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碱性离子液体催化下一锅三组分合成螺环吲哚衍生物 被引量:4
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作者 郭红云 田金金 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第5期752-756,共5页
在碱性离子液体[H3N+CH2CH2OH][CH3COO-]催化作用下,由靛红、丙二腈/氰乙酸乙酯和β-二酮三组分"一锅法"合成了一系列螺环吲哚类化合物,产物的结构通过1H NMR,IR和MS表征.该方法条件温和,操作简单,后处理方便,反应时间短,对... 在碱性离子液体[H3N+CH2CH2OH][CH3COO-]催化作用下,由靛红、丙二腈/氰乙酸乙酯和β-二酮三组分"一锅法"合成了一系列螺环吲哚类化合物,产物的结构通过1H NMR,IR和MS表征.该方法条件温和,操作简单,后处理方便,反应时间短,对环境友好,且催化剂廉价易得. 展开更多
关键词 碱性离子液体 一锅 三组分 吲哚
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活性天然产物合成策略:基于色胺炔酰胺环化合成吲哚生物碱类天然产物 被引量:2
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作者 杨璐 黄荣康 +1 位作者 刘永祥 程卯生 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第17期5139-5150,共12页
自然界中种类丰富、骨架多样、作用机制各异的活性天然产物是新药研发的重要源头,然而许多天然来源的有效成分存在含量低、纯化工艺复杂、难以大量获得的问题,成为靶标确证及成药性研究的重要障碍。因此,天然产物合成成为高效、大量、... 自然界中种类丰富、骨架多样、作用机制各异的活性天然产物是新药研发的重要源头,然而许多天然来源的有效成分存在含量低、纯化工艺复杂、难以大量获得的问题,成为靶标确证及成药性研究的重要障碍。因此,天然产物合成成为高效、大量、靶向获得活性成分的重要手段。吲哚生物碱类天然产物具有结构复杂、生物活性优良等特点,是药物发现的重要来源之一。色胺炔酰胺作为理想的合成砌块,可以简洁高效地构建各种吲哚生物碱母核,进而合成相关天然产物。富电炔酰胺的碳碳三键可被酸、金、银、铜等催化剂活化,从而被吲哚C-3位进攻发生环化反应。色胺炔酰胺环化过程的进攻方式一般分为2类:一种是电性效应主导的进攻α位的类型,另一种是以配位效应主导的进攻β位的类型。色胺炔酰胺发生环化后级联分子内捕获、分子间捕获以及重排等过程,可以快速构建出四环吲哚、β-咔啉吲哚、螺环吲哚和氮杂䓬并吲哚等重要的吲哚生物碱核心骨架。详细介绍了基于色胺炔酰胺高效合成吲哚生物碱的天然产物合成策略,并总结其一般反应活性规律和特点,为吲哚生物碱类天然产物的合成、开发和利用提供参考。 展开更多
关键词 色胺炔酰胺 吲哚 β-咔啉吲哚 吲哚 氮杂䓬并吲哚 生物碱 合成策略
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铑催化吲哚C(4)—H选择性活化构建氮杂-螺[4,5]吲哚骨架 被引量:1
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作者 王孟孟 张俊 +2 位作者 王慧颖 马彪 戴辉雄 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2022年第3期277-281,共5页
螺环吲哚是天然产物和药物化学中的一类重要骨架,通过导向基团导向的C—H键活化反应已经成为构建螺环吲哚的重要方法.目前在吲哚的吡咯片段上引入螺环结构已经比较成熟,然而在吲哚的苯环片段上引入螺环还存在挑战.以过渡金属铑催化,选... 螺环吲哚是天然产物和药物化学中的一类重要骨架,通过导向基团导向的C—H键活化反应已经成为构建螺环吲哚的重要方法.目前在吲哚的吡咯片段上引入螺环结构已经比较成熟,然而在吲哚的苯环片段上引入螺环还存在挑战.以过渡金属铑催化,选择性地活化吲哚C(4)—H键,高效构建了氮杂-螺[4,5]吲哚骨架. 展开更多
关键词 吲哚 C(4)—H键活化 铑催化
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多组分反应合成螺吲哚-吡喃并[2,3-c]吡唑类化合物的研究 被引量:2
