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国家一类新药盐酸埃克替尼的药理与临床评价 被引量：82
1
作者 谭芬来 张力 +6 位作者 赵琼 刘东阳 胡云雁 刘勇 丁列明 胡蓓 王印祥 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第18期1691-1694,共4页
盐酸埃克替尼(icotini bhydrochloride,克美纳TM,浙江贝达药业有限公司生产,规格:100,125,150,200mg)是一种新型口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs),临床用于治疗既往接受过1种或2种化疗的局部晚期或转移的非小细胞肺癌... 盐酸埃克替尼(icotini bhydrochloride,克美纳TM,浙江贝达药业有限公司生产,规格:100,125,150,200mg)是一种新型口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs),临床用于治疗既往接受过1种或2种化疗的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。文中对盐酸埃克替尼在中国的I～IIa期临床试验进行了总结,并对其药理作用、药动学、临床和安全性评价进行了综述。 展开更多
关键词 盐酸埃克替尼 非小细胞肺癌 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 药理学 药动学
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盐酸安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌临床疗效及影响因素分析 被引量：40
2
作者 邹宜覃 宁方政 +5 位作者 张景熙 黄怡 韩一平 赵立军 董宇超 白冲 《国际呼吸杂志》 2020年第7期493-498,共6页
目的探讨盐酸安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效及不良反应。方法纳入海军军医大学附属长海医院2018年6月至2019年1月接受安罗替尼靶向治疗的35例ⅢB~Ⅳ期局部晚期或转移性NSCLC患者,所有入组患者既往接受过标准一、二线治疗,... 目的探讨盐酸安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效及不良反应。方法纳入海军军医大学附属长海医院2018年6月至2019年1月接受安罗替尼靶向治疗的35例ⅢB~Ⅳ期局部晚期或转移性NSCLC患者,所有入组患者既往接受过标准一、二线治疗,随访时间截止至2019年3月31日。结果35例患者中,无完全缓解及部分缓解,稳定19例(54.3%),进展16例(45.7%),客观缓解率为0%,疾病控制率为54.3%。EGFR、ROS1突变及PD1、PDL1、p53、KI67表达对疾病控制率无明显影响,性别、病理类型、分期、年龄、PS评分等因素对治疗效果均无明显影响。吸烟患者无进展生存期(PFS)M(QR)为2.0(1.5)个月,不吸烟患者PFS为3.3(2.0)个月,2组之间差异有显著意义(Z=1.23,P<0.05)。有脑转移患者PFS为3.7(2.9)个月,无脑转移患者PFS为6.5(2.0)月,2组之间差异有显著意义(Z=-2.21,P<0.05)。不良反应阳性组PFS为3.6(1.9)月,不良反应阴性组PFS为2.3(1.7)个月,2组之间差异有显著意义(Z=-2.07,P<0.05)。不良反应显示,高血压4例(11.42%),手足综合征6例(17.14%),胃肠道反应5例(14.28%),肾功能不全1例(2.85%),气胸1例(2.85%),口腔黏膜反应3例(8.57%),声音嘶哑4例(11.42%)。结论盐酸安罗替尼对晚期NSCLC患者有一定疗效,不吸烟患者、无脑转移患者及药物不良反应阳性患者获益明显,且药物不良反应经处理后可耐受,具有一定的临床应用价值。 展开更多
关键词 癌 非小细胞肺 治疗结果 盐酸安罗替尼 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 不良反应
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吉非替尼对非小细胞肺癌患者免疫功能的影响 被引量：40
3
作者 郭刚 李恒 +1 位作者 郭琦 李高峰 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期505-507,共3页
目的观察表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制药(EGFR-TKI)吉非替尼在靶向治疗非小细胞肺癌(NSCLC)中对患者免疫功能的影响。方法入选65例服用吉非替尼治疗的非小细胞肺癌患者,所有患者均口服吉非替尼250 mg,连续服用30 d。观察治疗前1周、... 目的观察表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制药(EGFR-TKI)吉非替尼在靶向治疗非小细胞肺癌(NSCLC)中对患者免疫功能的影响。方法入选65例服用吉非替尼治疗的非小细胞肺癌患者,所有患者均口服吉非替尼250 mg,连续服用30 d。观察治疗前1周、治疗后1,3,6个月T淋巴细胞亚群和自然杀伤(NK)细胞的变化,观察治疗后的临床疗效及不良反应发生情况。结果治疗后客观缓解率为75.38%。治疗后6个月,患者的CD3^+、CD4^+、CD8^+、CD4^+/CD8^+、NK细胞分别为(74.14±7.03)%,(43.15±6.02)%,(27.93±4.88)%,(1.98±0.32),(25.34±3.97)%,与治疗前相比,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,白细胞介素-2、肿瘤坏死因子-α、干扰素-γ、白细胞介素-4、白细胞介素-5、白细胞介素-6分别为(56.67±10.69),(63.71±10.54),(59.14±10.87),(27.47±7.12),(43.21±14.21),(68.98±12.56)ng·L^(-1),与治疗前相比均得到显著改善(P<0.05)。不良反应率为12.31%。结论 EGFR-TKI靶向治疗非小细胞肺癌,可明显改善患者的免疫功能,临床疗效较好,不良反应发生率低。 展开更多
