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葡萄糖转运载体1的表达及活性调控
1
作者 杨忠彬 刘治 苏燕 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第9期1266-1274,共9页
葡萄糖转运蛋白家族(glucose transporters,GLUTs)属于主要协助转运蛋白超家族(major facilitator superfamily,MFS),由溶质运载蛋白家族(solute carrier family 2,SLC2)基因编码,主要协助葡萄糖进行跨细胞膜转运。GLUT1是发现最早的GL... 葡萄糖转运蛋白家族(glucose transporters,GLUTs)属于主要协助转运蛋白超家族(major facilitator superfamily,MFS),由溶质运载蛋白家族(solute carrier family 2,SLC2)基因编码,主要协助葡萄糖进行跨细胞膜转运。GLUT1是发现最早的GLUTs家族成员,主要存在于血脑屏障及红细胞膜上,对于维持血糖浓度稳定和大脑供能发挥重要作用。GLUT1的跨膜转运能力一方面与膜上SLC2 A1基因表达量有关,另一方面与GLUT1的转运动力学调控有关。SLC2 A1基因表达调控主要涉及转录、转录后、翻译和翻译后水平调控。转运动力学调控主要包括一系列GLUT1抑制剂,例如膜内糖结合位点抑制剂、膜外糖结合位点抑制剂、腺苷结合效应类抑制剂以及高选择性抑制剂BAY-876。SLC2 A1基因缺失和突变会导致胚胎致死和GLUT1缺乏症;而SLC2 A1表达异常增高则与多种糖尿病合并症(例如糖尿病视网膜病变、糖尿病肾病)、神经认知性障碍及肿瘤等发生相关。本文围绕GLUT1结构功能、表达和活性调控及其与疾病的关系进行综述,以期为GLUT1相关的临床研究和药物研发提供参考。 展开更多
关键词 葡萄糖 葡萄糖转运载体1 表达调控 转运动力学
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两种A类氨基酸转运蛋白部分功能差异的研究 被引量：1
2
作者 明洪 龙莉 +2 位作者 曾惠芳 李京昆 张闻 《细胞生物学杂志》 CSCD 北大核心 2003年第2期104-108,共5页
应用重组Vaccinia病毒表达系统在猴肾成纤维细胞CV-1中瞬时表达大鼠A类氨基酸转运蛋白GlnT和SAT-2,研究它们转运MeAIB、Ala和Gln的动力学和对多种氨基酸转运亲和性的差异,结合它们的氨基酸序列同源性比较表明:虽然GlnT和SAT-2蛋白的氨... 应用重组Vaccinia病毒表达系统在猴肾成纤维细胞CV-1中瞬时表达大鼠A类氨基酸转运蛋白GlnT和SAT-2,研究它们转运MeAIB、Ala和Gln的动力学和对多种氨基酸转运亲和性的差异,结合它们的氨基酸序列同源性比较表明:虽然GlnT和SAT-2蛋白的氨基酸序列有较高的同源性,但它们在转运功能上有较大的差异。 展开更多
关键词 A类氨基酸转运蛋白 GlnT SAT-2 转运动力学 转运亲和性 转运功能 重组Vaccinia病毒表达系统
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K562/A细胞阿霉素转运动力学参数与逆转倍数的相关性 被引量：2
3
作者 白景清 沈朋 张洪妍 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第10期766-769,共4页
目的研究K562/A细胞中阿霉素转运动力学参数与多药耐药逆转剂逆转能力之间的相关性。方法将维拉帕米等7种多药耐药逆转剂作用于耐药的肿瘤细胞,用高效液相色谱-荧光检测法检测细胞内外阿霉素浓度变化,建立K562/A细胞药物转运动力学模型... 目的研究K562/A细胞中阿霉素转运动力学参数与多药耐药逆转剂逆转能力之间的相关性。方法将维拉帕米等7种多药耐药逆转剂作用于耐药的肿瘤细胞,用高效液相色谱-荧光检测法检测细胞内外阿霉素浓度变化,建立K562/A细胞药物转运动力学模型;同时应用MTT法测定阿霉素的细胞毒性作用得到逆转倍数RI,进而研究RI与转运动力学参数R的相关性。结果RI与1/(R+1)之间具有良好的线性相关性,r2=0.9545。结论动力学参数可以用来筛选MDR逆转剂和评价逆转剂的逆转效果。 展开更多
关键词 肿瘤 多药耐药 转运动力学 逆转倍数
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二肽在仔猪小肠刷状缘膜囊中跨膜转运的动力学特点研究 被引量：1
4
作者 代建国 李德发 +2 位作者 朴香淑 陈洪亮 潘宝海 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期471-475,共5页
