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Box-Behnken实验设计法优化表阿霉素脂质体的处方工艺 被引量:25
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作者 郭洁 洪子雯 方晓玲 《复旦学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期816-820,共5页
目的筛选出表阿霉素脂质体的最佳处方。方法采用三因素三水平的Box-Behnken设计,利用响应曲面法对影响表阿霉素脂质体包封率和载药量的主要因素(脂质体膜材料中胆固醇与氢化磷脂的摩尔比,脂质体溶液中的磷脂浓度,表阿霉素与氢化磷脂的... 目的筛选出表阿霉素脂质体的最佳处方。方法采用三因素三水平的Box-Behnken设计,利用响应曲面法对影响表阿霉素脂质体包封率和载药量的主要因素(脂质体膜材料中胆固醇与氢化磷脂的摩尔比,脂质体溶液中的磷脂浓度,表阿霉素与氢化磷脂的质量比)进行研究,以脂质体的包封率和载药量为响应函数,建立相应的数学模型,优化处方。结果最优处方是脂质体膜材料中胆固醇与氢化磷脂的摩尔比为0.8,脂质体溶液中的磷脂浓度为10mmol/L,表阿霉素与氢化磷脂的质量比为0.18。结论Box-Behnken实验设计法用于表阿霉素脂质体处方的优化筛选是可行的,数学模型的预测值与实验观察值相符。 展开更多
关键词 响应曲面法 BOX-BEHNKEN设计 阿霉素脂质体
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表阿霉素脂质体纳米粒治疗大鼠移植性肝癌的实验研究 被引量:4
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作者 张阳德 张峰 潘一峰 《中国现代医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第25期3078-3081,共4页
目的通过对移植肝癌模型大鼠肝动脉注射表阿霉素脂质体纳米粒,观察表阿霉素脂质体纳米粒对移植性肝癌的治疗效果。方法建立大鼠移植性肝癌动物模型,并将肿瘤模型大鼠随机分为3组,每组20只。大鼠正中开腹,暴露肝脏,游标卡尺测定肿瘤的长... 目的通过对移植肝癌模型大鼠肝动脉注射表阿霉素脂质体纳米粒,观察表阿霉素脂质体纳米粒对移植性肝癌的治疗效果。方法建立大鼠移植性肝癌动物模型,并将肿瘤模型大鼠随机分为3组,每组20只。大鼠正中开腹,暴露肝脏,游标卡尺测定肿瘤的长短径;肝动脉插管固定;依次分组给药。各组动物肝动脉注药后生存超过一周者,记录生存天数。一周后再次开腹,测定并记录肿瘤的生长率、肿瘤的坏死范围及生命延长率。结果治疗前各组间肿瘤体积无显著性差异(P>0.05),治疗后肝动脉注射N S组,平均生存期为12.7 d;肝动脉注射游离表阿霉素(EPI)组,平均生存期18.7 d;肝动脉注射EPI-PBC A-N P治疗组,平均生存期为32.5d。治疗后各组间肿瘤体积存在差异性(P<0.05),EPI组、EPI-PBC A-N P治疗组动物平均生存天数较N S组均显著延长(均P<0.01)。结论肝动脉注射表阿霉素脂质体纳米粒组肿瘤生长率明显降低、生命延长率明显提高(P<0.01)。 展开更多
关键词 移植性肝癌模型 阿霉素脂质体纳米粒 靶向治疗 肿瘤生长率 生命延长率
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新型靶向性表阿霉素复方脂质体的研制及其对侵袭性乳腺癌细胞的抑制效应 被引量:3
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作者 孙梦舸 石继凤 +2 位作者 李秀英 赵曜 吕万良 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第19期2291-2297,共7页
目的:构建新型靶向性载药脂质体、并考察其对侵袭性乳腺癌细胞的抑制效应。方法:以叶酸类似物雷替曲塞为靶向分子,通过与长循环磷脂材料进行化学合成,制备针对乳腺癌叶酸受体的靶向性功能材料;并将之修饰到脂质体上,以表阿霉素为抗癌药... 目的:构建新型靶向性载药脂质体、并考察其对侵袭性乳腺癌细胞的抑制效应。方法:以叶酸类似物雷替曲塞为靶向分子,通过与长循环磷脂材料进行化学合成,制备针对乳腺癌叶酸受体的靶向性功能材料;并将之修饰到脂质体上,以表阿霉素为抗癌药、姜黄素为抗耐药调控剂,制备靶向性表阿霉素复方脂质体;对该脂质体进行理化表征;在人源性低侵袭性乳腺癌MCF-7细胞和高侵袭性乳腺癌MDA-MB-231细胞中,考察其摄取情况和抑制效应。结果:由MALDI-TOF-MS分析证实,成功的制备了DSPE-PEG_(2000)-raltitrexed靶向材料。构建的靶向性表阿霉素复方脂质体粒径约100 nm、分散均一、呈电中性。表阿霉素包封率约为95%,姜黄素包封率约为80%。流式细胞仪测定结果显示,相对于对照制剂,靶向性表阿霉素复方脂质体在2种癌细胞中摄取率均显著提高、对癌细胞抑制效果明显增强。结论:本研究合成了一种新的靶向性功能材料DSPE-PEG_(2000)-raltitrexed,构建的新型靶向性表阿霉素复方脂质体可以明显抑制乳腺癌增殖,表现出抗高侵袭性乳腺癌的潜能。 展开更多
关键词 雷替曲塞 靶向性阿霉素复方脂质体 阿霉素 姜黄素 侵袭性乳腺癌
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