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酰肼衍生物的凝胶化行为 被引量：4
1
作者 辛红 王海涛 +2 位作者 白炳莲 张齐贤 李敏 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2007年第10期2010-2013,共4页
N,N-(5-烷氧基-1,3-苯二甲酰)-N′,N′-二(4-甲基苯甲酰)二肼系列化合物(An)能在苯、甲苯、硝基苯及氯仿等有机溶液中形成有机凝胶.X射线衍射实验及扫描电子显微镜观察的结果显示,在凝胶状态下,An分子聚集成层状有序排列,并进一步堆积... N,N-(5-烷氧基-1,3-苯二甲酰)-N′,N′-二(4-甲基苯甲酰)二肼系列化合物(An)能在苯、甲苯、硝基苯及氯仿等有机溶液中形成有机凝胶.X射线衍射实验及扫描电子显微镜观察的结果显示,在凝胶状态下,An分子聚集成层状有序排列,并进一步堆积形成纤维网络结构.红外光谱及核磁氢谱研究证实了分子间氢键码酰肼衍生物形成凝胶的驱动力.另外,侧链上烷基链的长度对凝胶的能力及凝胶的稳定性影响较大,而对于凝胶的形貌及分子聚集的结构影响不大. 展开更多
关键词 酰肼衍生物 有机凝胶 凝胶因子 氢键
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非甾体抗炎药对映体在冠醚手性固定相上的拆分 被引量：1
2
作者 金京玉 李元宰 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2009年第3期421-424,共4页
利用高效液相色谱法,采用从(18-冠-6)-2,3,11,12-四羧((18-crown-6)-2,3,11,12-tetracarboxylic acid,18-C-6-TA)衍生的冠醚类型手性固定相(CSPs),对非甾体抗炎药酰肼衍生物进行手性分离研究。为了手性酸类非甾体抗炎药在冠醚手性固定... 利用高效液相色谱法,采用从(18-冠-6)-2,3,11,12-四羧((18-crown-6)-2,3,11,12-tetracarboxylic acid,18-C-6-TA)衍生的冠醚类型手性固定相(CSPs),对非甾体抗炎药酰肼衍生物进行手性分离研究。为了手性酸类非甾体抗炎药在冠醚手性固定相上进行手性拆分,采用与肼合成方法导入氨基基团,合成了其酰肼衍生物。色谱条件为:流动相:80%甲醇/水(V/V)含10mmol/LH2SO4;流速:1.0mL/min;紫外检测波长:210nm。结果表明,除酮洛芬之外,其它非甾体抗炎药的酰肼衍生物拆分效果较好(α=1.14～1.26,Rs=0.88～1.43)。而且非甾体抗炎药酰肼衍生物在(+)18-C-6-TA衍生的CSP1和(-)18-C-6-TA衍生的CSP2上的洗脱顺序得到了相反结果。 展开更多
关键词 手性固定相 对映体拆分 非甾体抗炎药 酰肼衍生物
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含酰肼结构阿维菌素衍生物的合成及生物活性
3
作者 王泽春 魏阿兰 +1 位作者 李娇 徐凤波 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第2期279-286,共8页
为减少能源消耗和环境污染,提高阿维菌素B_(2)的实际应用价值,将阿维菌素B_(2a)的23-OH氧化成羰基后分别与吡啶甲酰肼、苯磺酰肼、溴代苯甲酰肼以及肼基甲酸甲酯等反应,设计合成了6个新的酰肼类阿维菌素B_(2a)衍生物,采用高分辨质谱(HR... 为减少能源消耗和环境污染,提高阿维菌素B_(2)的实际应用价值,将阿维菌素B_(2a)的23-OH氧化成羰基后分别与吡啶甲酰肼、苯磺酰肼、溴代苯甲酰肼以及肼基甲酸甲酯等反应,设计合成了6个新的酰肼类阿维菌素B_(2a)衍生物,采用高分辨质谱(HRMS)、核磁共振氢谱(^(1)H NMR)等对新化合物的结构进行表征,并初步测试了其对小菜蛾、蚜虫及朱砂叶螨的杀虫、杀螨活性。杀虫活性测试结果表明,间溴苯甲酰肼和异烟酸酰肼阿维菌素B_(2a)衍生物在质量浓度为1μg/mL时对小菜蛾的致死率分别为75%和50%,活性明显高于苯磺酰肼以及甲氧基甲酰肼阿维菌素B_(2a)衍生物。 展开更多
关键词 阿维菌素B2 酰肼衍生物 合成 杀虫活性 杀螨活性
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虫酰肼及其衍生物0593对家蚕的毒性及作用机理 被引量：17
4
作者 司树鼎 王开运 +3 位作者 张文成 王冕 石绪根 栾炳辉 《昆虫学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第11期1157-1163,共7页