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作者 冯俊 阿布拉江.克依木 +2 位作者 马夏冰 李文博 麦麦提艾力.奥布力 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第1期222-228,共7页
报道了一种利用多组分一锅法高效地合成多取代的螺吲哚-吡喃并[2,3-c]吡唑类化合物的方法.该方法用丁炔二酸酯、肼、靛红和(E)-1-甲硫基-1-甲氨基-2-硝基乙烯作为原料,在三乙胺的催化下获得了较高的产率.该方法简单方便,为该类化合物的... 报道了一种利用多组分一锅法高效地合成多取代的螺吲哚-吡喃并[2,3-c]吡唑类化合物的方法.该方法用丁炔二酸酯、肼、靛红和(E)-1-甲硫基-1-甲氨基-2-硝基乙烯作为原料,在三乙胺的催化下获得了较高的产率.该方法简单方便,为该类化合物的合成提供了一个参考依据. 展开更多
关键词 吲哚 多组分反应 一锅法合成 吡喃并[2 3-c]吡唑
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Yb(OTf)_3促进的螺环吲哚类衍生物合成研究
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作者 王梦佳 徐慧婷 +4 位作者 陈飞 谢佳慧 吴小雅 曲喜胜 吴春雷 《绍兴文理学院学报》 2016年第8期93-97,共5页
以三氟甲磺酸镱(Yb(OTf)3)为催化剂,PEG-400为溶剂,靛红、β-环己二酮与丙二腈(或氰基乙酸乙酯)三组分于60℃反应30 min合成一系列螺环吲哚类衍生物,收率为87%~95%,其结构经^1H NMR和^13C NMR确证.Yb(OTf)3/PEG-400可回收套用五次.
关键词 靛红 吲哚 PEG-400 三氟甲磺酸镱
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低共熔溶剂中新型螺环吲哚衍生物的绿色合成 被引量:9
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作者 严楠 熊云奎 +4 位作者 夏剑辉 芮培欣 雷志伟 廖维林 熊斌 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第2期384-389,共6页
在低共熔溶剂氯化胆碱/草酸催化作用下,由醛、吲哚和6,10-二氧杂螺[4.5]十烷-7,9-二酮三组分多米诺Knoevenagel-Michael反应合成了一系列新型螺环吲哚衍生物,产率为70%-97%.该方法条件温和,操作简单,反应时间短,对环境友好等优点,且催... 在低共熔溶剂氯化胆碱/草酸催化作用下,由醛、吲哚和6,10-二氧杂螺[4.5]十烷-7,9-二酮三组分多米诺Knoevenagel-Michael反应合成了一系列新型螺环吲哚衍生物,产率为70%-97%.该方法条件温和,操作简单,反应时间短,对环境友好等优点,且催化剂廉价易得. 展开更多
关键词 低共熔溶剂 多米诺反应 吲哚衍生物 绿色合成
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螺环吲哚类MDM2抑制剂的分子对接、定量构效关系和分子动力学模拟 被引量:6
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作者 李博 周锐 +2 位作者 何谷 郭丽 黄维 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第10期1396-1403,共8页
采用分子对接、三维定量构效关系(3D-QSAR)和分子动力学方法研究了21个螺环吲哚类化合物与MDM2蛋白的相互作用,并建立了相关预测模型.比较分子场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA)模型的交互验证相关系数q2分别为0.573和... 采用分子对接、三维定量构效关系(3D-QSAR)和分子动力学方法研究了21个螺环吲哚类化合物与MDM2蛋白的相互作用,并建立了相关预测模型.比较分子场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA)模型的交互验证相关系数q2分别为0.573和0.651,非交互验证相关系数r2分别为0.948和0.980.分子对接得到的结合模式与分子动力学模拟得到的结果一致,结合模式表明该类螺环吲哚化合物主要通过疏水相互作用和氢键与MDM2结合.基于上述相互作用模型设计并合成了6个新结构螺环吲哚化合物,并在MDM2高表达的前列腺癌LNCaP细胞株上测定其活性,结果表明化合物5,6的半数抑制浓度均低于1μg·mL-1,可作为新的抗肿瘤药物先导化合物进一步深入研究.本研究对以MDM2为靶点的新结构螺环吲哚类抑制剂的开发提供了理论和实验依据. 展开更多
