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6-N杂环取代血根碱衍生物的合成、结构表征、生物活性与构效关系 被引量：1
1
作者 贾长青 马瑞 +2 位作者 钱玺丞 覃兆海 许厚强 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2023年第11期55-65,共11页
以血根碱为先导,通过活性基团拼接方法,设计合成了一类结构新颖的6-N杂环取代血根碱衍生物.目标化合物的结构均通过核磁共振波谱(NMR)、红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)确证.采用生长速率法测定了目标化合物的体外抑菌活性,并对其构效... 以血根碱为先导,通过活性基团拼接方法,设计合成了一类结构新颖的6-N杂环取代血根碱衍生物.目标化合物的结构均通过核磁共振波谱(NMR)、红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)确证.采用生长速率法测定了目标化合物的体外抑菌活性,并对其构效关系进行了分析.初步抑菌活性测试结果表明,目标化合物3a-06,3a-07, 3b-01, 3c-07和3c-08对10种供试病原菌表现出相对广谱的抑菌活性,在50μg/mL浓度下,对多数供试病原菌抑制率在72%以上.精密毒力测定结果显示,部分目标化合物表现出优良的抑菌活性.化合物3b-01对茶叶炭疽病菌和棉花立枯病菌的半最大效应浓度(EC_(50)值)分别为8.52和9.77μg/mL;化合物3c-08对茶叶炭疽病菌和茶叶轮斑病菌的EC_(50)值分别为9.17和8.83μg/mL,具有在茶叶病害防治方面应用的潜力.与先导化合物血根碱盐酸盐相比,多数目标化合物表现出较优的抑菌活性.杀虫活性初步测定结果表明,在400μg/mL浓度下该类化合物对桃蚜的杀虫活性一般.本文为血根碱衍生物的进一步开发利用提供了一定依据. 展开更多
关键词 博落回 血根碱衍生物 N杂环 生物活性 构效关系
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