关键词 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 非小细胞肺癌 免疫功能
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非小细胞肺癌EGFR-TKI耐药的分子机制及防治策略 被引量：36
4
作者 王阿曼 宁振 刘基巍 《中华肿瘤防治杂志》 CAS 北大核心 2017年第1期71-78,共8页
目的近年来EGFR酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor,EGFR-TKI)是EGFR突变型晚期NSCLC的重要治疗手段之一,然而,绝大部分患者治疗9~13个月后即出现耐药。EGFR-TKIs的耐药机制和耐药后治疗策... 目的近年来EGFR酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor,EGFR-TKI)是EGFR突变型晚期NSCLC的重要治疗手段之一,然而,绝大部分患者治疗9~13个月后即出现耐药。EGFR-TKIs的耐药机制和耐药后治疗策略已成为基础和临床研究的热点。探讨非小细胞肺癌中表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epithelial growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor,EGFR-TKI)耐药的分子机制及防治策略。方法应用Pubmed和CNKI期刊全文数据库检索系统,以"EGFR-TKI和耐药"为关键词,检索2005-01-2016-05的相关文献。纳入标准:(1)EGFR-TKI耐药的定义;(2)EGFR-TKI的耐药分类;(3)EGFR-TKI耐药的分子机制;(4)EGFR-TKI耐药的防治策略。纳入57篇文献进行分析。结果 EGFR-TKI耐药分为原发性耐药和获得性耐药。原发性耐药机制包括不同EGFR突变位点的敏感性差异和KRAS突变等,获得性耐药机制包括T790M突变、EGFR下游信号分子活化、旁路激活及表型转化等。耐药后仍缺乏标准治疗策略,可继续EGFR-TKI治疗、EGFR-TKI联合化疗或其他靶向治疗或改为化疗;基于耐药靶点的治疗策略,如第三代EGFR-TKI、Met抑制剂等也可作为选择。结论 EGFR-TKI耐药机制复杂,缺乏标准耐药治疗策略,基于临床治疗模式和耐药靶点的治疗策略有望为EGFR-TKI耐药患者的个体化治疗提供思路。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 耐药 综述文献
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一代和三代EGFR-TKI联合用药有效治疗携带EGFR-T790M和反式C797S的肺腺癌 被引量：32
5
作者 黄婕 王震 《循证医学》 CSCD 2017年第4期211-212,共2页
随着靶向药物的陆续问世，肿瘤靶向治疗的探索不断有所进步。近期发表在JTO杂志上的一篇文章分享了1例EGFR-TKI联合用药有效治疗晚期T790突变合并反式C797S肺腺癌的病例报道。患者男性、43岁、非吸烟者，因持续干咳2个月余于2015-01-17... 随着靶向药物的陆续问世，肿瘤靶向治疗的探索不断有所进步。近期发表在JTO杂志上的一篇文章分享了1例EGFR-TKI联合用药有效治疗晚期T790突变合并反式C797S肺腺癌的病例报道。患者男性、43岁、非吸烟者，因持续干咳2个月余于2015-01-17至我院就诊。全身PET/CT提示：右肺下叶周围型肺癌，右肺门淋巴结转移，右侧顶叶转移。CT引导下肺穿刺：病理提示腺癌，ARMS-PCR提示EGFR19del突变，ALK野生型（IHC和FISH法）。临床诊断：右下肺周围型腺癌cT4（IpsiNod）N1M1b（颅内右顶叶转移，无症状），Ⅳ期。 展开更多
关键词 肺腺癌 EGFR-T790M C797S 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂
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EGFR-TKI在非小细胞肺癌中的研究进展 被引量：32
6
作者 刘华丽 许斌 +3 位作者 韩光 董熠 于金明 宋启斌 《中国肿瘤》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期285-293,共9页
