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γ射线诱发的白血病小鼠胸腺细胞蛋白质酪氨酸磷酸化水平的变化 被引量：5
1
作者 黄定德 陈杞 +5 位作者 韩玲 蔡建明 傅志超 李百龙 黄越承 林亚华 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第7期742-744,共3页
目的 :探讨γ射线体外诱发的白血病小鼠胸腺细胞总蛋白质酪氨酸磷酸化水平的变化。方法 :35 3只 BAL B/ c小鼠分为照射组及对照组 ,照射组经 6 0 Coγ射线全身照射后 ,病理证实出现白血病者为癌变组 ,未出现任何肿瘤者为未癌变组 ;对照... 目的 :探讨γ射线体外诱发的白血病小鼠胸腺细胞总蛋白质酪氨酸磷酸化水平的变化。方法 :35 3只 BAL B/ c小鼠分为照射组及对照组 ,照射组经 6 0 Coγ射线全身照射后 ,病理证实出现白血病者为癌变组 ,未出现任何肿瘤者为未癌变组 ;对照组为正常 BAL B/ c小鼠 ,未经γ射线照射 ,与照射组同步喂养。分离胸腺细胞 ,应用免疫沉淀法及 Western印迹分析检测蛋白质酪氨酸磷酸化水平。 结果 :癌变组胸腺细胞中蛋白质酪氨酸磷酸化水平总体上明显高于对照组及未癌变组 ,尤以相对分子质量 (4 7.5～ 83)× 10 3及 32 .5× 10 3附近蛋白变化最为明显 ;相对分子质量为 35× 10 3的蛋白在癌变组中酪氨酸磷酸化明显 ,而在对照组及未癌变组中未检测到磷酸化的发生。 结论 展开更多
关键词 白血病 Γ射线诱发 小鼠 胸腺细胞 蛋白质酪氨酸磷酸 免疫沉淀法 蛋白质印迹法
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蛋白质酪氨酸磷酸化水平在PC12细胞分化过程中的变化
2
作者 李贤慧 王刚 +1 位作者 窦贺荣 牛云彤 《吉林大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期181-181,200,共2页
关键词 蛋白质酪氨酸磷酸 PC12细胞 酪氨酸蛋白激酶 磷酸酪氨酸蛋白磷酸酶
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重楼甾体总皂苷对血小板聚集的直接诱导作用及初步机制研究 被引量：28
3
作者 付亚莉 赵振虎 +1 位作者 善亚君 从玉文 《军事医学科学院院刊》 CSCD 北大核心 2007年第5期416-419,共4页
目的:确定重楼甾体总皂苷(TSSP)体外直接诱导血小板聚集作用并对其可能的机制进行探索。方法:比浊法测定血小板聚集,透射电镜观察血小板形态学改变。结果:体内外血小板聚集模型研究表明,TSSP体内给药能够增强ADP诱导血小板聚集。体外能... 目的:确定重楼甾体总皂苷(TSSP)体外直接诱导血小板聚集作用并对其可能的机制进行探索。方法:比浊法测定血小板聚集,透射电镜观察血小板形态学改变。结果:体内外血小板聚集模型研究表明,TSSP体内给药能够增强ADP诱导血小板聚集。体外能够直接诱导血小板聚集,并呈剂量效应关系。电镜观察TSSP能够直接激活血小板引起变形释放等反应。肾上腺素能够增强TSSP诱导的血小板聚集,该增强作用能被酚妥拉明所拮抗。蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂过钒酸钠能够增强TSSP诱导血小板聚集。结论:本研究表明,TSSP中含有参与止血作用的药理活性成分。 展开更多
关键词 重楼 甾体皂苷 血小板聚集 蛋白质酪氨酸磷酸酶
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多管藻总酚降血糖作用实验研究 被引量：12
4
作者 柳全文 张婷 +3 位作者 刘珂 范晓 韩丽君 李小荣 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期415-418,共4页
