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经皮给药制剂促透方法研究进展 被引量：35
1
作者 董王明 江昌照 +1 位作者 叶金翠 杨根生 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第18期2089-2097,共9页
经皮给药相较口服给药、皮下注射等给药方式具有减缓注射疼痛、避免首过效应,血药浓度稳定可控、患者顺应性好等优势。为解决经皮给药受限于药物的分子量、油水分配系数的问题,药物经皮促透方法是最重要的手段。本文将对现阶段经皮给药... 经皮给药相较口服给药、皮下注射等给药方式具有减缓注射疼痛、避免首过效应,血药浓度稳定可控、患者顺应性好等优势。为解决经皮给药受限于药物的分子量、油水分配系数的问题,药物经皮促透方法是最重要的手段。本文将对现阶段经皮给药系统中,物理、化学和药剂学三方面的促透技术进行综述,以各方面研究进展为基础,从新技术的特点、机制加以阐述和总结,并对各方法的联合应用进行介绍。将来经皮给药制剂具有广阔的发展前景,但更需要研究者从促透方法上着手,开发新的促透手段,解决现有问题。 展开更多
关键词 经皮给药系统 离子导入 超声导入 电穿孔 微针 化学促进剂 脂质体 传递体 醇质体
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炔雌醇醇质体凝胶的经皮渗透研究 被引量：31
2
作者 刘晓昱 饶跃峰 梁文权 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期284-286,共3页
目的考察醇质体凝胶作为炔雌醇透皮给药载体的可行性。方法采用注入法制备炔雌醇醇质体,进而用卡波姆制备成凝胶,采用TK-6H型透皮扩散试验仪用人皮进行体外经皮渗透实验;以HPLC测定药物含量求算累积渗透量及稳态透皮速率,并测定药物在... 目的考察醇质体凝胶作为炔雌醇透皮给药载体的可行性。方法采用注入法制备炔雌醇醇质体,进而用卡波姆制备成凝胶,采用TK-6H型透皮扩散试验仪用人皮进行体外经皮渗透实验;以HPLC测定药物含量求算累积渗透量及稳态透皮速率,并测定药物在皮肤表皮和真皮中的滞留量。结果炔雌醇醇质体凝胶的经皮渗透速率(3.59μg.cm-2.h-1)是其水溶液的9.97倍,是体积分数为30%乙醇溶液的1.69倍,是凝胶制剂(含醇量30%)的1.45倍。24 h后皮肤中药物滞留量大小顺序为:醇质体凝胶>体积分数为30%乙醇溶液>凝胶>饱和水溶液。结论醇质体凝胶能提高炔雌醇的透皮速率,增加药物在皮肤内的滞留量。 展开更多
关键词 炔雌醇 凝胶 醇质体 透皮给药系统
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非那甾胺醇质体的体外经皮渗透研究 被引量：21
3
作者 饶跃峰 郦锋 梁文权 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第12期923-925,共3页
目的考察醇质体作为非那甾胺经皮给药载体的渗透特性。方法分别采用注入法和薄膜分散法制备非那甾胺醇质体(ethosomes)和脂质体;用透射电镜观察所得醇质体和脂质体的形态;采用改良的TK-6A型Franz扩散池,用人皮进行体外经皮渗透实验;以H... 目的考察醇质体作为非那甾胺经皮给药载体的渗透特性。方法分别采用注入法和薄膜分散法制备非那甾胺醇质体(ethosomes)和脂质体;用透射电镜观察所得醇质体和脂质体的形态;采用改良的TK-6A型Franz扩散池,用人皮进行体外经皮渗透实验;以HPLC测定一定时间点接受室中药物浓度,求算累积渗透量及稳态透皮速率,并测定药物在表皮层和真皮层中的滞留量。结果非那甾胺醇质体经皮渗透速率(134μg·cm-2·h-1)是其水饱和溶液的74倍,是脂质体的32倍,是30%乙醇溶液的26倍。24h时药物在皮肤中滞留量大小顺序为醇质体>30%乙醇溶液>脂质体>水饱和液。结论醇质体能显著促进脂溶性药物非那甾胺的经皮渗透,增加药物在皮肤中的蓄积,有望成为一类新型的皮肤给药制剂。 展开更多
关键词 非那甾胺 醇质体 脂质体 经皮渗透
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乌头碱醇质体的制备及抗炎镇痛作用研究 被引量：24