肺癌是引起人类恶性肿瘤相关性死亡的主要原因,也是世界范围内发病率最高的恶性肿瘤,其中非小细胞肺癌（NSCLC）是其主要类型。近年来,NSCLC的治疗取得重要突破,已由传统的手术、化疗和放疗,发展到精准分子靶向治疗时代和免疫治疗时代。... 肺癌是引起人类恶性肿瘤相关性死亡的主要原因,也是世界范围内发病率最高的恶性肿瘤,其中非小细胞肺癌（NSCLC）是其主要类型。近年来,NSCLC的治疗取得重要突破,已由传统的手术、化疗和放疗,发展到精准分子靶向治疗时代和免疫治疗时代。NSCLC分子靶向治疗中,又以表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）研究最透彻,已广泛应用于EGFR突变人群中。一代EGFR-TKI已是EGFR突变晚期NSCLC患者的标准一线治疗。一代EGFRTKIs药物间疗效无显著性差异,不良反应发生率上厄洛替尼相对更低。二代EGFR-TKI疗效不亚于一代EGFR-TKI,对少见突变患者具有一定疗效。三代EGFR-TKIs作为后起之秀,对EGFR突变患者（包括T790M突变）疗效显著,对脑转移患者亦有作用。新时代下EGFR-TKI联合化疗、放疗、免疫及抗肿瘤血管治疗等其他治疗模式的探索初现成果,TKI联合其他抗肿瘤治疗给患者治疗带来新的选择和方向。EGFR-TKI治疗NSCLC在挑战与机遇中砥砺前行。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 分子靶向治疗 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 EGFR-TKI联合治疗模式
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蟾毒灵联合吉非替尼对肺癌细胞H1975的影响及机制研究 被引量：28
7
作者 康小红 龚亚斌 +5 位作者 王立芳 王中奇 邓海滨 赵晓珍 吴继 徐振晔 《中国中西医结合杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第8期1081-1085,共5页
目的观察蟾毒灵联合吉非替尼对肺癌细胞H1975生长的影响,探讨蟾毒灵增强吉非替尼抗肿瘤作用的可能机制。方法应用MTT法检测蟾毒灵(1～100nmol/L)、吉非替尼(0.1～20μmol/L)及两药联合干预对H1975细胞增殖的抑制作用;流式细胞术观察蟾毒... 目的观察蟾毒灵联合吉非替尼对肺癌细胞H1975生长的影响,探讨蟾毒灵增强吉非替尼抗肿瘤作用的可能机制。方法应用MTT法检测蟾毒灵(1～100nmol/L)、吉非替尼(0.1～20μmol/L)及两药联合干预对H1975细胞增殖的抑制作用;流式细胞术观察蟾毒灵(10nmol/L)、吉非替尼(1μmol/L)及联合用药对H1975细胞凋亡的影响;Westernblot检测单独用药或联合用药对表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)、Met信号通路相关蛋白表达的影响。结果 MTT结果显示,吉非替尼浓度超过5μmol/L时才见到其对H1975细胞生长的抑制作用;蟾毒灵与吉非替尼联合后,可明显抑制肿瘤细胞的生长。流式细胞术结果显示,蟾毒灵联合吉非替尼干预后肿瘤细胞凋亡率为(61.64±5.61)%,明显高于单用蟾毒灵的(18.34±3.42)%和单用吉非替尼的(7.32±1.08)%,差异有统计学意义(P<0.01)。Westernblot结果显示,蟾毒灵联合吉非替尼能明显下调H1975细胞p-EGFR、p-Met、磷酸化蛋白激酶B(p-Akt)、磷酸化哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(p-mTOR)蛋白表达。结论蟾毒灵联合吉非替尼可显著抑制H1975细胞的增殖,促使肿瘤细胞凋亡;其抗肿瘤活性的机制可能与阻断EGFR-磷酯酰肌醇-3激酶(PI3k)/Akt信号通路有关。 展开更多
关键词 蟾毒灵 吉非替尼 肺癌 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 磷酯酰肌醇-3激酶 蛋白激酶B信号通路
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吉非替尼靶向治疗EGFR阳性晚期非小细胞肺癌的疗效及对患者EGFR、Her-2、P-Akt和ERCC1的影响 被引量：28
8
作者 黄婉兰 陈宏鹏 林春平 《海南医学》 CAS 2020年第11期1373-1376,共4页
目的观察吉非替尼治疗人表皮生长因子受体(EGFR)阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效,并探讨其对患者EGFR、人表皮生长因子受体2 (Her-2)、磷酸化Akt (P-Akt)和切除修复交叉互补基因1 (ERCC1)的影响。方法选取揭阳市人民医院化疗科于2017... 目的观察吉非替尼治疗人表皮生长因子受体(EGFR)阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效,并探讨其对患者EGFR、人表皮生长因子受体2 (Her-2)、磷酸化Akt (P-Akt)和切除修复交叉互补基因1 (ERCC1)的影响。方法选取揭阳市人民医院化疗科于2017年1月至2018年12月收治的90例EGFR阳性的晚期NSCLC患者进行研究,所有患者按照随机数表法分为观察组和对照组,每组45例。观察组给予吉非替尼治疗,对照组给予多西紫杉醇治疗,28 d为一个疗程,均治疗3个疗程。两组患者治疗后随访至2019年3月。在治疗结束6个月后比较两组患者的临床治疗效果、EGFR、Her-2、P-Akt和ERCC1表达水平,采用生存质量测定量表(QOL-100)评价生存质量,并观察不良反应发生情况。