关键词 吲哚衍生物 分子对接 分子动力学 比较分子场分析 比较分子相似性指数分析
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Spirotryprostatin类生物碱的合成研究进展 被引量:3
8
作者 马养民 范超 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第10期2380-2396,共17页
Spirotryprostatin类生物碱是一类具有螺环吲哚二酮哌嗪结构的生物碱,其结构特点是吲哚部分和二酮哌嗪部分通过一个螺碳原子手性中心相连.由于具有这样特殊的结构使得螺环吲哚二酮哌嗪化合物具有一些生理和药理活性,尤其对细胞周期有较... Spirotryprostatin类生物碱是一类具有螺环吲哚二酮哌嗪结构的生物碱,其结构特点是吲哚部分和二酮哌嗪部分通过一个螺碳原子手性中心相连.由于具有这样特殊的结构使得螺环吲哚二酮哌嗪化合物具有一些生理和药理活性,尤其对细胞周期有较好的抑制活性.近年来,spirotryprostatin类生物碱的合成得到了广泛的研究,根据其结构中螺环手性中心形成的方法不同,对spirotryprostatin类生物碱的全合成研究进展进行综述. 展开更多
关键词 spirotryprostatin 吲哚二酮哌嗪 生物碱 生物活性 全合成
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C-3位五元螺环吲哚酮衍生物合成方法研究进展 被引量:1
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作者 刘奕彤 张茜苑 苗志伟 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2021年第10期3965-3982,共18页
作为多种药物和天然产物的核心骨架结构,C-3位五元螺环吲哚酮衍生物在生物医药领域具有广泛的应用前景,实现该类化合物的高效不对称合成一直是有机化学家的研究热点.综述了近年来利用催化分子内反应、分子间反应和三组分反应不对称合成... 作为多种药物和天然产物的核心骨架结构,C-3位五元螺环吲哚酮衍生物在生物医药领域具有广泛的应用前景,实现该类化合物的高效不对称合成一直是有机化学家的研究热点.综述了近年来利用催化分子内反应、分子间反应和三组分反应不对称合成C-3位五元螺环吲哚酮衍生物的研究进展,并对该领域的未来发展方向进行了展望. 展开更多
关键词 吲哚 合成方法 不对称合成
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多样性导向合成螺环吲哚类天然产物及其初步活性的评价 被引量:1
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作者 徐进松 鲍锦库 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2015年第5期530-536,共7页
目的探索多样性导向合成类天然产物的方法,寻找具潜在药理活性的分子。方法利用各种靛红衍生物与氨基酸衍生物原位生成亚胺叶立德,在温和条件下与取代苄基-2-苯基噁唑酮发生具有区域选择性和立体选择性的1,3-偶极环化反应,一锅法生成连... 目的探索多样性导向合成类天然产物的方法,寻找具潜在药理活性的分子。方法利用各种靛红衍生物与氨基酸衍生物原位生成亚胺叶立德,在温和条件下与取代苄基-2-苯基噁唑酮发生具有区域选择性和立体选择性的1,3-偶极环化反应,一锅法生成连接噁唑酮、螺环吲哚-四氢吡咯、吡咯里西啶和吡咯并噻唑的结构复杂的类天然产物;利用计算机辅助药物设计方法鉴定潜在的靶点和已合成化合物的ADMET性质,并进行细胞活性筛选。结果建立了一种快速有效构建复杂类天然产物库的方法,经过基于计算机辅助药物设计和体外筛选的方法得到一个具有潜在抗肿瘤活性的先导化合物。结论所用方法对寻找和发现具有药理活性的先导化合物具较好的可行性。 展开更多
