新型抗癫痫药物的研究进展 被引量：16

1

作者 赵娟 李筱瑜 +1 位作者 王敏 郑乃智 《国际神经病学神经外科学杂志》 北大核心 2015年第6期530-534,共5页

癫痫常需多种药物联合治疗。目前,拉科酰胺,依佐加滨,吡仑帕奈和醋酸艾司利卡西平等新型抗癫痫药物不断被应用到临床试验中。本文对近年应用于临床新药的作用机制、临床评价、安全性、药代动力学、药效学、注意事项及药物相互作用方面... 癫痫常需多种药物联合治疗。目前,拉科酰胺,依佐加滨,吡仑帕奈和醋酸艾司利卡西平等新型抗癫痫药物不断被应用到临床试验中。本文对近年应用于临床新药的作用机制、临床评价、安全性、药代动力学、药效学、注意事项及药物相互作用方面的研究进展进行综述。 展开更多

关键词 抗癫痫药 拉科酰胺 依佐加滨 吡仑帕奈 醋酸艾司利卡西平

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4种抗癫痫新药的研究和开发 被引量：15

2

作者 孙丰森 张世鹏 许述 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第11期845-851,共7页

癫痫是影响大脑的最常见病症之一。抗癫痫新药的开发主要针对难治性癫痫,但疗效尚不能令人满意。随着神经药理学的发展和对癫痫发病机制的深入研究,一些新的抗癫痫药物陆续开发上市。2010年以后美国FDA批准上市的新型抗癫痫药中,瑞替加... 癫痫是影响大脑的最常见病症之一。抗癫痫新药的开发主要针对难治性癫痫,但疗效尚不能令人满意。随着神经药理学的发展和对癫痫发病机制的深入研究,一些新的抗癫痫药物陆续开发上市。2010年以后美国FDA批准上市的新型抗癫痫药中,瑞替加滨是从活性筛选中发现的钾离子通道激动剂,吡仑帕奈是经高通量筛选后再结构改造得到的AMPA受体拮抗剂,醋酸艾司利卡西平是在卡马西平和奥卡西平的结构上进行改造得到的钠离子通道拮抗剂,布瓦西坦是对左乙拉西坦进行结构优化后得到的突触膜蛋白2A的高选择性配体。本文主要对上述4种抗癫痫新药的研发历程和特点进行介绍和总结。 展开更多

关键词 抗癫痫药物 瑞替加滨 吡仑帕奈 醋酸艾司利卡西平 布瓦西坦

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醋酸艾司利卡西平添加治疗成人难治性癫痫部分性发作有效性与安全性的Meta分析 被引量：13

3

作者 钟小燕 冯碧敏 +2 位作者 杨旭平 余彬 黄毅岚 《中国全科医学》 CAS CSCD 北大核心 2016年第8期946-950,共5页

目的评价醋酸艾司利卡西平(ESL)添加治疗成人难治性癫痫部分性发作的有效性与安全性。方法计算机检索Cochrane图书馆、Pub Med、EMBase、OVID、CNKI、万方等电子数据库,筛选ESL治疗成人难治性癫痫部分性发作的所有随机对照试验(RCT),由... 目的评价醋酸艾司利卡西平(ESL)添加治疗成人难治性癫痫部分性发作的有效性与安全性。方法计算机检索Cochrane图书馆、Pub Med、EMBase、OVID、CNKI、万方等电子数据库,筛选ESL治疗成人难治性癫痫部分性发作的所有随机对照试验(RCT),由2位独立的研究者提取资料并进行质量评价后,采用Rev Man 5.3软件进行Meta分析。结果共纳入5篇RCT,1 796例患者。ESL组的癫痫完全不发作率、发作频率减少≥50%的患者百分率高于安慰剂组〔RR=2.94,95%CI(1.76,4.89),P<0.000 1;RR=1.77,95%CI(1.50,2.07),P<0.000 01〕;ESL主要不良反应有头晕、嗜睡、头痛、呕吐等。但与安慰剂组相比,ESL 3个剂量组总的不良反应发生率均高于安慰剂组(P<0.05)。结论每日800 mg或1 200 mg ESL添加治疗成人难治性癫痫能有效减少癫痫发作频率,不良反应可耐受。受文献数量、质量及疗程限制,上述结论还需更多多中心临床试验进一步验证。 展开更多