目的研究多管藻总酚(total phenols from Polysiphonia urceolata,TPPU)对正常小鼠和四氧嘧啶糖尿病小鼠糖耐量及空腹血糖的影响,并探讨其降糖作用机制。方法观察TPPU对α-葡萄糖苷酶活性的体外抑制作用;测定TPPU对蛋白质酪氨酸磷酸酯酶... 目的研究多管藻总酚(total phenols from Polysiphonia urceolata,TPPU)对正常小鼠和四氧嘧啶糖尿病小鼠糖耐量及空腹血糖的影响,并探讨其降糖作用机制。方法观察TPPU对α-葡萄糖苷酶活性的体外抑制作用;测定TPPU对蛋白质酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)抑制活性;正常小鼠ig给药,测定空腹血糖和糖耐量;四氧嘧啶致糖尿病小鼠模型ig给药,测定空腹血糖及糖耐量。结果TPPU15g/L能够显著抑制α-葡萄糖苷酶的活性,抑制率达75.12%;有明显的体外抑制PTP1B活性的作用,其IC50为5.7μmol/L;TPPU对正常小鼠无降血糖作用,但可使糖耐量曲线趋于平缓;能够显著提高四氧嘧啶致糖尿病小鼠糖耐量,降低实验性糖尿病小鼠的空腹血糖。结论TPPU具有一定的降血糖作用。 展开更多
关键词 多管藻 糖耐量α-葡萄糖苷酶 蛋白质酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)
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蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)与2型糖尿病及肥胖的关系 被引量：7
5
作者 王辰 王沥 杨泽 《遗传》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期941-946,共6页
蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B(PTP1B)是一种在体内广泛表达的胞内蛋白质酪氨酸磷酸酶 ,在调节胰岛素敏感性和能量代谢的过程中起着重要作用。通过抑制PTP1B可增加胰岛素和瘦蛋白 (leptin)的活性 ,为寻找 2型糖尿病。
关键词 蛋白质酪氨酸磷酸酶IB(PTP1B) 2型糖尿病 肥胖 胰岛素信号
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蛋白酪氨酸磷酸酶1B在肿瘤发生和发展中的作用 被引量：11
6
作者 孔德姣 石琨 《肿瘤》 CAS CSCD 北大核心 2011年第12期1122-1126,共5页
蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)是一种经典的非跨膜性蛋白酪氨酸磷酸酶,在信号转导过程中起关键作用,并在许多生理调节过程中也具有重要作用,其主要通过调节细胞内酪氨酸的磷酸化水平来调控细胞的生长、分... 蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)是一种经典的非跨膜性蛋白酪氨酸磷酸酶,在信号转导过程中起关键作用,并在许多生理调节过程中也具有重要作用,其主要通过调节细胞内酪氨酸的磷酸化水平来调控细胞的生长、分化、代谢、迁移、基因转录和凋亡等。目前有证据表明,PTP1B与肿瘤具有相关性,既对肿瘤有抑制作用,也有促进作用,究竟哪种作用处于主导地位取决于相应的底物和所在的细胞环境。本文旨在对PTP1B在乳腺癌、结肠癌、肝癌、淋巴瘤、卵巢癌、食管癌、前列腺癌和胃癌等多种肿瘤中的不同机制进行综述,以便更深入地了解PTP1B的功能以及PTP1B抑制剂在肿瘤治疗中的潜能。 展开更多
关键词 肿瘤 蛋白质酪氨酸磷酸酶1B 信号转导
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急性脑梗死患者颈动脉内膜中层厚度与血浆血管内皮细胞钙黏蛋白、溶血磷脂酸含量的变化 被引量：10
7
作者 唐蕾蕾 黄友敏 +1 位作者 李永涛 张涛 《中华临床医师杂志（电子版）》 CAS 2009年第3期76-78,共3页