为明确虫酰肼衍生物0593对家蚕Bombyx mori的毒性,本研究采用食下毒叶法测定了虫酰肼及其衍生物0593对家蚕的毒性,观察了亚致死浓度下对家蚕生长发育的影响,并测定了虫酰肼及其衍生物0593对家蚕幼虫体内保护酶的影响,对虫酰肼0593的作... 为明确虫酰肼衍生物0593对家蚕Bombyx mori的毒性,本研究采用食下毒叶法测定了虫酰肼及其衍生物0593对家蚕的毒性,观察了亚致死浓度下对家蚕生长发育的影响,并测定了虫酰肼及其衍生物0593对家蚕幼虫体内保护酶的影响,对虫酰肼0593的作用机理进行了初步探索。结果表明:虫酰肼及其衍生物0593对2龄家蚕96h的LC50值分别为1.2863和0.3364mg·L-1,属高毒级药剂;虫酰肼及其衍生物0593在亚致死剂量下对家蚕的生长发育有明显的不利性,可使幼虫历期缩短0.5～2d;处理组眠期体重、全茧量、蛹重和化蛹率与对照相比均显著降低;对4龄幼虫体内多酚氧化酶和几丁质酶也有较明显影响,虫酰肼及其衍生物0593处理家蚕,处理后6h对体内多酚氧化酶有明显激活作用,12h后表现出显著的抑制作用;虫酰肼及其衍生物0593对家蚕体内几丁质酶均有激活作用。0593对保护酶的影响较虫酰肼明显。结果提示虫酰肼及其衍生物0593对家蚕毒性高,对其生长发育和保护酶类均有不利性,不适合在桑园及其周边农田使用。 展开更多
关键词 家蚕 虫酰肼 虫酰肼衍生物 毒性 保护酶
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1-取代苯基-1,4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-酰肼衍生物的合成及生物活性 被引量：16
5
作者 邹霞娟 金桂玉 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第1期62-65,共4页
以 1 取代苯基 3 羰基肼 1,4 二氢 6 甲基 4 哒嗪酮为原料 ,进行衍生化 ,合成了哒嗪酮的酰腙、酰氨基取代脲、N 乙氧基羰基羰基肼、N 氯乙酰基羰基肼等五类新型化合物 ,并研究其生物活性 .初步生物活性测试表明目标化合物对烟草... 以 1 取代苯基 3 羰基肼 1,4 二氢 6 甲基 4 哒嗪酮为原料 ,进行衍生化 ,合成了哒嗪酮的酰腙、酰氨基取代脲、N 乙氧基羰基羰基肼、N 氯乙酰基羰基肼等五类新型化合物 ,并研究其生物活性 .初步生物活性测试表明目标化合物对烟草花叶病毒 (TMV)、水稻纹枯病 (Pelliculariasasakii)和小麦锈病 (Pucciniareconditatritici)具有一定的抑制作用 .其结构经元素分析、红外光谱及1HNMR确证 . 展开更多
关键词 1-取代苯基-1 4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-酰肼衍生物 合成 生物活性 植物病毒 抑制作用 烟草花叶病毒 水稻纹枯病 小麦锈病
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两种虫酰肼类新化合物对五种鳞翅目害虫的生物活性 被引量：11
6
作者 崔全敏 王开运 +2 位作者 汪清民 张文成 林琎 《昆虫学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期492-497,共6页
为了比较虫酰肼及其衍生物对鳞翅目5种害虫的毒力,以虫酰肼为对照药剂,分别采用浸叶法、浸虫法和点滴法测定了虫酰肼衍生物0593(Ⅲf)和0673对甜菜夜蛾Spodoptera exigua(Hbner)、斜纹夜蛾Prodenia litura(Fabricius)、小菜蛾Plutella ... 为了比较虫酰肼及其衍生物对鳞翅目5种害虫的毒力,以虫酰肼为对照药剂,分别采用浸叶法、浸虫法和点滴法测定了虫酰肼衍生物0593(Ⅲf)和0673对甜菜夜蛾Spodoptera exigua(Hbner)、斜纹夜蛾Prodenia litura(Fabricius)、小菜蛾Plutella xylostella(Linnaeus)、棉铃虫Helicoverpa armigera(Hbner)和玉米螟Ostrinia furnacalis(Guen e)的毒力;通过浸叶法系统研究了虫酰肼和虫酰肼衍生物0593对甜菜夜蛾生长发育的影响。结果表明:0593和0673对甜菜夜蛾4龄幼虫的触杀毒力分别是虫酰肼的11.3倍和7.4倍,对斜纹夜蛾4龄幼虫触杀毒力分别是虫酰肼的30.4倍和24.7倍,对小菜蛾3龄幼虫浸虫处理的毒力分别是虫酰肼的4.7倍和4.5倍,对棉铃虫3龄幼虫的触杀毒力分别是虫酰肼的15.5倍和15.2倍,对玉米螟4龄幼虫的触杀毒力分别是虫酰肼的1.3倍和2.0倍,较虫酰肼的毒力都有很大提高,而0593和0673对5种害虫的毒力差异不显著。用虫酰肼和0593处理甜菜夜蛾2龄幼虫,都能导致存活幼虫陆续死亡;化蛹率和正常蛹数降低;成虫羽化率、单雌产卵量和卵的孵化率显著减少,对后代的繁殖力影响显著;在相同处理浓度下,0593较虫酰肼对甜菜夜蛾后代繁殖力的不利影响更大。因此,0593是较虫酰肼杀虫毒力更高、对生长发育和繁殖力不利影响更大的药剂,开发应用价值很大。 展开更多