关键词 癫痫 部分性 醋酸艾司利卡西平 META分析 疗效 药物不良反应

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新型抗癫痫药醋酸艾司利卡西平 被引量：11

4

作者 赵蕾蕾 杜小莉 徐小薇 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第21期2461-2464,共4页

癫痫是一种常见的脑部疾病,由大脑神经元的反复异常放电引起。尽管目前有很多种抗癫痫药物可用,但是约30%的患者存在抗药性或者用药过程中出现了严重的不良反应。醋酸艾司利卡西平是卡马西平的衍生物,由Sunovion Pharmaceuticals Inc.... 癫痫是一种常见的脑部疾病,由大脑神经元的反复异常放电引起。尽管目前有很多种抗癫痫药物可用,但是约30%的患者存在抗药性或者用药过程中出现了严重的不良反应。醋酸艾司利卡西平是卡马西平的衍生物,由Sunovion Pharmaceuticals Inc.公司研究开发,用于伴有或不伴有继发性全身发作的成人癫痫部分性发作的治疗。它是一种新型电压门控钠通道抑制剂,通过阻断动作电位的传导,以抑制脑神经元的反复异常放电,控制癫痫发作。本文对其作用机制、药动学、药效动力学、临床研究、安全性评价等做一介绍。 展开更多

关键词 醋酸艾司利卡西平 癫痫 电压门控钠通道抑制剂

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治疗癫痫新药醋酸艾司利卡西平研究进展 被引量：10

5

作者 饶志方 王婉钢 《中国药师》 CAS 2015年第3期471-473,共3页

查阅国内外关于醋酸艾司利卡西平治疗癫痫的最新文献。文献结果表明,醋酸艾司利平口服吸收快、半衰期长、药物动力学呈线性,无明显的药物相互关系。与卡马西平、奥卡西平相比较,醋酸艾司利平治疗效果更加显著。

关键词 醋酸艾司利卡西平 癫痫 电压门控钠通道

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原子吸收光谱法测定化学原料药中的钌 被引量：8

6

作者 池海涛 黄伟 +3 位作者 赵婷 贺俊智 赵毅 王尉 《分析仪器》 CAS 2018年第1期174-177,共4页

醋酸艾司利卡西平是一种抗癫痫药物。在原料药合成中需要使用钌炭催化剂,这是一种重要的金属催化剂,广泛应用于化工及医药合成等领域中。在原料药中钌的含量限值控制是一个非常关键的指标。本文建立了石墨炉原子吸收光谱法测定原料药(... 醋酸艾司利卡西平是一种抗癫痫药物。在原料药合成中需要使用钌炭催化剂,这是一种重要的金属催化剂,广泛应用于化工及医药合成等领域中。在原料药中钌的含量限值控制是一个非常关键的指标。本文建立了石墨炉原子吸收光谱法测定原料药(醋酸艾司利卡西平)中的催化剂钌残留的分析方法。通过配制钌系列标准溶液,验证标准曲线方程和相关系数,确定该方法的相关系数均为0.998以上,钌回收率较好,在84%~92%之间。方法检出限为0.0204mg/kg,RSD值为0.365%。该方法可用于原料药(醋酸艾司利卡西平)中的催化剂钌残留的测定。 展开更多