关键词 1 3-偶极 亚胺叶立德 多组分反应 吲哚衍生物 多样性导向合成 类天然产物 计算机辅助药物设计
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邻亚甲基醌和3-氯吲哚啉酮[4+1]环加成合成螺环吲哚啉酮
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作者 杜升华 周吉 江国防 《中南大学学报(自然科学版)》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第5期1062-1071,共10页
以3-氯吲哚啉酮与邻亚甲基醌中间体为原料,在碱性条件下通过Michael加成/环化串联反应,高收率、高非对映选择性地构建双杂环螺环化合物。其中,邻亚甲基醌中间体通过磺酰基取代苯酚在无机碱作用下原位生成获得,在温和、简易操作条件下与3... 以3-氯吲哚啉酮与邻亚甲基醌中间体为原料,在碱性条件下通过Michael加成/环化串联反应,高收率、高非对映选择性地构建双杂环螺环化合物。其中,邻亚甲基醌中间体通过磺酰基取代苯酚在无机碱作用下原位生成获得,在温和、简易操作条件下与3-氯吲哚啉酮作用一步制备含有苯并呋喃和吲哚啉酮这2种重要杂环骨架结构的螺环化合物。通过条件筛选,在最优条件下获得目标产物。为了验证此方法的实用性,进行克级规模试验。研究结果表明:在最优条件下,目标产物收率高达92%,非对映选择性dr大于20:1;扩大底物用量,收率和非对映选择性仍很高;此方法普适性广,对于多种类型的磺酰基取代苯酚以及吲哚啉酮底物同样适用。 展开更多
关键词 3-氯吲哚啉酮 邻亚甲基醌中间体 Michael加成/化串联反应 吲哚啉酮化合物
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新型异噁唑拼接三氟甲基螺环吡咯氧化吲哚类化合物的合成 被引量:3
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作者 同学 韩晓雪 +2 位作者 熊娅 刘雄利 刘祥伟 《合成化学》 CAS 2021年第6期525-531,共7页
以靛红衍生的三氟甲基亚胺与硝基异噁唑苯乙烯为原料,在有机碱DABCO催化作用下,发生[3+2]环加成反应,获得合成了15个新颖的异噁唑拼接三氟甲基螺环吡咯氧化吲哚类化合物3a~3o,产率71%~90%,dr值>20/1,其结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和H... 以靛红衍生的三氟甲基亚胺与硝基异噁唑苯乙烯为原料,在有机碱DABCO催化作用下,发生[3+2]环加成反应,获得合成了15个新颖的异噁唑拼接三氟甲基螺环吡咯氧化吲哚类化合物3a~3o,产率71%~90%,dr值>20/1,其结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。化合物3f的相对构型通过单晶进一步进行了确定。该类化合物含有连续4个立体中心,包括一个螺环季碳中心。 展开更多
关键词 硝基异噁唑苯乙烯 靛红衍生的三氟甲基亚胺 [3+2]加成 季碳中心 异噁唑拼接三氟甲基吡咯氧化吲哚类化合物
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可见光促进异腈插入反应合成硒代螺环[吲哚-3,3'-喹啉]衍生物
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作者 刘浩阳 孙爽爽 +2 位作者 马献力 陈艳艳 徐燕丽 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2022年第9期2867-2876,共10页
发展了一种无光敏剂参与的可见光促进异腈插入反应合成硒代螺环[吲哚-3,3’-喹啉]衍生物的方法.该反应操作简便,具有官能团兼容性好、底物适用性广和产率高的优点.通过噻唑蓝(MTT)测试,发现产物2-苯基-2’-苯硒基-6’-三氟甲基-4’H-螺... 发展了一种无光敏剂参与的可见光促进异腈插入反应合成硒代螺环[吲哚-3,3’-喹啉]衍生物的方法.该反应操作简便,具有官能团兼容性好、底物适用性广和产率高的优点.通过噻唑蓝(MTT)测试,发现产物2-苯基-2’-苯硒基-6’-三氟甲基-4’H-螺[吲哚-3,3’-喹啉](3g)、2-苯基-2’-(4-氟苯硒基)-5’-溴-4’H-螺[吲哚-3,3’-喹啉](4d)、2-苯基-2’-(4-(三氟甲基)苯硒基)-4’H-螺[吲哚-3,3’-喹啉](4g)能有效抑制肿瘤细胞的增长. 展开更多