关键词 虫酰肼 虫酰肼衍生物 鳞翅目害虫 毒力 生长发育
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靶向蜕皮激素受体的新型4,5,6,7-四氢-2H-吲唑酰肼类衍生物的设计、合成及杀虫活性 被引量：1
7
作者 郭兵博 蒋标标 +4 位作者 董雅雯 金小宇 崔丽 张莉 杨新玲 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第1期39-48,共10页
为了发现结构新颖的昆虫生长调节剂,以蜕皮激素受体(EcR)为靶标,以课题组发现的高活性化合物C(N-(4-(叔丁基)苯基)-2-苯基-2,4,5,6,7,8-六氢环庚基[C]吡唑-3-甲酰胺)为先导化合物,利用活性亚结构拼接的方法,设计合成了25个未见文献报道... 为了发现结构新颖的昆虫生长调节剂,以蜕皮激素受体(EcR)为靶标,以课题组发现的高活性化合物C(N-(4-(叔丁基)苯基)-2-苯基-2,4,5,6,7,8-六氢环庚基[C]吡唑-3-甲酰胺)为先导化合物,利用活性亚结构拼接的方法,设计合成了25个未见文献报道的新型4,5,6,7-四氢-2H-吲唑酰肼类衍生物,其结构经过核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确证。分子对接结果表明,所有目标化合物与EcR具有较好的结合力,其中化合物I-15可以很好地结合到EcR的活性位点,其结合模式和虫酰肼相似;靶标蛋白结合实验证明,I-15在40 mg/L下与EcR具有较好的结合活性(75.8%±7.2%)。初步杀虫活性测定结果表明,部分目标化合物在500 mg/L下对鳞翅目害虫小菜蛾表现出一定的杀虫活性,但总体活性均不如虫酰肼和先导化合物C;进一步分析发现,目标化合物的脂水分配系数(ClogP)普遍低于先导化合物和对照药剂虫酰肼,推测是由于目标化合物的亲脂性较差,从而影响其穿透昆虫表皮的能力,导致杀虫活性较弱。该研究对后续化合物的结构优化具有重要参考价值。 展开更多
关键词 蜕皮激素受体 昆虫生长调节剂 4 5 6 7-四氢-2H-吲唑酰肼衍生物 合成 杀虫活性 蛋白结合活性
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取代的乙酰肼衍生物及其制备方法和用途
8
《乙醛醋酸化工》 2020年第2期52-52,共1页
本发明属于医药化学品领域,涉及取代的乙酰水杨酸衍生物及其制备方法和用途;优选地,涉及式I化合物或其医药上可接受的盐。本发明化合物或其药学上可接受的盐能有效地抑制脯氨酸羟化酶,稳定HIF-α,特别是HIF-1α,并且在制备用于治疗和/... 本发明属于医药化学品领域,涉及取代的乙酰水杨酸衍生物及其制备方法和用途;优选地,涉及式I化合物或其医药上可接受的盐。本发明化合物或其药学上可接受的盐能有效地抑制脯氨酸羟化酶,稳定HIF-α,特别是HIF-1α,并且在制备用于治疗和/或预防和/或辅助治疗贫血、急性缺血再灌注损伤的药物中具有效力。 展开更多
关键词 酰肼衍生物 制备方法 HIF
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新型氮杂多肽酰肼类衍生物的设计、合成和抗肿瘤活性研究
9
作者 王一凡 夏煜 +2 位作者 刘文陆 姜发琴 傅磊 《现代生物医学进展》 CAS 2015年第1期9-13,共5页
目的:新型氮杂多肽酰肼类衍生物的设计和合成及其抗肿瘤活性研究。方法:以脯氨酸甲酯盐酸盐为原料,通过与苄氧羰基丙氨酸反应,在肼中肼解,得到所需中间体,进而与富马酸单酯反应得到目标化合物;和溴乙酸叔丁酯反应,三氟乙酸中脱去叔丁氧... 目的:新型氮杂多肽酰肼类衍生物的设计和合成及其抗肿瘤活性研究。方法:以脯氨酸甲酯盐酸盐为原料,通过与苄氧羰基丙氨酸反应,在肼中肼解,得到所需中间体,进而与富马酸单酯反应得到目标化合物;和溴乙酸叔丁酯反应,三氟乙酸中脱去叔丁氧基,再与取代胺或氨水反应得到目标化合物。用MTT法测试合成的氮杂多肽酰肼类衍生物对肿瘤细胞的抑制活性。结果:合成了10个氮杂多肽酰肼类衍生物,其中有6个化合物对肿瘤细胞表现出抑制活性。结论:初步建立了氮杂多肽酰肼类衍生物的合成方法及其对肿瘤细胞抑制活性的构效关系。 展开更多
关键词 氮杂多肽酰肼类衍生物 抗肿瘤活性 豆荚蛋白 合成
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