目的探讨急性脑梗死患者颈总动脉平均内膜中层厚度(IMT)与血浆血管内皮细胞钙黏蛋白(VE-cadherin)、溶血磷脂酸(LPA)的含量变化及其在脑梗死发生过程中的意义。方法对104例脑梗死患者采用高分辨率彩色多普勒超声显像仪测量颈动脉IMT,并... 目的探讨急性脑梗死患者颈总动脉平均内膜中层厚度(IMT)与血浆血管内皮细胞钙黏蛋白(VE-cadherin)、溶血磷脂酸(LPA)的含量变化及其在脑梗死发生过程中的意义。方法对104例脑梗死患者采用高分辨率彩色多普勒超声显像仪测量颈动脉IMT,并采用酶联免疫法测定血浆VE-cadherin,采用有机溶剂抽提并进一步分离出LPA,以定磷方法测定LPA水平,与60例年龄和性别相当的健康体检者(对照组)进行比较。结果急性脑梗死患者颈动脉IMT和血浆VE-cadherin、LPA含量较对照组显著升高;急性脑梗死患者颈动脉IMT和血浆VE-cadherin、LPA含量之间存在相关性。结论检测脑梗死患者颈动脉IMT和血浆VE-cadherin、LPA含量变化有助于预测脑梗死的发生。 展开更多
关键词 脑梗死 受体样蛋白质酪氨酸磷酸酶类 3类 桥粒钙黏蛋白质类 溶血磷脂素类 颈动脉
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胰岛自身抗体在糖尿病中的应用及研究进展 被引量：10
8
作者 康欢欢 刘建华 +1 位作者 吴丽娜 秦晓松 《检验医学与临床》 CAS 2018年第13期2015-2020,共6页
糖尿病是由于胰岛素分泌和(或)作用缺陷引起的,以慢性高血糖为特征的一种比较常见的内分泌代谢性疾病。目前,临床上根据病因对糖尿病进行分类,主要有1型糖尿病(T1DM)、2型糖尿病(T2DM)、妊娠糖尿病和特殊类型糖尿病4种类型,其中T1DM与... 糖尿病是由于胰岛素分泌和(或)作用缺陷引起的,以慢性高血糖为特征的一种比较常见的内分泌代谢性疾病。目前,临床上根据病因对糖尿病进行分类,主要有1型糖尿病(T1DM)、2型糖尿病(T2DM)、妊娠糖尿病和特殊类型糖尿病4种类型,其中T1DM与胰岛自身免疫联系甚密。T1DM主要见于儿童和青少年,是儿童期最常见的内分泌代谢性疾病之一[1]。 展开更多
关键词 糖尿病 谷氨酸脱羧酶抗体 胰岛细胞抗体 胰岛素抗体 蛋白质酪氨酸磷酸酶抗体 锌转运蛋白8抗体
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雌二醇通过磷脂酰肌醇-3-激酶／蛋白激酶B通路调控人肾小管上皮细胞ABC转运蛋白2表达的研究 被引量：10
9
作者 赵凯霞 刘磊 +3 位作者 赵天仪 薛愉 吕玲 朱小霞 《中华风湿病学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期220-224,共5页
目的观察痛风患者与健康人群血清中雌二醇水平差异，雌二醇对人肾小管上皮细胞（HK-2）尿酸转运体ABC转运蛋白2（ABCG2）表达的影响，并研究磷脂酰肌醇-3-激酶／蛋白激酶B（P13K／Akt）通路在雌二醇调控HK-2细胞ABCG2表达中的作用。方法... 目的观察痛风患者与健康人群血清中雌二醇水平差异，雌二醇对人肾小管上皮细胞（HK-2）尿酸转运体ABC转运蛋白2（ABCG2）表达的影响，并研究磷脂酰肌醇-3-激酶／蛋白激酶B（P13K／Akt）通路在雌二醇调控HK-2细胞ABCG2表达中的作用。方法以ELISA法检测收集的16例男性痛风患者组及16qk男性健康人群组血清雌二醇水平，尿酸由自动生化仪测得。分别以不同浓度雌二醇刺激HK．2细胞24h或48h，以实时荧光定量PCR（qPCR）法检测ABCG2表达。以雌二醇或雌二醇及P13K／Akt抑制剂LY294002共同刺激HK-2细胞，qPCR法检测ABCG2表达，蛋白印迹法检测Akt、D—Ser473-Akt．p-Thr308-Akt及ABCG2表达变化。采用方差分析或t检验分析数据。结果痛风患者组血尿酸水平[（547±18）μmol／L]明显高于健康人群[（344±12）μmol／L]（t-5．395，P〈0．01）。痛风患者组雌二醇水平[（45±6）μmol／Ll较健康人群组[（100±8）μmol／L]明显降低（t=9．375，P〈0．01）。10-4mol／L组雌二醇刺激HK-2细胞24h或48h后，ABCG2mRNA水平均升高（t=3．168，t=3．990；P〈0．01）。雌二醇及PI3K／Akt抑制剂LY294002共同干预HK-2细胞组，较单以雌二醇干预组，ABCG2、p-Ser473．Akt及p-Thr308-Akt表达下降，Akt表达差异无统计学意义。结论雌二醇与血尿酸水平有明显的相关性，雌二醇可通过激活P13K／Akt通路发挥上调人肾小管上皮细胞ABCG2表达的作用。 展开更多
关键词 雌二醇 痛风 受体样蛋白质酪氨酸磷酸酶类 Ⅲ类