关键词 石墨炉原子吸收光谱法 醋酸艾司利卡西平 含量测定 钌

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吡仑帕奈的抗癫痫作用机制及临床应用 被引量：7

7

作者 孟林雪 王潇颖 胡越 《癫痫与神经电生理学杂志》 2021年第6期321-326,共6页

2008年后推出的抗癫痫发作药物(anti-seizure medications,ASM)通常被称为第三代ASM,包括拉考沙胺、吡仑帕奈(perampanel,PER)、卢非酰胺、瑞替加滨、醋酸艾司利卡西平以及布瓦西坦等[1-2]。第三代ASM由于其新靶点和新机制可降低药物不... 2008年后推出的抗癫痫发作药物(anti-seizure medications,ASM)通常被称为第三代ASM,包括拉考沙胺、吡仑帕奈(perampanel,PER)、卢非酰胺、瑞替加滨、醋酸艾司利卡西平以及布瓦西坦等[1-2]。第三代ASM由于其新靶点和新机制可降低药物不良反应的发生率,提高药物的耐受性。PER作为第三代ASM已在超过55个国家被应用于局灶性和全面性癫痫患者。本文选取2020~2021年国内外发表的关于PER抗癫痫的研究文章进行综述,包括作用机制、临床研究(单药治疗、添加治疗、癫痫持续状态以及真实世界研究),以期对癫痫的治疗提供一定的指导。 展开更多

关键词 真实世界研究 抗癫痫作用 癫痫持续状态 单药治疗 瑞替加滨 醋酸艾司利卡西平 第三代 临床应用

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醋酸艾司利卡西平对癫痫患者炎症因子、脑源性神经营养因子水平的影响 被引量：6

8

作者 范剑 刘强 《实用医院临床杂志》 2019年第5期12-14,共3页

目的探讨醋酸艾司利卡西平(ESL)对癫痫患者炎症因子、脑源性神经营养因子(BDNF)水平的影响。方法纳入132例无法被当前抗癫痫药物很好控制的癫痫患者,分为对照组(64例)和治疗组(68例),对照组继续维持原抗癫痫方案治疗,治疗组在对照组基... 目的探讨醋酸艾司利卡西平(ESL)对癫痫患者炎症因子、脑源性神经营养因子(BDNF)水平的影响。方法纳入132例无法被当前抗癫痫药物很好控制的癫痫患者,分为对照组(64例)和治疗组(68例),对照组继续维持原抗癫痫方案治疗,治疗组在对照组基础上给予ESL治疗,治疗16周,比较两组疗效。结果治疗组治疗总有效率、癫痫发作频率减少≥50%百分率高于对照组(P<0.01);治疗后两组IL-6、IL-8、TNF-α和BDNF水平显著下降(P<0.05),且治疗组下降幅度显著高于对照组(P<0.05);治疗组总不良反应率高于对照组(P<0.05)。结论ESL可显著降低癫痫发作频率,降低炎症反应和BDNF水平,不良反应可耐受,可用于无法被一线抗癫痫药物控制很好的癫痫治疗。 展开更多

关键词 醋酸艾司利卡西平 癫痫 炎症因子 脑源性神经营养因子

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新型抗癫痫药物的治疗药物监测及临床应用进展 被引量：1

9

作者 徐天宇 肇丽梅 孙浩 《中国临床药学杂志》 CAS 2023年第11期874-880,共7页

新型抗癫痫药物主要包括拉考沙胺、吡仑帕奈、醋酸艾司利卡西平和布瓦西坦等,随着临床实践中这些药物的疗效和安全性数据累积,它们在临床的应用也越来越广泛。相对传统抗癫痫药物,新型抗癫痫药物临床应用时间相对较短,如何通过治疗药物... 新型抗癫痫药物主要包括拉考沙胺、吡仑帕奈、醋酸艾司利卡西平和布瓦西坦等,随着临床实践中这些药物的疗效和安全性数据累积,它们在临床的应用也越来越广泛。相对传统抗癫痫药物,新型抗癫痫药物临床应用时间相对较短,如何通过治疗药物监测手段进行个体化治疗尚不十分明确。基于此,对新型抗癫痫药物治疗药物监测及临床应用进行综述,为该类药物的临床个体化治疗应用提供参考。 展开更多

关键词 抗癫痫药物 拉考沙胺 吡仑帕奈 醋酸艾司利卡西平 布瓦西坦

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抗癫痫药醋酸艾司利卡西平 被引量：5

10

作者 王宇春 邢爱敏 《药学进展》 CAS 2009年第12期571-573,共3页

关键词 醋酸艾司利卡西平 钠通道阻滞药 抗癫痫药

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醋酸艾司利卡西平片的制备及其稳定性研究 被引量：4

11

作者 苏志德 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2010年第37期3509-3510,共2页