关键词 可见光促进 异腈 化反应 硒代[吲哚-3 3’-喹啉]
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基于妊娠烯醇酮的新型甾体螺环吡咯烷羟基吲哚衍生物的设计合成及其抗肿瘤活性
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作者 孙晓楠 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期356-362,共7页
目的设计并合成基于甾体的螺环吡咯烷羟基吲哚衍生物。方法以妊娠烯醇酮为原料,与各种取代苯甲醛及杂芳醛经Clasien-Schmidt缩合反应,合成了一系列21-芳基亚甲基-20-孕甾酮中间体,该中间体与靛红、肌氨酸通过1,3-偶极环加成反应合成新... 目的设计并合成基于甾体的螺环吡咯烷羟基吲哚衍生物。方法以妊娠烯醇酮为原料,与各种取代苯甲醛及杂芳醛经Clasien-Schmidt缩合反应,合成了一系列21-芳基亚甲基-20-孕甾酮中间体,该中间体与靛红、肌氨酸通过1,3-偶极环加成反应合成新的螺环吡咯羟基吲哚衍生物。结果与结论合成了9个未见文献报道的甾体螺环吡咯烷羟基吲哚衍生物,目标化合物的结构经~1H-NM R、^(13)C-NM R和HRM S谱确证。采用噻唑蓝(MTT)法测试目标化合物对人膀胱癌细胞T24、人肝癌细胞SMMC-7721、人乳腺癌细胞MCF-7、人胃癌细胞MGC-803的体外抗肿瘤活性,部分化合物表现出较好的抗肿瘤活性,其中,化合物6a对T24、MCF-7、M GC-803细胞的抗肿瘤活性均优于阳性对照5-氟尿嘧啶,IC_(50)值分别为4.64、8.82、7.74μmol·L^(-1);化合物6d对T24细胞的抗肿瘤活性明显优于另外3种测试肿瘤细胞,具有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 甾体杂 21-芳基亚甲基甾体 吡咯羟基吲哚 甾体吡咯羟基吲哚 抗肿瘤活性
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姜黄酮骨架双螺环吡咯氧化吲哚类化合物的合成及其抗白血病活性研究
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作者 巩艺 周根 +4 位作者 王关炼 刘欢欢 刘雄利 周英 俸婷婷 《山地农业生物学报》 2017年第5期70-73,共4页
本文以各种取代的靛红1、二烯酮3-烯基氧化吲哚2与脯氨酸或硫代脯氨酸,在有机溶剂乙腈中回流,进行1,3-偶极子3+2环加成反应,获得6个新型的姜黄酮骨架双螺环吡咯氧化吲哚类化合物(3a^3f,Scheme 1),产率65~81%,dr值10∶1~15∶1,其结构经~1... 本文以各种取代的靛红1、二烯酮3-烯基氧化吲哚2与脯氨酸或硫代脯氨酸,在有机溶剂乙腈中回流,进行1,3-偶极子3+2环加成反应,获得6个新型的姜黄酮骨架双螺环吡咯氧化吲哚类化合物(3a^3f,Scheme 1),产率65~81%,dr值10∶1~15∶1,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a^3f对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:化合物3a对K562具有一定的抑制活性(IC50为27.9μM),接近于阳性对照药顺铂。 展开更多
关键词 姜黄酮 氧化吲哚 加成反应 姜黄酮骨架双吡咯氧化吲哚类化合物 抗肿瘤活性
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沈阳药科大学刘永祥课题组:金催化N-炔丙基亚甲基吲哚级联环合策略构建螺环吲哚衍生物的方法研究
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《中国药物化学杂志》 CAS 2023年第9期711-711,共1页
最近,沈阳药科大学刘永祥课题组报道了一种金催化N-炔丙基亚甲基吲哚级联环合策略构建螺环吲哚衍生物的合成方法。通过改变底物的取代基类型以及不同的亲核试剂有效控制了反应的途径,实现了产物结构的多样性。
关键词 金催化 亲核试剂 吲哚衍生物 沈阳药科大学 炔丙基 甲基吲哚 策略构建
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