为研究二肽在仔猪小肠刷状缘膜囊(Brush border membrane vesicles,BBMV)中跨膜转运的动力学特点,采用同位素示踪及体外孵育技术,观察了几种不同条件下Gly-Pro的跨膜转运量。结果表明:(1)在有Na+和无Na+的条件下,Gly-Pro的转运均受到Leu... 为研究二肽在仔猪小肠刷状缘膜囊(Brush border membrane vesicles,BBMV)中跨膜转运的动力学特点,采用同位素示踪及体外孵育技术,观察了几种不同条件下Gly-Pro的跨膜转运量。结果表明:(1)在有Na+和无Na+的条件下,Gly-Pro的转运均受到Leu-Gly、Ala-His、Gly-Leu和His-Leu等二肽的极显著抑制(P<0.01),但不受甘氨酸、L-丙氨酸、L-脯氨酸、L-亮氨酸、L-精氨酸、L-谷氨酰胺和L-蛋氨酸的影响;(2)仔猪小肠BBMV对Gly-Pro的转运呈现非线性关系,但是遵从Michaelis-Menten动力学方程,其Kt(亲合常数)值为0.64 mmol/L,而Vmax为7.42 nmol/(min.mg)膜蛋白;(3)仔猪小肠BBMV对Gly-Pro的摄取是由于Gly-Pro直接进入BBMV内部的结果,而不是仅仅结合在BBMV上所引起的。结果提示,Gly-Pro在仔猪小肠BBMV中的跨膜转运具有载体介导的转运特点。 展开更多
关键词 二肽 仔猪 刷状缘膜囊 转运动力学
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肼跨血脑屏障转运动力学的研究
5
作者 曲恒燕 关勇彪 +1 位作者 闫魁 袁本利 《中华航空航天医学杂志》 CSCD 2005年第1期22-24,共3页
目的研究液体火箭推进剂肼跨血脑屏障转运的动力学特征。方法采用原位脑灌流技术对雄性Wistar大鼠进行肼的双侧脑灌流,肼灌流浓度分别为100、200和400μg/ml,灌流时间为2、5、8及10min,取脑,采用对-二甲氨基苯甲醛比色法进行脑组织中的... 目的研究液体火箭推进剂肼跨血脑屏障转运的动力学特征。方法采用原位脑灌流技术对雄性Wistar大鼠进行肼的双侧脑灌流,肼灌流浓度分别为100、200和400μg/ml,灌流时间为2、5、8及10min,取脑,采用对-二甲氨基苯甲醛比色法进行脑组织中的肼浓度测定。结果肼可跨过血脑屏障进入脑实质,脑中肼浓度随着灌流浓度和灌流时间的增加而呈上升趋势;肼在各灌流浓度下跨血脑屏障转运的速度常数Kin分别为0·0126、0·0116和0·0128ml·min-1·g-1,不随灌流浓度的升高而改变。结论肼跨血脑屏障转运属于被动扩散的膜限速模型。 展开更多
关键词 肼 原位脑灌流技术 血脑屏障 转运动力学
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腹膜透析时液体和溶质转运动力学及对临床的指导性价值
6
作者 张普生 刘先蓉 +1 位作者 杨南萍 许国章 《中国冶金医学杂志》 1993年第4期202-206,共5页
本文使用“容量稀释标记技术”(Indictor dilution teehnique),以^(125)I白蛋白(RISA)作标记物,应用液体力学及药物代谢动力学的方法,在动物体内研究高渗透析保留4小时的透析周期内,腹腔内液体和溶质转运规律及相互关系,对临床腹透失超... 本文使用“容量稀释标记技术”(Indictor dilution teehnique),以^(125)I白蛋白(RISA)作标记物,应用液体力学及药物代谢动力学的方法,在动物体内研究高渗透析保留4小时的透析周期内,腹腔内液体和溶质转运规律及相互关系,对临床腹透失超滤提出新的逻辑思维程序。 展开更多
关键词 腹膜透析 液体 溶质 转运动力学
原文传递
腹膜透析的液体和溶质运转规律及临床意义
7
作者 张普生 许国章 +1 位作者 刘先蓉 杨兰萍 《四川医学》 CAS 1993年第10期588-590,共3页
近年来对腹膜超微结构、病理生理、药物转运、免疫功能的深入研究,腹膜不仅是一个单纯的半透膜,腹膜腔在腹透期间应视为一个分泌排泄器官,腹透期间的液体和溶质转运有其规律性,探明其变化规律对提高临床腹透具有重要指导意义。
关键词 腹膜透析 液体 溶质 转运动力学
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榄香烯注射液对吉非替尼在PC-9/GR细胞内转运动力学影响 被引量：4
8
作者 陈芝 俞建东 +3 位作者 唐超园 祝丽欣 胡恩莹 熊阳 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期284-290,共7页