4
作者 朱凡 刘小平 《武汉理工大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第8期30-33,共4页
对乌头碱醇质体的制备工艺和抗炎镇痛作用进行研究,以包封率为评价指标,采用乙醇注入法制备乌头碱醇质体,通过正交设计优化制备工艺,用HPLC测定其包封率,并采取二甲苯致炎法和扭体法研究其抗炎镇痛作用。结果表明,乌头碱醇质体最佳制备... 对乌头碱醇质体的制备工艺和抗炎镇痛作用进行研究,以包封率为评价指标,采用乙醇注入法制备乌头碱醇质体,通过正交设计优化制备工艺,用HPLC测定其包封率,并采取二甲苯致炎法和扭体法研究其抗炎镇痛作用。结果表明,乌头碱醇质体最佳制备工艺为:乌头碱与卵磷脂质量比1∶15,磷酸盐缓冲溶液pH为7.6,乙醇浓度10%。以优化工艺制得的乌头碱醇质体包封率较高、稳定性好,且具有良好的抗炎镇痛作用。 展开更多
关键词 乌头碱 醇质体 制备工艺 抗炎镇痛
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秋水仙碱醇质体的制备及体外经皮渗透研究 被引量：21
5
作者 杨飞 李芳 +4 位作者 焦海胜 邱雯 张鸿燕 赵慧 周素琴 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期349-352,共4页
目的制备秋水仙碱醇质体并考察醇质体作为秋水仙碱经皮给药载体的可行性。方法采用注入法制备秋水仙碱醇质体,紫外法测定其包封率,并以包封率为指标,利用正交试验法优化处方和制备工艺;采用TYJ-6A型透皮扩散实验仪,用小鼠腹部皮肤进行... 目的制备秋水仙碱醇质体并考察醇质体作为秋水仙碱经皮给药载体的可行性。方法采用注入法制备秋水仙碱醇质体,紫外法测定其包封率,并以包封率为指标,利用正交试验法优化处方和制备工艺;采用TYJ-6A型透皮扩散实验仪,用小鼠腹部皮肤进行体外经皮渗透实验;比较不同给药形式对秋水仙碱经皮渗透的影响。结果最佳处方为乙醇3.3mL,豆磷脂0.25g和秋水仙碱0.025g,用注入法注入4min即可,包封率达57.0%。秋水仙碱醇质体的经皮渗透速率(6.54μg·cm-2·h-1)是水溶液的5.59倍,是普通脂质体的3.14倍,是体积分数为30%乙醇溶液的1.24倍。10h后皮肤中药物的滞留量大小顺序为:醇质体>体积分数为30%乙醇溶液>普通脂质体>饱和水溶液。结论醇质体能提高秋水仙碱的透皮速率,增加药物在皮肤中的滞留量。 展开更多
关键词 秋水仙碱 醇质体 制备 经皮吸收
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醇质体的研究进展 被引量：20
6
作者 祝伟伟 翟光喜 赵军 《食品与药品》 CAS 2007年第1期46-49,共4页
目的介绍醇质体的制备方法、质量评价手段以及体内外透皮吸收的研究。方法以近年来国内外相关文献为依据,进行归纳总结。结果醇质体是一种稳定的透皮载体,流动性及变形性强,有较高的包封率,能显著增强药物对皮肤的渗透性,使药物能够传... 目的介绍醇质体的制备方法、质量评价手段以及体内外透皮吸收的研究。方法以近年来国内外相关文献为依据,进行归纳总结。结果醇质体是一种稳定的透皮载体,流动性及变形性强,有较高的包封率,能显著增强药物对皮肤的渗透性,使药物能够传递到皮肤深层,甚至透过皮肤。结论作为经皮给药的载体,醇质体有良好的应用前景和开发价值。 展开更多
关键词 醇质体 经皮给药 脂质体
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醇质体在经皮给药方面的应用 被引量：19
7
作者 施晓琴 赵继会 +1 位作者 王志东 冯年平 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2013年第12期352-355,共4页
