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题名双哌嗪类化合物的合成及钙通道阻滞活性
被引量：3
- 1
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作者
王祖定
邓兰
徐鸣夏
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机构
昆明滇虹药业有限公司
四川滇虹医药开发有限公司
四川大学华西药学院
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出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第6期503-506,共4页
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文摘
为寻求活性更好、毒性更低的新结构类型钙通道阻滞剂,以氟桂利嗪为先导化合物,设计合成了一系列双哌嗪类新化合物,并经光谱证明其结构。初步药理实验结果表明,9个新化合物在45Ca2+跨膜内流动药理实验中,对大鼠主动脉电压依赖型钙离子通道(PDC)均有钙阻滞活性,且部分化合物的活性强于阳性对照药硝苯吡啶。
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关键词
双哌嗪化合物
合成
钙通道阻滞活性
放射性核素45Ca
跨膜内流技术
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Keywords
dipiperazine compounds
synthesis
calcium channel blocking activity
radionuclide 45Ca2＋
45Ca2＋ transmembrane influx technique
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分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
R965
[医药卫生—药学]
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题名复方丹参缓释片钙拮抗作用及体外缓释作用的综合评价
被引量：14
- 2
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作者
邱明丰
莫尚武
罗海燕
杨远友
刘宁
贾伟
彭腾
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机构
上海交通大学药学院
四川大学原子核科学技术研究所
成都中医药大学药学院
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出处
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第3期354-358,共5页
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基金
国家自然科学基金青年科学基金资助项目 (3 0 0 0 0 2 2 3 )
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文摘
目的 采用4 5Ca跨膜内流测量技术确认复方丹参缓释片及其组分对电压依赖性钙通道(potentital depen-dent Ca2 + channel,PDC)钙离子内流的拮抗作用,探讨其体外缓释作用的综合评价方法。方法 将缓释制剂释放度测定法与4 5Ca跨膜内流测量技术相结合,在规定的时间点取复方丹参缓释片体外释放样品测定。取Wistar大鼠胸主动脉,分成小段依次置于复合电解质溶液(PSS)、“4 5Ca- PSS+药”混合液、“4 5Ca- PSS高钾+药”混合液中,取出动脉环用冷EGTA洗涤,消化。用液体闪烁计数器测量复方丹参缓释片、其组分及体外释放样品的放射性活度。结果 复方丹参缓释片、复方丹参片、丹参脂溶性部位、丹参水溶性部位、三七总皂苷、丹参酮 A、丹参素、原儿茶醛、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1均有极显著的钙拮抗作用,冰片有显著的钙拮抗作用;复方丹参缓释片4 h开始有显著钙拮抗作用,6 h后有极显著钙拮抗作用,而自制复方丹参片1h即有显著钙拮抗作用,2 h后有极显著钙拮抗作用。结论 复方丹参缓释片为钙拮抗剂;丹参脂溶性部位、丹参水溶性部位、三七总皂苷为钙拮抗有效部位,丹参酮 A、丹参素、原儿茶醛、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1和冰片为钙拮抗有效成分;与自制复方丹参片比较,复方丹参缓释片具有延缓起效作用,通过体外释放样品钙拮抗作用测定,可以对治疗心血管疾病的中药及天然药物制剂的体外缓释作用进行综合评价。
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关键词
复方丹参缓释片
^45Ca跨膜内流测量技术
体外缓释作用
综合评价
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Keywords
Compound Danshen Sustained-release Tablet (CDST)
45 Ca determination of transmembrane influx technique
sustained-release effect in vitro
comprehensive evaluation
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分类号
R284.2
[医药卫生—中药学]
R286.02
[医药卫生—中医学]
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题名以血清药理学方法研究复方丹参缓释片的缓释作用
被引量：6
- 3
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作者
邱明丰
彭腾
罗海燕
杨远友
谢秀琼
贾伟
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机构
上海交通大学药学院
成都中医药大学药学院
海南医学院药学系
四川大学原子核科学技术研究所
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出处
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第3期411-413,共3页
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基金
国家自然科学基金青年科学基金资助项目(30000223)
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文摘
目的以含药血清钙拮抗作用为指标,研究复方丹参缓释片缓释作用。方法以自制复方丹参片作对照,心肌缺血模型犬口服复方丹参缓释片后,在规定时间点取血清样品,用45Ca跨膜内流测量技术测定含药血清钙拮抗作用,考察含药血清的时间-钙拮抗作用规律。结果复方丹参缓释片含药血清样品在2～10h均有显著或极显著的钙拮抗作用,自制复方丹参片含药血清在1～4h有显著或极显著钙拮抗作用。结论复方丹参缓释片与自制复方丹参片相比,可延长钙拮抗作用持续的时间,具有缓释作用,含药血清钙拮抗作用测定方法可作为其缓释作用评价的方法之一。
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关键词
复方丹参缓释片
血清药理学
^45Ca跨膜内流测量技术
缓释作用
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分类号
R286.64
[医药卫生—中药学]
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