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具有谷胱甘肽过氧化物酶活力的含碲环糊精衍生物 被引量：3
1
作者 吕冰聪 董森 +3 位作者 薛峤 宗慧 吕绍武 罗贵民 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2013年第9期2146-2151,共6页
设计并合成了谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)模拟物6A,6A'-二苯胺-6B,6B'-二碲桥联-β-环糊精(6-AnTeCD),采用双酶偶联法进行GPx活力测定和酶反应动力学分析,通过噻唑蓝(MTT)比色法评价了6-AnTeCD对H2O2诱导心肌细胞氧化损伤的保护作... 设计并合成了谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)模拟物6A,6A'-二苯胺-6B,6B'-二碲桥联-β-环糊精(6-AnTeCD),采用双酶偶联法进行GPx活力测定和酶反应动力学分析,通过噻唑蓝(MTT)比色法评价了6-AnTeCD对H2O2诱导心肌细胞氧化损伤的保护作用.结果表明,6-AnTeCD催化谷胱甘肽(GSH)还原过氧化氢(H2O2)的活力高于6-AnSeCD、6,6'-二碲桥联-β-环糊精(6-TeCD)和Ebselen等GPx模拟物.稳态动力学分析显示,6-AnTeCD的催化机制为乒乓机制.6-AnTeCD分子兼具引入底物结合部位和改造催化部位的双重优点,具有分子量小、毒性低及可有效保护心肌细胞免受氧化损伤的优点. 展开更多
关键词 谷胱甘肽过氧化物酶模拟物 底物结合 催化部位改造 含碲环糊精
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硒代4-叔丁基杯[4]芳烃的合成及体外抗氧化活性研究
2
作者 李学丽 胡青青 冯德日 《当代化工研究》 2022年第17期43-45,共3页
通过对于4-叔丁基杯[4]芳烃结构中羟基基团的硒化修饰反应,合成了一种新的具有GPX活性的模拟物-硒代4-叔丁基杯[4]芳烃,并用质谱和核磁共振光谱对该GPX模拟物的结构进行了确证。其GPX活力可达137.22U/μmol,进一步建立了由Fe^(2+)/Vc诱... 通过对于4-叔丁基杯[4]芳烃结构中羟基基团的硒化修饰反应,合成了一种新的具有GPX活性的模拟物-硒代4-叔丁基杯[4]芳烃,并用质谱和核磁共振光谱对该GPX模拟物的结构进行了确证。其GPX活力可达137.22U/μmol,进一步建立了由Fe^(2+)/Vc诱导的牛心线粒体损伤体系来研究该GPX模拟物的体外抗氧化活性,结果显示该模拟物表现出良好的体外抑制线粒体氧化损伤的生物活性。 展开更多
关键词 芳烃 谷胱甘肽过氧化物酶模拟物 硒
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新型谷胱甘肽过氧化物酶模拟物——SeHA的合成及体外抗氧化活性研究
3
作者 冯德日 李林森 李刚 《科学技术与工程》 北大核心 2014年第15期148-152,共5页
用化学修饰法合成了一个新的具有GPX活性的模拟物-硒化透明质酸(SeHA),其GPX活力可达276.88 U/μmol。用红外光谱和核磁共振光谱对模拟酶的结构进行研究,证明硒的修饰位点位于透明质酸的N-乙酰氨基葡萄糖的-CH2OH。为进一步研究SeHA的... 用化学修饰法合成了一个新的具有GPX活性的模拟物-硒化透明质酸(SeHA),其GPX活力可达276.88 U/μmol。用红外光谱和核磁共振光谱对模拟酶的结构进行研究,证明硒的修饰位点位于透明质酸的N-乙酰氨基葡萄糖的-CH2OH。为进一步研究SeHA的抗氧化活性,建立了Fe2+/Vc诱导的牛心线粒体损伤体系,对SeHA的体外生物活性进行研究。结果显示SeHA能够有效抑制损伤线粒体的膜膨胀、脂质过氧化终产物丙二醛(MDA)的生成及线粒体细胞色素氧化酶(CCO)活力的降低;同时在与另一种GPX模拟物-PZ51的比较中SeHA也表现出了更为明显的体外抗氧化活性。 展开更多
关键词 透明质酸 谷胱甘肽过氧化物酶模拟物 硒 生物活性
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具有谷胱甘肽过氧化物酶活性的硒化环糊精的中试放大研究
4
作者 王程 梁冬雪 +9 位作者 吕绍武 龚平生 沈娜 吕莉敏 赵杨 徐亚维 赵刚 牟颖 罗贵民 闫岗林 《药物生物技术》 CAS CSCD 2011年第5期421-425,共5页
将-环糊精的2位羟基进行硒化得到的产物(2-SeCD)作为谷胱甘肽过氧化物酶(GPX)的一种人工模拟酶具有广阔的应用开发前景。为了对其进行进一步的研究及生产,需得到大量的产物。在原有的研究基础上,将中试放大实验的剂量扩大为小试实验的50... 将-环糊精的2位羟基进行硒化得到的产物(2-SeCD)作为谷胱甘肽过氧化物酶(GPX)的一种人工模拟酶具有广阔的应用开发前景。为了对其进行进一步的研究及生产,需得到大量的产物。在原有的研究基础上,将中试放大实验的剂量扩大为小试实验的50倍,在7次工艺成熟的中试放大实验中获得了大量的2-SeCD。通过碳氢元素分析、红外光谱分析、核磁共振分析、质谱分析等表征实验验证了放大实验所得产物的结构正确,并测定其活力为5.2 U/mol。在2-SeCD对细胞的生物学效应实验中,发现在2-SeCD浓度较低的条件下可降低细胞死亡率而在浓度较高的条件下却抑制细胞生长。通过形态学观察与DNA ladder检测发现高浓度的2-SeCD可诱导Hela细胞凋亡,并经凋亡因子caspase-3的相对活力检测确定此凋亡是由线粒体caspase激活途径诱发的。 展开更多
关键词 硒化环糊精 谷胱甘肽过氧化物酶模拟物 制备 表征
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硒蛋白的抗氧化性研究与第21个氨基酸的发现 被引量：21
5
作者 黄开勋 刘琼 徐辉碧 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第8期1213-1218,共6页
硒是人体必需的微量元素,以硒代半胱氨酸(Sec)的形式存在于蛋白质中作为硒酶的活性中心发挥作用,其生物功能主要是抗氧化。由于硒与人体健康具有十分密切的关系,所以硒蛋白的研究有着重要的理论和实际意义。本文以第一个硒蛋白细胞谷胱... 硒是人体必需的微量元素,以硒代半胱氨酸(Sec)的形式存在于蛋白质中作为硒酶的活性中心发挥作用,其生物功能主要是抗氧化。由于硒与人体健康具有十分密切的关系,所以硒蛋白的研究有着重要的理论和实际意义。本文以第一个硒蛋白细胞谷胱甘肽过氧化物酶为例,结合作者自己的工作,重点对该硒酶的结构、催化机制和模拟进行了综述,并就TGA编码Sec致第21个氨基酸的发现以及基于硒代半胱氨酸插入元件(SECIS)的特征寻找新硒蛋白的研究进展进行了介绍。 展开更多
关键词 硒蛋白 硒代半胱氨酸 抗氧化 谷胱甘肽过氧化物酶的模拟 第21个氨基酸
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