结果治疗后,观察组患者的治疗总有效率和疾病控制率分别为44.44%,60.00%,明显高于对照组的17.78%,33.33%,差异均有统计学意义(P<0.05);治疗前,两组患者的EGFR、Her-2、P-Akt和ERCC1表达水平比较差异均无统计学意义(P>0.05);治疗后,两组患者的EGFR、Her-2及P-Akt表达水平均较治疗前明显降低,且观察组明显低于对照组,两组患者的ERCC1水平较治疗前明显升高,且观察组明显高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05);治疗后,两组患者的心理、生活、环境、独立性、社会关系以及精神/个人信仰领域等生存质量评分较治疗前明显升高,且观察组患者的上述各项评分明显优于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05);治疗后,观察组患者的不良反应发生率为24.44%,略低于对照组的42.22%,但差异无统计学意义(P>0.05);观察组患者治疗后6个月的死亡率为6.66%,略低于对照组的17.78%,但差异无统计学意义(P>0.05)。结论吉非替尼治疗EGFR阳性晚期NSCLC患者的临床效果好,其能够明显改善患者的EGFR、Her-2及P-Akt表达水平以及生存质量,是目前EGFR阳性晚期NSCLC的标准一线治疗方案。 展开更多
关键词 晚期肺癌 非小细胞肺癌 基因突变 吉非替尼 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 临床疗效 不良反应
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贝伐珠单抗联合第一代表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂一线治疗EGFR基因突变阳性晚期非小细胞肺癌的Meta分析 被引量：23
9
作者 凌丰宇 李明 +2 位作者 陈青娟 孙俪支 张涛 《肿瘤》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期339-347,354,共10页
目的 :系统评价贝伐珠单抗(bevacizumab,BEV)联合第一代表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor-tyrosine kinaseinhibitor,EGFR-TKI)对比第一代EGFR-TKI单药一线治疗EGFR基因突变阳性(EGFR mutation posi... 目的 :系统评价贝伐珠单抗(bevacizumab,BEV)联合第一代表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor-tyrosine kinaseinhibitor,EGFR-TKI)对比第一代EGFR-TKI单药一线治疗EGFR基因突变阳性(EGFR mutation positive,EGFRm)晚期非小细胞肺癌(nonsmall cell lung cancer,NSCLC)的效果。方法 :检索PubMed、Cochrane图书馆、Embase、维普中文期刊、中国生物医学文献数据库、中国知网及万方医学期刊等数据库中有关第一代EGFR-TKI单药(对照组)对比BEV联合第一代EGFR-TKI(试验组)一线治疗晚期EGFRm NSCLC的随机对照试验(randomized controlled trial,RCT),时间为从建库至2019年7月。通过筛选、数据提取及对纳入研究进行质量评价后,应用RevMan 5.3软件进行Meta分析,计算危险比(risk ratio,RR)、风险比(hazardratio,HR)及其95%可信区间(confidence interval,CI)。结果 :共纳入7项RCTs,834例患者。Meta分析结果显示有效性方面,试验组可改善客观缓解率(objective response rate,ORR)(RR=1.27,95%CI为1.15~1.41,P <0.00001)、疾病控制率(diseasecontrol rates,DCR)(RR=1.10,95%CI:1.02~1.20,P=0.02)及无进展生存期(progression-free survival,PFS)(HR=0.57,95%CI:0.44~0.75,P <0.000 1);安全性方面,试验组增加了高血压(RR=4.11,95%CI:2.95~5.93,P <0.00001)、蛋白尿(RR=5.16,95%CI:3.40~7.83,P <0.00001)及出血(RR=3.34,95%CI:2.37~4.72,P <0.00001)发生的风险;皮疹(RR=1.00,95%CI:0.92~1.08,P=0.91)、腹泻(RR=1.05,95%CI:0.91~1.21,P=0.52)及肝功损伤(RR=0.91,95%CI:0.72~1.14,P=0.42)发生风险组间无明显差异。结论 :BEV联合第一代EGFR-TKI一线治疗晚期EGFRm NSCLC显著改善ORR、DCR及PFS,增加了高血压、蛋白尿及出血发生风险。 展开更多
关键词 癌 非小细胞肺 贝伐珠单抗 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 META分析 有效性 安全性
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养肺消疹汤治疗EGFR-TKIs药物相关不良皮肤反应的临床观察 被引量：22
10
作者 孙韬 杨婕 胡凯文 《北京中医药大学学报（中医临床版）》 2013年第6期17-19,共3页