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重组腺病毒Ad5-hSH2-EGFP及其突变体的构建与鉴定 被引量：10
10
作者 史静 彭智 +5 位作者 罗红伟 曹唯希 陶崑 李亚娟 王海霞 冯文莉 《中国生物制品学杂志》 CAS CSCD 2011年第5期507-512,共6页
目的构建携带增强型绿色荧光蛋白(EGFP)和HA标签的SH2基因重组腺病毒Ad5-hSH2-EGFP及其突变体Ad5-hSH2mt-EGFP,并观察其对K562细胞增殖的影响。方法设计并化学合成引物,采用RT-PCR法扩增hSH2基因,重叠PCR法扩增hSH2mt基因,分别克隆至pAd... 目的构建携带增强型绿色荧光蛋白(EGFP)和HA标签的SH2基因重组腺病毒Ad5-hSH2-EGFP及其突变体Ad5-hSH2mt-EGFP,并观察其对K562细胞增殖的影响。方法设计并化学合成引物,采用RT-PCR法扩增hSH2基因,重叠PCR法扩增hSH2mt基因,分别克隆至pAdTrack-CMV,构建穿梭质粒,经PmeⅠ酶切,转化感受态pAdEasy-BJ5183,在细菌内同源重组产生复制缺陷型重组腺病毒质粒pAd5-hSH2-EGPF和pAd5-hSH2mt-EGPF,PacⅠ酶切后转染AD293细胞进行包装,获得重组腺病毒Ad5-hSH2-EGFP和Ad5-hSH2mt-EGFP,扩增病毒,测定滴度并经PCR和Western blot鉴定。重组腺病毒感染K562细胞,MTT法检测病毒对K562细胞增殖活性的影响。结果重组腺病毒质粒pAd5-hSH2-EGFP和pAd5-hSH2mt-EGFP经酶切鉴定构建正确;重组腺病毒Ad5-hSH2-EGFP和Ad5-hSH2mt-EGFP的滴度均可达1.6×1012;PCR结果表明,2种重组腺病毒包装和扩增成功,Western blot结果表明,重组腺病毒携带的目的基因能够在AD293细胞中表达;MTT检测证实,Ad5-hSH2-EGFP对K562细胞的增殖具有明显的抑制作用。结论已成功构建重组腺病毒Ad5-hSH2-EGFP和Ad5-hSH2mt-EGFP,Ad5-hSH2-EGFP能在体外明显抑制K562细胞的增殖,为进一步探讨SH2基因对慢性粒细胞白血病的治疗作用及其机制奠定了基础。 展开更多
关键词 重组腺病毒 含SH2域蛋白质酪氨酸磷酸酶类 K562细胞 细胞增殖
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4-(3-(4-羟基苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基)-N-(5-甲基异唑-3-基)苯磺酰胺的合成及其抗糖尿病活性 被引量：9
11
作者 张映霞 晏菊芳 +6 位作者 范莉 张蔚瑜 苏小燕 陈欣 唐雪梅 周祖文 杨大成 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第9期1026-1031,共6页
由磺胺甲唑、对羟基苯乙酮和芳香醛反应直接合成了13个未见报道的β-氨基酮,反应选择性发生在羰基α位。产物结构通过1HNMR、13CNMR、MS进行了表征。生物活性试验显示,低浓度范围,所得化合物不仅对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和α-... 由磺胺甲唑、对羟基苯乙酮和芳香醛反应直接合成了13个未见报道的β-氨基酮,反应选择性发生在羰基α位。产物结构通过1HNMR、13CNMR、MS进行了表征。生物活性试验显示,低浓度范围,所得化合物不仅对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和α-葡萄糖苷酶有一定抑制活性,而且对过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)具有中等强度的激动活性,8个化合物的激动活性超过40%,其中化合物11的活性达到72.7%。 展开更多
关键词 Α-葡萄糖苷酶 蛋白质酪氨酸磷酸酶1B 过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件 对羟基苯乙酮 磺胺甲唑 β-氨基酮 MANNICH反应
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乳腺癌患者外周血DNA中PTPRO基因甲基化异常的检测及其临床意义 被引量：9