对一种新型经皮给药载体———醇质体进行综述研究分析。根据近10年国内外文献,总结醇质体的制备方法、性质、促透机制及应用进展。醇质体性质稳定,制备简单,包封率高,适用于各种性质的药物,与普通脂质体相比,显著提高了透皮速率,能传... 对一种新型经皮给药载体———醇质体进行综述研究分析。根据近10年国内外文献,总结醇质体的制备方法、性质、促透机制及应用进展。醇质体性质稳定,制备简单,包封率高,适用于各种性质的药物,与普通脂质体相比,显著提高了透皮速率,能传递药物至皮肤深层,增加药物在皮肤深层的滞留量。醇质体的制备工艺简单,可以包载各种类型的药物(包括水溶性、脂溶性、两亲性以及蛋白多肽类),并能达到较高的包封率。与普通脂质体相比,醇质体可以携带药物到达皮肤深层,并提高其经皮吸收速率;与传递体相比,醇质体更稳定;醇质体还可制成凝胶、贴剂、乳膏等方便临床用药的制剂,因而在局部用药和药物经皮吸收方面具有很好的应用前景。 展开更多
关键词 醇质体 经皮给药 新型载体
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苦参碱醇质体的制备及其体外透皮性能 被引量：19
8
作者 刘星言 刘宏 +2 位作者 张阳德 曾昭武 何剪太 《中国组织工程研究与临床康复》 CAS CSCD 北大核心 2009年第25期4857-4860,共4页
背景:醇质体是一种新型脂质体,具有高变形性、高包封率的优点,能完整地透过皮肤,尤其适合作为外用给药和透皮给药载体。目的:采用卵磷脂和乙醇制备苦参碱醇质体,观察其在体外大鼠皮肤的透皮性能。设计、时间及地点:对比观察实验,于2007-... 背景:醇质体是一种新型脂质体,具有高变形性、高包封率的优点,能完整地透过皮肤,尤其适合作为外用给药和透皮给药载体。目的:采用卵磷脂和乙醇制备苦参碱醇质体,观察其在体外大鼠皮肤的透皮性能。设计、时间及地点:对比观察实验,于2007-08/2008-03在中南大学卫生部肝胆肠外科研究中心实验室完成。材料:苦参碱原料药由西安华鹏天然植物开发有限公司生产。大豆卵磷脂由美国AvantiPolarLipidsInc.生产。方法:苦参碱醇质体由10～30g/L卵磷脂、体积分数为30%～45%的乙醇、10g/L苦参碱和水组成,采用乙醇注入超声法制备。采用Franz扩散池检测体外透皮效果,供给池给药后,从接收池取样采用高效液相法检测药物透皮量。主要观察指标:苦参碱醇质体的粒径、包封率及苦参碱在体外大鼠皮肤的透皮量。结果:醇质体的粒径随乙醇体积分数增加而下降,随磷脂质量浓度增加而增加。与其他剂型相比,苦参碱醇质体的24h透皮累积量(60.5%)最大,而没有透皮延迟时间。结论:成功制备了苦参碱醇质体,其在体外实验中能增加苦参碱的经皮渗透性。 展开更多
关键词 醇质体 苦参碱 体外经皮渗透
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新型经皮给药载体--醇质体的研究进展 被引量：17
9
作者 李理宇 王洪权 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期33-38,共6页
醇质体作为一种新的经皮给药载体,是一种具有高变形性、高包封率、能完整地渗透过皮肤的新型脂质体。它性质稳定、制备简单,与普通脂质体相比,显著提高了透皮速率,能更有效地运送药物通过角质层进入皮肤更深层甚至血液循环,也为亲水和... 醇质体作为一种新的经皮给药载体,是一种具有高变形性、高包封率、能完整地渗透过皮肤的新型脂质体。它性质稳定、制备简单,与普通脂质体相比,显著提高了透皮速率,能更有效地运送药物通过角质层进入皮肤更深层甚至血液循环,也为亲水和亲脂性药物提供有效的细胞内传递,近年已成为经皮给药研究的热点。文中根据国内外文献,对醇质经皮给药的促渗机制、特点及其应用现状进行综述,同时指出了其存在的问题和可能的发展趋势。 展开更多
关键词 醇质体 脂质体 经皮给药
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柔性脂质体在中药经皮给药制剂中的应用 被引量：16
10
作者 王森 欧水平 +3 位作者 朱卫丰 管咏梅 吴德智 陈丽华 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2011年第1期30-34,共5页
介绍2种能增加药物透皮吸收的柔性脂质体:传递体和醇质体。对它们的特点、机制及在中药经皮给药制剂中的应用实例进行了介绍。这2种新型脂质体能增加中药有效成分的透皮吸收,有良好的应用价值。
关键词 中药 经皮给药 柔性脂质体 传递体 醇质体