目的观察养肺消疹汤治疗表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)药物相关不良皮肤反应的疗效。方法将50例服用EGFR-TKIs后出现皮疹的非小细胞肺癌患者随机分为2组各25例,治疗组采用养肺消疹汤口服联合外洗进行治疗,对照组采用吡... 目的观察养肺消疹汤治疗表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)药物相关不良皮肤反应的疗效。方法将50例服用EGFR-TKIs后出现皮疹的非小细胞肺癌患者随机分为2组各25例,治疗组采用养肺消疹汤口服联合外洗进行治疗,对照组采用吡美莫司软膏外用的方法进行治疗,观察各组皮疹分级、中医证候、生活质量改善情况。结果治疗组在各个检测时点皮疹分级均有显著改善,且优于对照组;治疗30 d后治疗组、对照组皮疹治疗有效率分别为72%与44%;治疗前后治疗组与对照组中医证候改善率分别为92%与36%;治疗14,30 d后2组生活质量评分治疗组有显著优势。结论养肺消疹汤口服联合外洗对EGFRTKIs药物相关不良皮肤反应具有良好疗效。 展开更多
关键词 养肺消疹汤 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 皮疹
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非小细胞肺癌治疗药物EGFR-TKIs获得性耐药机制的研究进展 被引量：20
11
作者 王晨 陈淑珍 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期1364-1371,共8页
肺癌在所有肿瘤中死亡率占第一位,其中非小细胞肺癌(NSCLC)占肺癌发病率的80%左右。近年来,分子靶向药物发展迅速,其中表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)以表皮生长因子受体(EGFR)作为靶点,在治疗NSCLC患者中取得很好的疗效... 肺癌在所有肿瘤中死亡率占第一位,其中非小细胞肺癌(NSCLC)占肺癌发病率的80%左右。近年来,分子靶向药物发展迅速,其中表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)以表皮生长因子受体(EGFR)作为靶点,在治疗NSCLC患者中取得很好的疗效,目前有三代EGFR-TKIs在临床上使用,效果优于传统化疗,但是也都出现获得性耐药的问题。本文将获得性耐药机制的研究进展分为依赖EGFR通路和非依赖EGFR通路两部分作一综述。依赖EGFR通路主要介绍EGFR的基因突变,非依赖EGFR通路包括HER2的扩增、BIM缺失、HGF/c-MET通路的激活、IGF1R的活化、RAS突变、PTEN缺失、上皮-间充质转化、PUMA表达下调、IL-6和VEGF高表达,这些耐药机制相互联系,相互影响,使肿瘤细胞对EGFR-TKIs产生耐药。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 获得性耐药 表皮生长因子受体依赖性 表皮生长因子受体非依赖性
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非小细胞肺癌患者小分子靶向药物临床使用现状分析 被引量：20
12
作者 孙雯娟 赵静 +1 位作者 左玮 张波 《临床药物治疗杂志》 2020年第5期43-47,共5页
目的分析北京协和医院(以下简称我院)非小细胞肺癌患者小分子靶向药物临床使用现状,以期为临床合理用药提供依据。方法收集我院2015年1月至2018年6月非小细胞肺癌患者,筛选使用间变性淋巴瘤激酶抑制剂(ALK-TKIs)和表皮生长因子受体酪氨... 目的分析北京协和医院(以下简称我院)非小细胞肺癌患者小分子靶向药物临床使用现状,以期为临床合理用药提供依据。方法收集我院2015年1月至2018年6月非小细胞肺癌患者,筛选使用间变性淋巴瘤激酶抑制剂(ALK-TKIs)和表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)的患者,分析其靶向药物使用情况,使用Excel统计软件进行描述性分析。结果共纳入非小细胞肺癌患者861例,使用小分子靶向药物患者有320例。依据《新型抗肿瘤药物临床应用指导原则(2018年版)》进行综合评价,埃克替尼、吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼、阿法替尼合理用药占比分别为85.3%、86.8%、91.8%、94.9%和100.0%。阿来替尼、克唑替尼、塞瑞替尼合理用药占比分别为80.0%、80.5%和100.0%。其他用药现象包括无基因突变用药或基因突变与用药不符、未行基因检测用药等。结论我院非小细胞肺癌患者小分子靶向药物整体使用合理。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 靶向治疗 间变性淋巴瘤激酶抑制剂 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂
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EGFR-TKI联合化疗对比单用EGFR-TKI治疗EGFR突变的晚期非小细胞肺癌疗效与安全性Meta分析 被引量：19
13
作者 彭敏 翁一鸣 +1 位作者 谌亮 宋启斌 《中国肿瘤》 CAS CSCD 北大核心 2018年第11期874-880,共7页