12
作者 李少英 李荣 +3 位作者 荣磊 王辉林 张军一 罗荣城 《肿瘤》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期1087-1094,共8页
目的 :研究膜结合受体型蛋白酪氨酸磷酸酶O(protein tyrosine phosphatase receptor-type O,PTPRO)基因启动子在乳腺癌组织及其相应的外周血DNA中的甲基化状况,并探讨乳腺癌患者外周血中游离的肿瘤相关DNA与肿瘤组织及临床病理参数的相... 目的 :研究膜结合受体型蛋白酪氨酸磷酸酶O(protein tyrosine phosphatase receptor-type O,PTPRO)基因启动子在乳腺癌组织及其相应的外周血DNA中的甲基化状况,并探讨乳腺癌患者外周血中游离的肿瘤相关DNA与肿瘤组织及临床病理参数的相关性。方法 :采用甲基化特异性-PCR(methylation speciic-PCR,MSP)法检测乳腺癌组织、癌旁正常腺体组织及外周血中游离DNA中PTPRO基因启动子甲基化状况,并结合其临床病理特性进行分析。结果 :98例乳腺癌组织中PTPRO基因启动子的甲基化率为55.1%(54/98),与其相应外周血DNA中PTPRO基因启动子的甲基化率为33.7%(33/98),而对照组正常乳腺组织中无1例有PTPRO基因启动子的甲基化。外周血中PTPRO基因启动子的甲基化与肿瘤组织的该基因的甲基化状况显著相关(r=17.083,P=0.000)。甲基化率与患者肿瘤分期(r=9.649,P=0.001)、组织学分级(r=2.476,P=0.035)、淋巴结转移(r=3.400,P=0.003)、ErbB2阳性呈正相关(r=4.912,P=0.000);雌激素受体(estrogen receptor,ER)阴性及孕激素受体(progestogen receptor,PR)阴性的肿瘤组织中PTPRO基因启动子甲基化率增高,但差异无统计学意义。肿瘤组织中未检测到甲基化的患者及健康人血浆中均未检测到该基因甲基化变异。结论 :PTPRO基因启动子甲基化在乳腺癌的发生和发展中起着重要作用,可能与乳腺癌的预后相关,外周血中PTPRO基因甲基化的检测可作为一种无创性的乳腺癌临床诊断分子生物学指标。 展开更多
关键词 乳腺肿瘤 受体样蛋白质酪氨酸磷酸酶类 DNA甲基化 诊断
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SHP-2酪氨酸磷酸酶激活突变的肥大细胞对IL3呈高增殖敏感性 被引量：7
13
作者 霍寅萍 储著朗 +3 位作者 余科科 郑红 瞿成奎 汪思应 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2010年第5期593-596,共4页
目的研究SHP-2酪氨酸磷酸酶激活突变的肥大细胞对白细胞素3(IL3)呈高增殖敏感性的机制。方法从野生型(WT组)、SHP-2杂合突变型(SHP-2D61G/+)小鼠骨髓中获取髓系细胞,运用细胞集落形成实验观察髓系细胞集落形成能力,用不同剂量的IL30、0.... 目的研究SHP-2酪氨酸磷酸酶激活突变的肥大细胞对白细胞素3(IL3)呈高增殖敏感性的机制。方法从野生型(WT组)、SHP-2杂合突变型(SHP-2D61G/+)小鼠骨髓中获取髓系细胞,运用细胞集落形成实验观察髓系细胞集落形成能力,用不同剂量的IL30、0.2、2.0、10.0ng/ml)诱导比较两组髓系细胞形成集落数的差异。从髓系细胞中分离培养出肥大细胞,MTS法观察肥大细胞在IL3诱导下的细胞增殖性,Westernblot比较肥大细胞中Erk、Akt的表达及磷酸化水平,免疫共沉淀和Westernblot检测肥大细胞中SHP-2与Gab2结合能力。结果 SHP-2D61G/+组比WT组的髓系细胞集落形成能力增强;IL3诱导下的肥大细胞在SHP-2D61G/+组显示了更高的增殖活性;SHP-2D61G/+组肥大细胞中Erk和Akt的磷酸化水平较WT组明显升高;SHP-2D61G/+杂合突变后与Gab2结合能力增高。结论 SHP-2D61G/+的肥大细胞对IL3呈高增殖敏感性,其分子机制可能与SHP-2D61G/+与Gab2的结合能力增强,从而进一步参与对IL3介导的Ras-Erk、PI3K-Akt信号通路的正调控作用有关。 展开更多