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表面修饰二氧化硅的含醇脂质体促进姜黄素口服吸收 被引量：15
11
作者 李翀 邓丽 +3 位作者 张焱 苏婷婷 蒋银 陈章宝 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期1541-1547,共7页
探索一种表面修饰二氧化硅的含醇脂质体(硅-醇质体)作为姜黄素口服给药载体的可行性。采用乙醇注入法制备姜黄素含醇脂质体,经四乙氧基硅烷(TEOS)溶胶凝胶反应于醇质体表面形成二氧化硅层,制得姜黄素硅-醇质体,考察其理化性状及体外释... 探索一种表面修饰二氧化硅的含醇脂质体(硅-醇质体)作为姜黄素口服给药载体的可行性。采用乙醇注入法制备姜黄素含醇脂质体,经四乙氧基硅烷(TEOS)溶胶凝胶反应于醇质体表面形成二氧化硅层,制得姜黄素硅-醇质体,考察其理化性状及体外释放特性,并进行正常大鼠口服给药的药动学评价。所得载姜黄素的硅-醇质体平均粒径为(478.5±80.3)nm,多分散系数为0.285±0.042,其表观包封率均值为80.77%。与姜黄素醇质体的易沉淀﹑难释放比较,姜黄素硅-醇质体初步表现为在近人工胃液条件下结构稳定,在近人工肠液条件下稳步释放。与姜黄素混悬剂及醇质体相比,姜黄素硅-醇质体口服给药的相对生物利用度分别为1 185.53%和225.56%。醇质体表面经二氧化硅修饰后其稳定性得到显著提高,并可促进其包载的姜黄素经口服吸收,为口服给药尤其是中药口服纳米制剂研究提供了新思路。 展开更多
关键词 二氧化硅 醇质体 姜黄素 口服给药
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克霉唑醇质体和脂质体的体外经皮渗透性及抗菌性的对比研究 被引量：12
12
作者 刘利萍 毛威 安原初 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期278-282,共5页
目的比较醇质体和脂质体作为克霉唑经皮给药载体的体外渗透性及抗菌活性。方法采用注入法制备克霉唑醇质体和脂质体,采用Franz扩散池和鼠皮进行体外渗透实验,HPLC测定药物浓度并计算药物稳态透皮速率、时滞和皮内滞留量;采用二倍稀释法... 目的比较醇质体和脂质体作为克霉唑经皮给药载体的体外渗透性及抗菌活性。方法采用注入法制备克霉唑醇质体和脂质体,采用Franz扩散池和鼠皮进行体外渗透实验,HPLC测定药物浓度并计算药物稳态透皮速率、时滞和皮内滞留量;采用二倍稀释法测试抗菌活性。结果测得克霉唑醇质体的经皮渗透速率和皮内滞留量分别是20.4和656.52μg·cm-2,与脂质体相比提高了2.59和1.09倍;醇质体的时滞为0.32h,仅是脂质体的11%。克霉唑醇质体对大肠杆菌、白色念珠菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌的MIC分别是7.80×10-3,1.95,7.81,31.3μg·L-1,是脂质体MIC的50%,50%,12.5%和50%;MBC的变化趋势与MIC类似。结论克霉唑醇质体的经皮渗透性和抗菌活性都优于其脂质体,醇质体是一种有效的经皮给药载体。 展开更多
关键词 克霉唑 醇质体 脂质体 透皮性 抗菌活性
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活血止痛纳米凝胶贴膏经皮渗透特性及药效评价 被引量：13
13
作者 姚瑶 冯伟红 +6 位作者 王岚 易红 梁日欣 何爱萍 殷晓杰 杜茂波 刘淑芝 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2017年第2期70-75,共6页
目的研究微乳/醇质体对活血止痛凝胶贴膏的经皮渗透特性及对药效的影响。方法采用改进的Franz扩散池法进行体外透皮试验,以离体小鼠皮肤为透过屏障,采用超高效液相色谱法测定指标成分丹皮酚、丁香酚、水杨酸甲酯的含量,评价活血止痛凝... 目的研究微乳/醇质体对活血止痛凝胶贴膏的经皮渗透特性及对药效的影响。方法采用改进的Franz扩散池法进行体外透皮试验,以离体小鼠皮肤为透过屏障,采用超高效液相色谱法测定指标成分丹皮酚、丁香酚、水杨酸甲酯的含量,评价活血止痛凝胶贴膏的经皮渗透效果。并采用小鼠醋酸扭体实验比较其抗炎镇痛作用。结果凝胶贴膏、微乳凝胶贴膏和醇质体凝胶贴膏丹皮酚24 h累计透过率分别为65.30%、61.30%、60.20%,丁香酚24 h累计透过率分别为51.08%、54.71%、55.66%,水杨酸甲酯24 h累计透过率分别为49.20%、65.17%、72.15%。微乳凝胶贴膏大剂量组、醇质体凝胶贴膏中剂量组对减少模型动物腹腔内毛细血管的炎性渗出、降低毛细血管通透性有较好的作用(P<0.05)。结论基于微乳/醇质体技术的复合型纳米载体可使活血止痛凝胶贴膏中有效成分透过皮肤屏障的能力更优,从而提高药效。 展开更多