[目的]评价表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（epidermal growth factor receptortyrosine kinase inhibitor,EGFR-TKI）联合化疗治疗EGFR突变的晚期非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer,NSCLC）患者的疗效与安全性。[方法]计算... [目的]评价表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（epidermal growth factor receptortyrosine kinase inhibitor,EGFR-TKI）联合化疗治疗EGFR突变的晚期非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer,NSCLC）患者的疗效与安全性。[方法]计算机系统检索PubMed及其他数据库中截止至2017年10月所有使用EGFR-TKI联合化疗对比单用EGFR-TKI治疗EGFR突变晚期NSCLC患者的随机对照试验（randomized controlled trial,RCT）。[结果]包含862例患者的5项临床研究符合纳入条件。EGFR-TKI联合化疗可显著延长EGFR突变的晚期NSCLC患者的无进展生存期（progression-free survival,PFS）（HR=0.72,95%CI：0.58～0.91,P=0.006）。两种治疗方式的客观反应率（objective response rate,ORR）（RR=1.06,95%CI：0.94～1.19,P=0.35）及总生存期（overall survival,OS）（HR=1.00,95%CI：0.68～1.47,P=0.99）无差异显著性。两种治疗方法的不良事件（adverse event,AE）发生率较低且相近。[结论] EGFR-TKI联合化疗在EGFR突变的晚期NSCLC患者中极具应用前景,值得进一步研究。 展开更多
关键词 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 药物疗法 非小细胞肺癌 META分析
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表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂联合放疗治疗非小细胞肺癌脑转移临床观察 被引量：19
14
作者 刘萍 《中华实用诊断与治疗杂志》 2013年第7期693-694,共2页
目的观察表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors,EGFR-TKI)联合放疗治疗非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)脑转移的治疗效果和不良反应。方法 EGFR基因突变的NS... 目的观察表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors,EGFR-TKI)联合放疗治疗非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)脑转移的治疗效果和不良反应。方法 EGFR基因突变的NSCLC脑转移患者104例随机分为观察组52例和对照组52例,对照组给予全脑放疗或立体定向放疗,观察组在对照组治疗基础上给予吉非替尼250mg/次或厄洛替尼150mg/次,1次/d,口服,至肿瘤进展或出现不能耐受的不良反应,比较2组客观缓解率、不良反应发生率及无进展生存期(progression free survival,PFS)。结果观察组客观缓解率为53.8%,中位PFS为8.8个月;对照组客观缓解率为30.8%,中位PFS为6.2个月,2组比较差异均有统计学意义(P<0.05);观察组皮疹、腹泻发生率高于对照组(P<0.05),2组恶心、呕吐、乏力、白细胞计数减少等发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论 EGFR-TKI联合放疗治疗NSCLC脑转移疗效满意,不良反应轻。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 脑转移 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 同步放疗
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射频消融在EGFR-TKIs治疗非小细胞肺癌后局部进展的初步临床应用 被引量：19
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作者 刘宝东 李元博 +3 位作者 胡牧 刘磊 钱坤 王若天 《中国肺癌杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期859-863,共5页
背景与目的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitors,EGFR-TKIs)是EGFR敏感突变非小细胞肺癌患者的主要治疗手段之一,但是部分患者在EGFR-TKIs治疗有效后出现原发灶局部进展。... 背景与目的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitors,EGFR-TKIs)是EGFR敏感突变非小细胞肺癌患者的主要治疗手段之一,但是部分患者在EGFR-TKIs治疗有效后出现原发灶局部进展。本文研究了射频消融在EGFR-TKIs治疗EGFR突变非小细胞肺癌后局部进展的临床应用结果。方法入组符合条件的28例非小细胞肺癌患者,肺部肿瘤经过射频消融和后续的EGFR-TKI或化疗,观察其安全性及治疗效果。结果所有患者无围手术期死亡。平均随访17.25个月。