关键词 蛋白质酪氨酸磷酸酶 白细胞介素3 非受体Ⅱ型 肥大细胞 细胞增殖
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成人隐匿性自身免疫糖尿病的预测与诊断 被引量：8
14
作者 张利方 涂建成 +2 位作者 刘莹 石莉萍 龚勋 《国际检验医学杂志》 CAS 2013年第7期774-775,共2页
目的探讨临床初诊为2型糖尿病(T2DM)患者中成人隐匿性自身免疫糖尿病(LADA)的患病率及与自身抗体的关系。方法对1221例临床初诊为T2DM患者采用ELISA法测定谷氨酸脱羧酶抗体(GAD-Ab)和酪氨酸磷酸酶抗体(IA2-Ab)水平,了解LADA的患病率并... 目的探讨临床初诊为2型糖尿病(T2DM)患者中成人隐匿性自身免疫糖尿病(LADA)的患病率及与自身抗体的关系。方法对1221例临床初诊为T2DM患者采用ELISA法测定谷氨酸脱羧酶抗体(GAD-Ab)和酪氨酸磷酸酶抗体(IA2-Ab)水平,了解LADA的患病率并分析其临床特征。结果临床初诊为T2DM患者中LADA检出率为8.27%(101/1221),其中GAD-Ab和IA2-Ab的阳性率分别为5.56%和0.90%。抗体阳性组患者年龄、病程、空腹及餐后2hC肽值均明显低于抗体阴性组患者(P<0.05)。结论自身抗体阳性患者存在明显的胰岛功能损伤,从T2DM患者中及早检出LADA对指导治疗以及改善预后具有重要意义。 展开更多
关键词 糖尿病 自身抗体 谷氨酸脱羧酶 蛋白质酪氨酸磷酸酶类
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苦瓜皂甙的分离以及PTP1B抑制活性 被引量：7
15
作者 石雪萍 姚惠源 张卫明 《陕西师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第4期63-67,71,共6页
通过溶剂萃取、大孔树脂D-101去杂、正相硅胶柱粗分、ODS反相硅胶柱反复分离纯化、薄层色谱检测,从苦瓜中分离出5种化合物.借助于ESI-MS、IR、13C NMR、1H NMR、DEPT-NMR等波谱技术,对这5种化合物进行结构鉴定.结果表明,此5种化合物都... 通过溶剂萃取、大孔树脂D-101去杂、正相硅胶柱粗分、ODS反相硅胶柱反复分离纯化、薄层色谱检测,从苦瓜中分离出5种化合物.借助于ESI-MS、IR、13C NMR、1H NMR、DEPT-NMR等波谱技术,对这5种化合物进行结构鉴定.结果表明,此5种化合物都属于皂甙类,其中化合物A是甾体皂甙,其余4种为四环三萜葫芦烷皂甙.这5个化合物分别为:A为α-菠甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙;B为19(R)-羰基-25-二甲氧基-5β-葫芦烷-6,23-二烯-3β,25-羟基-5-19环氧酯-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙;C为葫芦烷-5-烯-3β,22,23,24,25-五羟基-3-O-3-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-D-吡喃葡萄糖甙(苦瓜素A);D为葫芦烷-5,23-二烯-3β,7,25-三羟基-9-醛基-7-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(苦瓜素L);E为葫芦烷-5,23-二烯-3β,7-二羟基-9-醛基-25-甲氧基-7-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(苦瓜素K).5种化合物进行PTP1B抑制活性筛选试验,结果表明,这5种皂甙单体中,化合物D和化合物E对PTP1B没有抑制活性,化合物A、B、C对PTP1B有不同程度的抑制活性,其中抑制活性大小为化合物A>化合物C>化合物B. 展开更多
关键词 苦瓜 皂甙 抑制 蛋白质酪氨酸磷酸酯酶 分离
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4-(3-(4-溴苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基)-N-(5-甲基异噁唑-3-基)苯磺酰胺的合成与抗糖尿病活性的初步研究 被引量：6