目的:制备醋酸艾司利卡西平片并进行制剂稳定性研究。方法:以醋酸艾司利卡西平为主药,交联聚乙烯吡咯烷酮、预胶化淀粉等为辅料,采用等量递加法混合、直接压片制备片剂;按照2010年版《中国药典》要求对样品进行影响因素试验、加速试验... 目的:制备醋酸艾司利卡西平片并进行制剂稳定性研究。方法:以醋酸艾司利卡西平为主药,交联聚乙烯吡咯烷酮、预胶化淀粉等为辅料,采用等量递加法混合、直接压片制备片剂;按照2010年版《中国药典》要求对样品进行影响因素试验、加速试验和室温长期留样试验,以性状、溶出度、含量和有关物质含量等为指标考察制剂稳定性。结果:所制制剂在各项稳定性试验中考察指标均变化不大。结论:所制醋酸艾司利卡西平片对光、热、湿稳定,稳定性好,符合《中国药典》2010年版要求。 展开更多

关键词 醋酸艾司利卡西平 片剂 制备 稳定性

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新型抗癫痫药物的研究进展 被引量：3

12

作者 张小伟 《临床合理用药杂志》 2017年第33期180-181,共2页

在我国,癫痫发病率较高,临床常采用多种药物联合治疗。目前,我国治疗癫痫的新型药物不断研发,并得到广泛应用。本文旨在分析新型抗癫痫药物的相关研究进展,以期为新型抗癫痫药物相关问题的研究提供参考和借鉴。

关键词 抗癫痫药物 拉科酰胺 醋酸艾司利卡西平 依佐加滨 吡仑帕奈 综述

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醋酸艾司利卡西平的合成工艺改进 被引量：2

13

作者 刘磊 张弛 +1 位作者 郭维博 李旭 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2016年第1期33-36,共4页

目的改进醋酸艾司利卡西平的合成工艺。方法以10-甲氧基亚氨基茋为起始原料,经脱保护、不对称还原、酰化成酯、酰胺化4步反应合成醋酸艾司利卡西平。结果与结论目标化合物的结构经IR、~1H-NMR、^(13)C-NMR、HRMS谱确认,化学纯度达到99.... 目的改进醋酸艾司利卡西平的合成工艺。方法以10-甲氧基亚氨基茋为起始原料,经脱保护、不对称还原、酰化成酯、酰胺化4步反应合成醋酸艾司利卡西平。结果与结论目标化合物的结构经IR、~1H-NMR、^(13)C-NMR、HRMS谱确认,化学纯度达到99.96%以上,光学纯度(e.e值)在99.5%以上,总收率50%~60%。优化后的合成工艺成本低、操作简易,适合于工业化生产。 展开更多

关键词 醋酸艾司利卡西平 合成 工艺改进

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醋酸艾司利卡西平联合左乙拉西坦对癫痫患者S-100β、BDNF水平的影响 被引量：1

14

作者 张柏扬 《吉林医学》 CAS 2021年第5期1147-1149,共3页

目的:探讨醋酸艾司利卡西平联合左乙拉西坦对癫痫患者S-100β、BDNF水平的影响。方法:选取88例癫痫患者,根据治疗方式分为左乙拉西坦组(44例)和联合组(46例)。左乙拉西坦组采用左乙拉西坦片治疗,联合组在上述基础上增加醋酸艾司利卡西... 目的:探讨醋酸艾司利卡西平联合左乙拉西坦对癫痫患者S-100β、BDNF水平的影响。方法:选取88例癫痫患者,根据治疗方式分为左乙拉西坦组(44例)和联合组(46例)。左乙拉西坦组采用左乙拉西坦片治疗,联合组在上述基础上增加醋酸艾司利卡西平治疗,对比两组治疗前后S-100β、BDNF水平变化,并对比两组疗效和不良反应情况。结果:联合组总有效率(95.65%,44/46)显著高于左乙拉西坦组(79.55%,35/44),差异具有统计学意义(P<0.05)。联合组治疗后S-100β[(0.45±0.13)μg/L]和BDNF[(143.06±15.27)pg/L]指标水平显著低于左乙拉西坦组[(0.76±0.21)μg/L、(685.52±53.69)pg/L],差异具有统计学意义(P<0.05)。联合组不良反应发生率略高于左乙拉西坦组,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:醋酸艾司利卡西平联合左乙拉西坦治疗可更好的降低S-100β、BDNF水平,改善患者神经损伤,提升疗效,有助于改善患者预后。 展开更多

