目的合成一系列脂酰苯丙氨酸凝胶因子——肉豆蔻酰-苯丙氨酸甲酯(C14-L-Phe-OMe)、棕榈酰-苯丙氨酸甲酯(C16-L-Phe-OMe)及硬脂酰-苯丙氨酸甲酯(C18-L-Phe-OMe),并对其进行结构表征和性质考察。方法以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为母核,...目的合成一系列脂酰苯丙氨酸凝胶因子——肉豆蔻酰-苯丙氨酸甲酯(C14-L-Phe-OMe)、棕榈酰-苯丙氨酸甲酯(C16-L-Phe-OMe)及硬脂酰-苯丙氨酸甲酯(C18-L-Phe-OMe),并对其进行结构表征和性质考察。方法以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为母核,肉豆蔻酰氯、棕榈酰氯、硬脂酰氯为酰化剂,合成一系列脂酰苯丙氨酸凝胶因子,采用IR、1H-NMR、MS等手段对其结构进行表征,并考察其熔点、一级大豆油中的相转变温度和凝胶能力。结果成功合成了C14-L-Phe-OMe、C16-L-Phe-OMe及C18-L-Phe-OMe,并确证了其结构;三种凝胶因子的熔程分别为61.3~63.1、72.1~73.0和62.3~64.1;胶凝能力大小顺序是:C16-L-Phe-OMe〉C18-L-Phe-OMe〉C14-L-Phe-OMe;三种凝胶因子在一级大豆油中的胶凝焓变分别为42.58 k J/mol、22.61 k J/mol和65.01 k J/mol。结论合成的一系列脂酰苯丙氨酸凝胶因子具有较好的胶凝能力,其中C16-L-Phe-OMe的胶凝能力最强,有望作为一种局部给药的长效释药载体。展开更多
文摘目的合成一系列脂酰苯丙氨酸凝胶因子——肉豆蔻酰-苯丙氨酸甲酯(C14-L-Phe-OMe)、棕榈酰-苯丙氨酸甲酯(C16-L-Phe-OMe)及硬脂酰-苯丙氨酸甲酯(C18-L-Phe-OMe),并对其进行结构表征和性质考察。方法以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为母核,肉豆蔻酰氯、棕榈酰氯、硬脂酰氯为酰化剂,合成一系列脂酰苯丙氨酸凝胶因子,采用IR、1H-NMR、MS等手段对其结构进行表征,并考察其熔点、一级大豆油中的相转变温度和凝胶能力。结果成功合成了C14-L-Phe-OMe、C16-L-Phe-OMe及C18-L-Phe-OMe,并确证了其结构;三种凝胶因子的熔程分别为61.3~63.1、72.1~73.0和62.3~64.1;胶凝能力大小顺序是:C16-L-Phe-OMe〉C18-L-Phe-OMe〉C14-L-Phe-OMe;三种凝胶因子在一级大豆油中的胶凝焓变分别为42.58 k J/mol、22.61 k J/mol和65.01 k J/mol。结论合成的一系列脂酰苯丙氨酸凝胶因子具有较好的胶凝能力,其中C16-L-Phe-OMe的胶凝能力最强,有望作为一种局部给药的长效释药载体。