关键词 活血止痛凝胶贴膏 微乳 醇质体 透皮试验 抗炎 镇痛
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经皮给药新型脂质体——二元醇质体的研究进展 被引量：11
14
作者 邢文善 路芳 徐阳 《中国医药导刊》 2018年第4期221-224,共4页
二元醇质体是一种新型经皮给药载体,可认为是一种特殊的脂质体,与普通脂质体相比,二元醇质体中添加了较高浓度的醇(乙醇、丙二醇),形成渗透性、皮肤滞药量及包封率更好的脂质囊泡,其凝胶制剂更优,并具有优良的稳定性和皮肤耐受性,因此,... 二元醇质体是一种新型经皮给药载体,可认为是一种特殊的脂质体,与普通脂质体相比,二元醇质体中添加了较高浓度的醇(乙醇、丙二醇),形成渗透性、皮肤滞药量及包封率更好的脂质囊泡,其凝胶制剂更优,并具有优良的稳定性和皮肤耐受性,因此,二元醇质体成为近几年经皮给药研究的热点。本文在其透皮机理、性质、特点、应用及研究前景方面进行简单综述。 展开更多
关键词 二元醇质体 醇质体 脂质体 凝胶剂 经皮给药
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纳洛酮醇质体的经皮渗透研究 被引量：11
15
作者 冯璇 许东航 +1 位作者 徐翔 章琴 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期37-39,共3页
目的考察以醇质体为载体的纳洛酮经皮给药的可行性以及醇浓度、药物含量对药物渗透速率的影响。方法采用注入法制醇质体,以SD雄性大鼠皮肤为媒介,Franz单室扩散池为体外模型,用HPLC法测定透过皮肤的纳洛酮含量。求算累积渗透量稳态透皮... 目的考察以醇质体为载体的纳洛酮经皮给药的可行性以及醇浓度、药物含量对药物渗透速率的影响。方法采用注入法制醇质体,以SD雄性大鼠皮肤为媒介,Franz单室扩散池为体外模型,用HPLC法测定透过皮肤的纳洛酮含量。求算累积渗透量稳态透皮速率和皮肤中的滞留量,考察醇浓度和药物含量对渗透速率的影响。结果纳洛酮为5mg.mL-1时,含醇20%、30%、40%和50%的醇质体稳态透皮速率分别为(54.3±3.6),(92.0±8.8),(111.4±22.6)和(139.8±7.6)μg.h-1.cm-2,与纳洛酮水溶液(30.9±3.4)μg.h-1.cm-2相比,其增渗倍数分别为1.76,2.98,3.61和4.52倍;在皮肤中的滞留量和时滞的顺序一致:50%醇质体>40%醇质体>30%醇质体>20%醇质体>药物水溶液。含纳洛酮0.625,1.25,2.5,5,7.5和10mg.mL-1的30%的醇质体,其渗透速率分别为(2.8±1.3),(15.1±2.4),(43.8±5.0),(92.0±8.8),(145.2±4.6)和(193.8±5.7)μg.h-1.cm-2。结论醇质体能显著地促进渗透,增加药物在皮肤中的滞留量。随着醇质体内醇的含量增加,其渗透速率增加。醇质体内药物含量增加,渗透速率也增加。 展开更多
关键词 纳洛酮 醇质体 经皮
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延胡索乙素醇质体的制备及其离体皮肤渗透特性研究 被引量：12
16
作者 费雅蓉 徐畅 +3 位作者 周丹婷 刘秀秀 文娇丽 郑杭生 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期1088-1094,共7页