关键词 醋酸艾司利卡西平 左乙拉西坦 癫痫 S-100Β BDNF 影响

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醋酸艾司利卡西平对癫痫患者炎症因子、脑源性神经营养因子水平的影响 被引量：1

15

作者 马晓琳 郝晓雪 鞠波 《国际医药卫生导报》 2019年第3期453-456,共4页

目的 探讨醋酸艾司利卡西平对癫痫患者炎症因子、脑源性神经营养因子水平的影响。方法 选择2016年1月至2018年1月在本院收治癫痫患者112例,随机分为常规组和醋酸组,各56例。常规组使用卡马西平片,醋酸组在常规组基础上使用醋酸艾司利卡... 目的 探讨醋酸艾司利卡西平对癫痫患者炎症因子、脑源性神经营养因子水平的影响。方法 选择2016年1月至2018年1月在本院收治癫痫患者112例,随机分为常规组和醋酸组,各56例。常规组使用卡马西平片,醋酸组在常规组基础上使用醋酸艾司利卡西平,两组患者均治疗16周。比较两组治疗后临床疗效,治疗前后炎症因子、脑源性神经营养因子(BDNF)及胰岛素样生长因子-1(IGF-1)水平,并记录药物不良反应。结果 醋酸组总有效率91.07%(51/56),明显高于常规组71.42%(40/56),差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,醋酸组白细胞介素8(IL-8)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、C-反应蛋白(CBP)水平分别为(3.55±1.03)pg/L、(0.06±0.01)pg/L、(22.59±3.14)mg/L,均低于常规组,差异均有统计学意义(均P<0.05);治疗后,醋酸组脑源性神经营养因子(BDNF)、胰岛素样生长因子-1(IGF-1)水平分别为(9.55±3.10)ug/L、(138.84±35.38)ug/L,均高于常规组,差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论 癫痫患者使用醋酸艾司利卡西平,能明显降低患者体内炎症因子水平,提高脑源性神经营养因子水平,可辅助治疗癫痫。 展开更多

关键词 醋酸艾司利卡西平 癫痫 炎症因子 脑源性神经营养因子

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柴贝止痫汤对难治性癫痫患者发作频率及BDNF、NSE水平的影响

16

作者 王晓林 王万群 +2 位作者 史付鑫 邓雪 罗凯楠 《深圳中西医结合杂志》 2022年第9期33-36,共4页

目的:探究柴贝止痫汤加减对难治性癫痫患者发作频率及脑源性神经营养因子(BDNF)、神经元特异性烯醇化酶(NSE)水平的影响。方法:选取南阳医专第二附属医院内一科住院部及门诊诊治的90例难治性癫痫患者,收集时间为2018年1月至2020年1月,... 目的:探究柴贝止痫汤加减对难治性癫痫患者发作频率及脑源性神经营养因子(BDNF)、神经元特异性烯醇化酶(NSE)水平的影响。方法:选取南阳医专第二附属医院内一科住院部及门诊诊治的90例难治性癫痫患者,收集时间为2018年1月至2020年1月,依据治疗方法差异分为两组。其中观察组患者46例给予柴贝止痫汤加减联合醋酸艾司利卡西平治疗,对照组患者44例给予醋酸艾司利卡西平治疗。比较两组患者癫痫发作频率、BDNF、NSE水平。结果:两组患者治疗后癫痫发作频率均较治疗前减少,且观察组患者治疗后癫痫发作频率明显低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);两组患者治疗后的BDNF均有不同程度提高,NSE均有不同程度降低,且观察组患者治疗后BDNF明显高于对照组,NSE明显低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:难治性癫痫患者采用柴贝止痫汤加减治疗可以降低癫痫发作频率,降低脑损伤标记物,增加脑内保护性物质的含量。 展开更多