16
作者 张映霞 晏菊芳 +6 位作者 范莉 张蔚瑜 周祖文 陈欣 苏小燕 唐雪梅 杨大成 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第11期1244-1251,共8页
由磺胺甲噁唑、对溴苯乙酮和芳香醛反应合成了17个未见报道的β-氨基酮化合物,制备方法简便、反应条件温和,产物收率32%～90%。通过1HNMR、13CNMR、MS和HR-MS对目标分子进行了结构表征。生物活性试验显示,在低浓度范围,所得化合物不仅... 由磺胺甲噁唑、对溴苯乙酮和芳香醛反应合成了17个未见报道的β-氨基酮化合物,制备方法简便、反应条件温和,产物收率32%～90%。通过1HNMR、13CNMR、MS和HR-MS对目标分子进行了结构表征。生物活性试验显示,在低浓度范围,所得化合物不仅显示一定的蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和α-葡萄糖苷酶抑制活性,而且具有中等强度的过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)的激动活性,7个化合物的激动活性超过40%,化合物12活性达到了66.35%,值得进一步研究。 展开更多
关键词 蛋白质酪氨酸磷酸酶1B Α-葡萄糖苷酶 过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件 磺胺甲噁唑 β-氨基酮
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蛋白酪氨酸磷酸酶调控血小板功能的研究现状
17
作者 韩怡然 徐开林 +1 位作者 乔建林 孙月月 《国际输血及血液学杂志》 CAS 2024年第1期16-22,共7页
血小板为血液重要组成成分,在止血及血栓形成过程中发挥关键作用。血小板行使功能涉及多种信号通路,蛋白磷酸化作用能够特异性调控血小板信号通路的激活。蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)参与调控血小板的蛋白磷酸化及去磷酸化过程。既往研究已... 血小板为血液重要组成成分,在止血及血栓形成过程中发挥关键作用。血小板行使功能涉及多种信号通路,蛋白磷酸化作用能够特异性调控血小板信号通路的激活。蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)参与调控血小板的蛋白磷酸化及去磷酸化过程。既往研究已发现多种血小板蛋白激酶,但对发挥负向调控作用的PTP研究较少。笔者拟从血小板生理功能及其活化、血小板内信号蛋白的磷酸化调控、PTP在血小板功能调控中的作用和靶向血小板PTP的临床应用方面,对PTP调控血小板功能的研究现状进行阐述,旨在为新靶向药物的研发提供依据。 展开更多
关键词 血小板活化 蛋白质酪氨酸磷酸酶类 磷蛋白磷酸酶 血小板功能
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miR-96的表达对肝细胞癌细胞迁移和侵袭的影响 被引量：6
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作者 赵新阳 肖朝文 +1 位作者 郑小林 蔡常春 《中国普通外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第7期877-882,共6页
目的:探讨miR-96在肝细胞癌(HCC)细胞中的表达及作用。方法:用qRT-PCR测定miR-96在不同HCC细胞系(HepG2、7721、huh7)及正常肝细胞系L02中的表达;将HepG2细胞分别转染miRNA随机序列(阴性对照组)、miR-96模拟物(miR-96模拟物组)和miR-96... 目的:探讨miR-96在肝细胞癌(HCC)细胞中的表达及作用。方法:用qRT-PCR测定miR-96在不同HCC细胞系(HepG2、7721、huh7)及正常肝细胞系L02中的表达;将HepG2细胞分别转染miRNA随机序列(阴性对照组)、miR-96模拟物(miR-96模拟物组)和miR-96抑制物(miR-96抑制物组)后,用细胞划痕实验及Transwell细胞侵袭实验分别检测细胞迁移及侵袭能力,qRT-PCR及Western blot分别测定PTPN9 mRNA及蛋白的表达。