目的制备延胡索乙素(dl-THP)醇质体(ETS),并初步阐明制剂的经皮吸收特性。方法采用乙醇注入-pH梯度主动载药法制备dl-THP ETS,并对其形态、粒径、弹性与包封率等理化性质进行表征;以脂质体(LPS)与酊剂作为参比,采用Franz扩散池考察制剂... 目的制备延胡索乙素(dl-THP)醇质体(ETS),并初步阐明制剂的经皮吸收特性。方法采用乙醇注入-pH梯度主动载药法制备dl-THP ETS,并对其形态、粒径、弹性与包封率等理化性质进行表征;以脂质体(LPS)与酊剂作为参比,采用Franz扩散池考察制剂的离体皮肤渗透特性。结果按优选处方[dl-THP 100 mg,维生素E 1.3 mg,大豆卵磷脂1 200mg,胆固醇120 mg,无水乙醇9 mL,柠檬酸缓冲液(pH 3.0)21 mL,0.1 mol/L NaOH溶液适量(调pH值至5.5)]制得的dl-THP ETS弹性指数为(20.1±1.1)mL,平均粒径为(85.8±0.9)nm,多分散指数为0.082±0.003,包封率为(81.7±3.2)%。dl-THP ETS 24 h的单位面积皮肤累积渗透药物量(Qn)为(2 306.4±592.3)μg/cm^2,与参比制剂LPS[(2 434.2±564.4)μg/cm^2]无显著差异,但约为酊剂[(633.1±218.0)μg/cm^2]的4倍(P<0.05);ETS与LPS各时间点样品间的Qn RSD的平均值分别为(28.4±10.9)%、(62.8±44.1)%(P<0.05),表明前者样品间的Qn波动比后者小;ETS与LPS的24 h渗透曲线线性拟合的相关系数平均值分别为0.968±0.033与0.882±0.078(P<0.05),表明前者渗透过程更符合零级动力学。结论所得的dl-THP ETS弹性高,粒径大小适宜,包封率高,药物经皮渗透速率高且稳定,并符合零级动力学。 展开更多
关键词 延胡索乙素 醇质体 乙醇注入法 pH梯度主动载药 透皮吸收
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雷公藤甲素阿魏酸醇质体的制备与评价 被引量：12
17
作者 何良飞 陶玲 +4 位作者 管咏梅 陈丽华 朱卫丰 金晨 吴璐 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第12期2817-2825,共9页
目的研究雷公藤甲素阿魏酸醇质体最佳制备工艺,并考察其制剂性能和体外透皮特性。方法 MTT法确定雷公藤甲素与阿魏酸的配伍比例。采用注入法制备雷公藤甲素阿魏酸醇质体,在单因素实验结果的基础上,采用Box-Behnken设计优化处方,并对其... 目的研究雷公藤甲素阿魏酸醇质体最佳制备工艺,并考察其制剂性能和体外透皮特性。方法 MTT法确定雷公藤甲素与阿魏酸的配伍比例。采用注入法制备雷公藤甲素阿魏酸醇质体,在单因素实验结果的基础上,采用Box-Behnken设计优化处方,并对其粒径、包封率、电位、分析方法学及体外释放行为进行研究。采用改良的Franz扩散池进行醇质体的体外透皮实验。结果雷公藤甲素与阿魏酸的配伍比例为1∶100。醇质体优化处方为乙醇体积分数为20%,磷脂质量分数为2.2%,超声时间为90 s,制备出的醇质体外观为澄清液体,微有蓝色乳光,平均粒径为(46.75±2.39)nm,Zeta电位为(-46.32±3.76)m V,包封率为(67.72±1.10)%。醇质体中阿魏酸、雷公藤甲素的体外透皮行为均符合Higuchi方程。结论醇质体粒径小、分布均匀、稳定性良好,有良好透皮吸收特性,可为雷公藤有效成分的局部透皮制剂开发提供一定依据。 展开更多
关键词 雷公藤甲素 阿魏酸 醇质体 BOX-BEHNKEN设计 体外透皮 HIGUCHI方程
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酮洛芬醇质体凝胶与脂质体凝胶的体外经皮渗透动力学的比较研究 被引量：11
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作者 卜海涛 何文 +1 位作者 王军 陈志明 《广东药学院学报》 CAS 2012年第4期366-369,共4页