局部进展率为10.7%(3/28),局部进展时间平均为16.6个月。平均肿瘤无进展时间为(24.55±5.36)个月(95%CI:14.04-35.05),平均总生存时间(overall survival,OS)为(25.57±5.45)个月(95%CI:14.88-36.27)。射频消融后续治疗分为EGFR-TKIs组和化疗组,两组平均肿瘤无进展时间分别为(27.82±7.58)个月(95%CI:12.97-42.68)和(17.88±3.76)个月(95%CI:10.52-25.25)(P>0.05);平均OS分别为(29.42±7.68)个月(95%CI:14.36-44.48)和18.44±3.87(95%CI:14.89-36.27)(P>0.05)。结论针对EGFR敏感突变的非小细胞肺癌患者,应用EGFR-TKIs治疗有效后出现原发灶局部进展,射频消融可提高局部控制率,并延长肿瘤无进展生存期和总生存期。 展开更多
关键词 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 肺肿瘤 局部进展 射频消融
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小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展 被引量：19
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作者 李莹 田驰 +2 位作者 王磊 谢蒙蒙 程泽能 《肿瘤药学》 CAS 2016年第2期81-88,共8页
表皮生长因子受体是一种具有酪氨酸激酶活性的膜受体,在细胞的增殖、迁移、代谢、分化和存活中发挥重要作用。目前,表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitors,EGFR-TKIs)的开发... 表皮生长因子受体是一种具有酪氨酸激酶活性的膜受体,在细胞的增殖、迁移、代谢、分化和存活中发挥重要作用。目前,表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitors,EGFR-TKIs)的开发已成为肿瘤治疗领域的热点。EGFR-TKIs分为可逆性EGFR-TKIs和不可逆性EGFR-TKIs,可逆性EGFR-TKIs主要包括吉非替尼和厄洛替尼等已上市的药物,不可逆性EGFR-TKIs主要包括阿法替尼和一些正处于临床研究中的药物,如AZD9291、CO-1686和HM61713等。本文对EGFRTKIs的研究进展进行了综述,为非小细胞肺癌临床治疗的药物选择提供参考。 展开更多
关键词 抗肿瘤药物 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 非小细胞肺癌
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辽宁沈阳地区非小细胞肺癌EGFR基因突变分析 被引量：18
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作者 张莹 王哲 杨向红 《现代肿瘤医学》 CAS 2018年第1期35-39,共5页
目的:探讨辽宁沈阳地区非小细胞肺癌(NSCLC)患者表皮生长因子受体(EGFR)基因突变情况及其与临床病理特征的关系。方法:采用扩增耐突变系统(Amplification Refractory Mutation System,ARMS)检测辽宁沈阳地区471例NSCLC患者EGFR基因第18,... 目的:探讨辽宁沈阳地区非小细胞肺癌(NSCLC)患者表皮生长因子受体(EGFR)基因突变情况及其与临床病理特征的关系。方法:采用扩增耐突变系统(Amplification Refractory Mutation System,ARMS)检测辽宁沈阳地区471例NSCLC患者EGFR基因第18,19,20及21外显子突变情况。结果:471例NSCLC患者共检出EGFR突变253例(53.7%),其中19缺失和L858R突变占总突变数的42.3%,51.8%。女性患者突变率67.9%明显高于男性(37.4%),两者之间差异有统计学意义(P=0.000)。腺癌患者突变率57.2%明显高于非腺癌患者(18.6%),差异有统计学意义(P=0.000)。结论:辽宁沈阳地区NSCLC患者EGFR突变多见于女性,腺癌患者,突变类型以19缺失和21外显子的L858R突变为主。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 表皮生长因子受体 基因突变 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂
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影响表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗晚期非小细胞肺癌疗效的临床因素分析 被引量：18
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作者 赵玲娣 李峻岭 +6 位作者 王燕 王彬 王宏羽 郝学志 崔成旭 张湘茹 石远凯 《中华肿瘤杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期217-221,共5页