目的研究榄香烯注射液对吉非替尼(GEF)在PC-9/GR细胞内转运动力学影响,探讨该药在逆转肿瘤多药耐药方面的作用。方法活体生物发光技术实时监测PC-9/GR^(Fluc)细胞内ABC耐药蛋白底物D-荧光素钾动力学行为。采用MTT法测定PC-9/GR细胞的耐... 目的研究榄香烯注射液对吉非替尼(GEF)在PC-9/GR细胞内转运动力学影响,探讨该药在逆转肿瘤多药耐药方面的作用。方法活体生物发光技术实时监测PC-9/GR^(Fluc)细胞内ABC耐药蛋白底物D-荧光素钾动力学行为。采用MTT法测定PC-9/GR细胞的耐药性,榄香烯、GEF单用药及联合用药时的细胞毒性,Compusyn软件分析两药联合是否具有协同作用。运用HPLC法,测定联合用药组及GEF单用药组药物在PC-9/GR细胞中的摄取量。结果榄香烯能显著增加细胞内D-荧光素钾的荧光响应强度。吉非替尼对PC-9及PC-9/GR细胞的IC50值分别为0.01、1.50μg/m L,耐药倍数为150倍。所有联合药物组的联合用药指数(combination index,CI)值都小于1,表明两药联合具有较好的协同作用。细胞摄取结果表明,配伍榄香烯(ELE)后,GEF在PC-9/GR细胞摄取明显增加(P<0.05)。结论榄香烯增加D-荧光素钾荧光响应强度,促进细胞对GEF摄取,说明在一定程度上能抑制耐药蛋白的外排功能从而逆转耐药。 展开更多
关键词 榄香烯 吉非替尼 胞内转运动力学 活体生物发光技术 肿瘤多药耐药
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高血压疾病时血液系统L-精氨酸载体转运动力学的改变 被引量：2
9
作者 王军 徐洪涛 +2 位作者 姚兴海 臧益民 唐朝枢 《第四军医大学学报》 北大核心 2001年第3期208-210,共3页
目的　探讨原发性高血压 (EH)时人体血液系统 L -精氨酸 (L - Arginine,L - Arg)载体转运功能的改变 .方法　EH患者 12例及健康成年人 16例 ,提取血小板 (Pt)和红细胞(RBC) ,分别测定 Pt和 RBC的 L- Arg转运的动力学特征 .结果　 EH患者... 目的　探讨原发性高血压 (EH)时人体血液系统 L -精氨酸 (L - Arginine,L - Arg)载体转运功能的改变 .方法　EH患者 12例及健康成年人 16例 ,提取血小板 (Pt)和红细胞(RBC) ,分别测定 Pt和 RBC的 L- Arg转运的动力学特征 .结果　 EH患者 Pt和 RBC对 3H- L - Arg转运呈高亲和性载体转运方式 ,在不同浓度点 EH患者的 3H- L- Arg转运率均比对照组明显低下 (P<0 .0 1) .Eadie- Hofstee Plot分析 ,EH患者Pt L - Arg的最大转运速率 (Vmax)为对照组的 79% (P <0 .0 5 ) ,而 Pt3H- L - Arg转运的米氏常数值 (Km)无明显差异 .RBC的 L - Arg转运总能力 Y+ 载体转运系统的转运能力明显低于正常组 (P<0 .0 1) ,而 Y+ L载体转运系统的转运能力无明显改变 .L- Arg总转运的最大速率与 Y+载体转运系统的最大速率分别较对照组降低 36 .8%和 42 .5 % (P<0 .0 1) ,各组之间 Km 无明显差异 .结论　 EH患者 Pt和 RBC L - 展开更多
关键词 高血压 红细胞 血小板 L-精氨酸 血液系统 载体转运动力学
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临床分离的动物源链球菌对红霉素的蓄积动力学研究
10
作者 王丽平 陆承平 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期202-205,共4页
为证实国内临床分离的动物源链球菌菌株中是否存在与红霉素耐药性相关的主动外排机制,选取含有mefA基因、ermB基因、不含mefA/ermB基因的链球菌耐药菌株和青霉素、红霉素均敏感的菌株,采用完整细胞物质转运动力学方法研究了菌株对红霉... 为证实国内临床分离的动物源链球菌菌株中是否存在与红霉素耐药性相关的主动外排机制,选取含有mefA基因、ermB基因、不含mefA/ermB基因的链球菌耐药菌株和青霉素、红霉素均敏感的菌株,采用完整细胞物质转运动力学方法研究了菌株对红霉素的主动外排功能。结果表明,含mefA基因的菌株对红霉素的主动外排作用显著增强,对红霉素的蓄积浓度显著低于其它菌株(P<0.05),且氰氯苯腙(CCCP)可减少红霉素的主动外排作用,增加菌体内红霉素的蓄积浓度(P<0.05)。本试验结果佐证了在链球菌内存在与红霉素耐药相关的主动外排机制。 展开更多
关键词 动物源链球菌 红霉素 主动外排 完整细胞物质转运动力学 红霉素蓄积
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