目的比较酮洛芬醇质体(KPFE)凝胶与脂质体(KPFL)凝胶的体外经皮渗透行为,以期为筛选出较优的KPF外用制剂奠定基础。方法制备KPFE凝胶与KPFL凝胶;以离体鼠皮为屏障,采用Franz扩散池法对KPF这2种凝胶的体外经皮渗透行为进行比较研究。结... 目的比较酮洛芬醇质体(KPFE)凝胶与脂质体(KPFL)凝胶的体外经皮渗透行为,以期为筛选出较优的KPF外用制剂奠定基础。方法制备KPFE凝胶与KPFL凝胶;以离体鼠皮为屏障,采用Franz扩散池法对KPF这2种凝胶的体外经皮渗透行为进行比较研究。结果 2种凝胶的经皮渗透动力学均符合Higuchi方程,KPFL凝胶剂:Q=28.65 t1/2-16.88(R2=0.995);KPFE凝胶剂:Q=35.22 t1/2-20.62(R2=0.988),稳态透皮速率分别为28.65μg·cm-2·h-1和35.22μg·cm-2·h-1,在经皮渗透24 h后,皮肤中的蓄积量分别为22.16μg·cm-2和19.95μg·cm-2,凝胶层中的残留量为56.25μg·cm-2和50.62μg·cm-2,4个指标之间比较差异均有统计学意义(P<0.05)。结论与KPFL凝胶相比,KPFE凝胶在促进药物经皮吸收方面具有更好的效果。 展开更多
关键词 酮洛芬 醇质体 脂质体 经皮渗透
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非那甾胺醇质体和脂质体的经皮渗透比较研究 被引量：10
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作者 饶跃峰 张幸国 +1 位作者 赵青威 梁文权 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第23期1790-1793,共4页
目的比较醇质体与脂质体作为非那甾胺经皮传输载体的给药特性。方法制备非那甾胺醇质体和脂质体,用透射电镜观察它们的形态,测定其粒径、电位、包封率及载药率等参数,并用人皮进行体外经皮渗透研究。结果非那甾胺醇质体和脂质体粒径分别... 目的比较醇质体与脂质体作为非那甾胺经皮传输载体的给药特性。方法制备非那甾胺醇质体和脂质体,用透射电镜观察它们的形态,测定其粒径、电位、包封率及载药率等参数,并用人皮进行体外经皮渗透研究。结果非那甾胺醇质体和脂质体粒径分别为(92±4.0)和(129±6.1)nm,两者的表面荷电性相反。醇质体的包封率与脂质体接近,但是前者的载药率是后者的6倍多。醇质体的经皮渗透速率(1.34μg.cm-2.h-1)是脂质体的3.2倍;24 h时药物在皮肤中滞留量为醇质体(24.3±3.0)μg.cm-2比脂质体(9.7±1.1)μg.cm-2,药物在表皮层和真皮层的分布比例呈明显的倒置现象。结论醇质体与脂质体相比较,能显著促进非那甾胺的经皮吸收,而脂质体在减少全身吸收、突出局部疗效有一定优势。 展开更多
关键词 非那甾胺 醇质体 脂质体 经皮渗透
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熊果酸醇质体的制备和体外透皮研究 被引量：11
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作者 陈彦 吴青青 +4 位作者 张振海 周蕾 刘璇 杜萌 贾晓斌 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第8期988-991,共4页
目的:制备熊果酸醇质体并考察醇质体作为熊果酸经皮给药载体的渗透特性。方法:采用乙醇注入法制备熊果酸醇质体,并对其形态及粒径进行分析;采用TP-3型透皮扩散实验仪进行体外透皮吸收试验,比较熊果酸10%异丙醇溶液、熊果酸醇质体、熊果... 目的:制备熊果酸醇质体并考察醇质体作为熊果酸经皮给药载体的渗透特性。方法:采用乙醇注入法制备熊果酸醇质体,并对其形态及粒径进行分析;采用TP-3型透皮扩散实验仪进行体外透皮吸收试验,比较熊果酸10%异丙醇溶液、熊果酸醇质体、熊果酸脂质体的经皮累积渗透量和渗透速率。结果:此方法制得的醇质体平均包封率为(95.83±0.86)%,平均粒径为(87.5±7.5)nm,Zata电位为-(38.4±3.6)mV。醇质体12 h的累积透过量为146.49μg.cm-2,12 h的渗透速率为12.17μg.cm-2.h-1。结论:醇质体包封率高,稳定性好,可显著促进熊果酸的透皮吸收。 展开更多
关键词 熊果酸 醇质体 体外透皮
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