目的探讨影响表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR—TKI）治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者疗效的临床因素。方法对2005年1月至2006年12月接受EGFR—TKI治疗的166例晚期NSCLC患者的临床资料进行回顾性：分析，其中ⅢB期62例，Ⅳ期... 目的探讨影响表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR—TKI）治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者疗效的临床因素。方法对2005年1月至2006年12月接受EGFR—TKI治疗的166例晚期NSCLC患者的临床资料进行回顾性：分析，其中ⅢB期62例，Ⅳ期104例，均有可测量的临床病灶。结果166例NSCLC患者中，119例取得临床获益，疾病控制率（DCR）为71．7％。患者的性别、年龄、吸烟情况、病理类型、应用EGFR-TKI时是否存在骨脑转移、应用EGFR—TKI治疗的时机以及诊断时血清乳酸脱氢酶（LDH）水平不影响EGFR—TKI的治疗效果。在126例有血清癌胚抗原（CEA）水平的NSCLC患者中，84例患者CEA高于正常水平，诊断时血清CEA水平高者和正常者的DCR分别为79．8％和59．5％（P=0．016）。在临床获益患者中，吸烟状态和诊断时CEA水平影响无进展生存期（PFS），其中不吸烟者的PFS为（9．57±6．75）个月，轻度吸烟者为（4．86±3．44）个月，重度吸烟者为（5．25±4．34）个月（P=0．007）；诊断时CEA水平高者的PFS为（9．45±7．48）个月，CEA水平正常者为（6．52±4．46）个月（P=0．036）。结论EGFR—TKI治疗晚期NSCLC是安全有效的，CEA水平高的患者更易从EGFR—TKI治疗中获益。 展开更多
关键词 癌 非小细胞肺 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 治疗结果 因素分析 统计学
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表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂在晚期非小细胞肺癌一线治疗中的应用 被引量：18
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作者 许阳 陈良安 +5 位作者 田庆 杨震 赵微 王平 刘星辰 李春笋 《中国肺癌杂志》 CAS 2010年第1期48-53,共6页
背景与目的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor,EGFR-TKI)已广泛用于晚期非小细胞肺癌的二、三线治疗,但其在一线治疗中的作用尚未明确。本文旨在探讨EGFR-TKI一线治疗晚期... 背景与目的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor,EGFR-TKI)已广泛用于晚期非小细胞肺癌的二、三线治疗,但其在一线治疗中的作用尚未明确。本文旨在探讨EGFR-TKI一线治疗晚期非小细胞肺癌的疗效及安全性。方法对77例一线使用EGFR-TKI吉非替尼或厄洛替尼治疗的晚期非小细胞肺癌患者的临床特征、治疗效果及生存时间进行回顾性分析,并对药物副作用与安全性进行评估。结果EGFR-TKI一线治疗总有效率为33.8%,疾病控制率为68.8%。中位无进展生存时间为6.0个月,中位生存时间为8.9个月,1年生存率为61.4%。统计学分析显示:病理类型、PS评分、皮疹情况、吸烟史、EGFR突变和血清CEA变化与疗效相关;病理类型和皮疹为影响生存的独立因素。药物不良反应主要表现为皮疹和轻度腹泻。患者服用EGFR-TKI后,疾病相关症状得到缓解,生活质量明显改善。结论EGFR-TKI一线治疗晚期非小细胞肺癌安全有效。 展开更多
关键词 肺肿瘤 一线治疗 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂
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非小细胞肺癌分子靶向治疗中EGFR-TKI的耐药机制研究进展 被引量：17
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作者 李媛 宋丽华 《中国肺癌杂志》 CAS 北大核心 2012年第2期106-111,共6页
随着分子靶向治疗药物的发展,以吉非替尼(gefitinib,iressa)和厄洛替尼(erlotinib,tarceva)为代表的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor-tyrosine kinases inhibitors,EGFR-TKIs)在治疗非小细胞肺癌中... 随着分子靶向治疗药物的发展,以吉非替尼(gefitinib,iressa)和厄洛替尼(erlotinib,tarceva)为代表的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor-tyrosine kinases inhibitors,EGFR-TKIs)在治疗非小细胞肺癌中发挥了重要作用。然而在临床前和临床研究中发现许多患者对此药物存在原发性耐药或获得性耐药,使该类药物的使用受到一定限制。本文就近年来对EGFR-TKIs耐药机制的研究进展进行综述。 展开更多
关键词 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 肺肿瘤 耐药 机制
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