瘤活性
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Keywords
platinum(Ⅳ)complexes
synthesis
antineoplastic agent
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分类号
R914
[医药卫生—药物化学]
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