关键词 难治性癫痫 柴贝止痫汤 醋酸艾司利卡西平 丙戊酸钠缓释片

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醋酸艾司利卡西平有关物质HPLC分析方法研究

17

作者 温秀红 吴小翠 +1 位作者 郭芳 肖引 《山东化工》 CAS 2020年第4期106-109,111,共5页

醋酸艾司利卡西平是一种新型抗癫痫药物,通过阻断电压依赖性钠通道,抑制脑神经元的反复异常放电,控制癫痫发作。本文采用高效液相色谱法对醋酸艾司利卡西平的有关物质进行研究,该方法灵敏、准确,可用于醋酸艾司利卡西平中有关物质的测定。

关键词 醋酸艾司利卡西平 有关物质 高效液相色谱法

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一种醋酸艾司利卡西平及其中间体的精制工艺

18

作者 陈争一 刘可可 陈兰萍 《广东化工》 CAS 2018年第9期82-82,37,共2页

按照醋酸艾司利卡西平的合成方法,以奥卡西平为起始原料,经过还原,拆分,水解,酰化成酯,得到产品。通过改进中间体和产品的精制方法,得到高品质的醋酸艾司利卡西平。含量可以达到99.9%以上,总收率达31%。

关键词 奥卡西平 醋酸艾司利卡西平 精制

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自制醋酸艾司利卡西平片与原研药溶出曲线比较 被引量：3

19

作者 韩松 阮建山 +1 位作者 丁仲杰 陈祥伟 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第7期877-880,共4页

考察了自制醋酸艾司利卡西平片及原研参比制剂在4种介质中的溶出曲线,并进行相似性评价。采用桨法,分别以p H 1.2盐酸、p H 4.5乙酸盐缓冲液、p H 6.8磷酸盐缓冲液和水900 ml为溶出介质,在转速50 r/min、(37.0±0.5)℃条件下进行体... 考察了自制醋酸艾司利卡西平片及原研参比制剂在4种介质中的溶出曲线,并进行相似性评价。采用桨法,分别以p H 1.2盐酸、p H 4.5乙酸盐缓冲液、p H 6.8磷酸盐缓冲液和水900 ml为溶出介质,在转速50 r/min、(37.0±0.5)℃条件下进行体外溶出试验。采用HPLC法测定介质中的药物浓度。溶出数据采用差异因子(f1)和相似因子(f2)法进行分析。结果表明,自制制剂和参比制剂在4种介质中的溶出曲线相似。 展开更多

关键词 醋酸艾司利卡西平片 高效液相色谱 溶出曲线 差异因子 相似因子

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醋酸艾司利卡西平片溶出度的测定 被引量：2

20

作者 陈艳芬 杨淑梅 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2010年第29期2772-2774,共3页

目的:建立醋酸艾司利卡西平片溶出度的测定方法。方法:根据《中国药典》2010年版溶出度测定方法第二法(桨法),以pH 4.5磷酸盐缓冲溶液为溶媒,转速为50 r.min-1,于30 min取样,在波长288 nm处采用紫外分光光度法测定3批样品的吸光度,并计... 目的:建立醋酸艾司利卡西平片溶出度的测定方法。方法:根据《中国药典》2010年版溶出度测定方法第二法(桨法),以pH 4.5磷酸盐缓冲溶液为溶媒,转速为50 r.min-1,于30 min取样,在波长288 nm处采用紫外分光光度法测定3批样品的吸光度,并计算溶出度。结果:醋酸艾司利卡西平检测浓度线性范围为5～30μg·mL-(1r=0.999 8);平均回收率为99.74%,RSD=0.47%。3批样品平均溶出度分别为82.06%、82.72%、82.64%。结论:所建立的溶出度测定方法简单、可靠,可用于醋酸艾司利卡西平片溶出度的测定。 展开更多

关键词 醋酸艾司利卡西平片 溶出度 紫外分光光度法

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