结果:miR-96在各肝癌细胞系中的相对表达量均明显高于其在正常肝细胞系L02的相对表达量(均P<0.01)。与阴性对照组比较,细胞划痕愈合率在miR-96模拟物组明显升高,而在miR-96抑制物组明显降低(均P<0.05);侵袭细胞数在miR-96模拟物组明显增多,而在miR-96抑制物组明显减少(均P<0.05);PTPN9 mRNA与蛋白相对表达量在miR-96模拟物组均明显下调,而在miR-96抑制物组均明显上调(均P<0.05)。结论:miR-96在HCC细胞中表达升高,并可能通过下调PTPN9表达促进HCC细胞的迁移与侵袭。 展开更多
关键词 癌 肝细胞 微RNAS 肿瘤侵润 蛋白质酪氨酸磷酸酶类
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PTPIP51调节的线粒体相关内质网膜结构改变在七氟烷致大鼠海马神经元程序性坏死中的作用:离体实验
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作者 张琦 刘延琴 +3 位作者 齐林 王俊霞 巨英超 石磊 《中华麻醉学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期806-810,共5页
目的采用离体实验评价蛋白酪氨酸磷酸酶相互作用蛋白51(PTPIP51)调节的线粒体相关内质网膜(MAMs)结构改变在七氟烷致大鼠海马神经元程序性坏死中的作用。方法原代培养SD大鼠胎鼠的海马神经元,培养7 d时,以5×10^(5)个/ml细胞密度接... 目的采用离体实验评价蛋白酪氨酸磷酸酶相互作用蛋白51(PTPIP51)调节的线粒体相关内质网膜(MAMs)结构改变在七氟烷致大鼠海马神经元程序性坏死中的作用。方法原代培养SD大鼠胎鼠的海马神经元,培养7 d时,以5×10^(5)个/ml细胞密度接种于培养孔(100μl/孔)或培养瓶(3 ml/瓶)中,采用随机数字表法分为4组(n=19):对照组(C组)、七氟烷组(Sev组)、七氟烷+siRNA-PTPIP51转染组(Sev+siPTPIP51组)和七氟烷+无义siRNA转染组(Sev+siNC组)。将Sev组、Sev+siPTPIP51组和Sev+siNC组神经元置于含2%七氟烷的培养箱中37℃培养5 h。收集神经元,采用MTT法检测存活率,采用流式细胞术检测胞浆游离钙离子浓度([Ca^(2+)]i)及程序性坏死率,采用Western blot法检测PTPIP51、受体相互作用蛋白激酶1(RIPK1)、RIPK3和磷酸化人混合系列蛋白激酶样结构域(p-MLKL)的表达,透射电镜下观察并记录MAMs长度、内质网周长和线粒体周长。结果与C组比较,Sev组神经元活力下降,[Ca^(2+)]i、程序性坏死率升高,PTPIP51、RIPK1、RIPK3和p-MLKL表达上调,MAMs长度/内质网周长比值和MAMs长度/线粒体周长比值升高(P<0.05)。与Sev组比较,Sev+siPTPIP51组神经元活力升高,[Ca^(2+)]i和程序性坏死率降低,PTPIP51、RIPK1、RIPK3和p-MLKL表达下调,MAMs长度/内质网周长比值和MAMs长度/线粒体周长比值降低(P<0.05),Sev+siNC组上述指标差异无统计学意义(P>0.05)。结论PTPIP51表达上调介导MAMs的结构改变参与了七氟烷诱发海马神经元程序性坏死的过程。 展开更多
关键词 七氟醚 程序性坏死 神经元 蛋白质酪氨酸磷酸酶类 内质网 线粒体 偶联
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套细胞淋巴瘤转化为淋巴瘤细胞白血病1例
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作者 刘文慧 吴涛 任立伟 《中华全科医师杂志》 2024年第4期394-396,共3页
套细胞淋巴瘤(MCL)是一种成熟的B细胞肿瘤,晚期可转化为淋巴瘤细胞白血病(LCL),预后不良,疗效差。报告1例MCL患者病情进展,7年后转化为LCL的诊治过程。
关键词 淋巴瘤 B细胞 白血病淋巴瘤 蛋白质酪氨酸磷酸酶类 非受体 伊布替尼
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