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葡萄糖激酶激活剂HMS5552对2型糖尿病大鼠肝葡萄糖激酶和肠胰高血糖素样多肽-1的调节作用研究 被引量:9
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作者 张严乐 刘娜娜 +4 位作者 段莹利 孙向丽 王萍 陈群力 席守民 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第15期1613-1616,共4页
目的比较葡萄糖激酶激活剂(HMS5552)与西格列汀在2型糖尿病大鼠中的作用差异并考察HMS5552对糖代谢的调节作用。方法用高脂高糖饲料加一次性腹腔注射链脲佐菌素建立2型糖尿病大鼠模型。将模型大鼠随机分为3组:模型组、对照组(西格列汀,3... 目的比较葡萄糖激酶激活剂(HMS5552)与西格列汀在2型糖尿病大鼠中的作用差异并考察HMS5552对糖代谢的调节作用。方法用高脂高糖饲料加一次性腹腔注射链脲佐菌素建立2型糖尿病大鼠模型。将模型大鼠随机分为3组:模型组、对照组(西格列汀,30 mg·kg^-1)和实验组(HMS5552,30mg·kg^-1),每组8只;另选8只健康大鼠作为正常组,连续给药1月。检测空腹血糖;用酶联免疫吸附法测定空腹胰岛素;以蛋白印迹法检测葡萄糖激酶(GK)、胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)蛋白表达情况。结果给药后,模型组、实验组和对照组的空腹血糖分别为(16. 16±2. 52),(10. 78±1. 74)和(9. 95±1. 70)mmol·L^-1;模型组、实验组和对照组的空腹胰岛素分别为(88. 86±20. 81),(56. 74±10. 17)和(65. 36±11. 21) m U·L^-1;实验组和对照组与模型组相比,差异均有统计学意义(均P <0. 05);实验组与对照组相比,空腹胰岛素差异有统计学意义(P <0. 05)。模型组、实验组和对照组的GK蛋白表达(与内参比值)分别为0. 38±0. 03,0. 66±0. 03和0. 60±0. 03;模型组、对照组和实验组的GLP-1蛋白表达(与内参比值)分别为0. 33±0. 01,0. 61±0. 03和0. 55±0. 02,对照组和实验组与模型组比较,上述指标的差异均有统计学意义(均P <0. 01);实验组与对照组相比,差异也有统计学意义(P <0. 05)。结论 HMS5552通过提高肝GK蛋白和小肠GLP-1蛋白的表达,降低血糖的浓度,促进胰岛素的分泌。 展开更多
关键词 西格列汀 葡萄糖激酶 葡萄糖激酶激活剂 胰高血素样多肽-1 二肽基肽酶-Ⅳ
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葡萄糖激酶激活剂研究进展 被引量:7
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作者 余刚 《药学进展》 CAS 2016年第3期168-177,共10页
葡萄糖激酶分布在体内多个脏器中,可感应葡萄糖和调节糖代谢激素,在稳定血糖水平方面起到重要作用。葡萄糖激酶激活剂系针对这一靶点而开发,能够通过葡萄糖浓度刺激的胰岛素分泌、降低胰高血糖素浓度和肝糖输出、促进肝糖原合成以及调... 葡萄糖激酶分布在体内多个脏器中,可感应葡萄糖和调节糖代谢激素,在稳定血糖水平方面起到重要作用。葡萄糖激酶激活剂系针对这一靶点而开发,能够通过葡萄糖浓度刺激的胰岛素分泌、降低胰高血糖素浓度和肝糖输出、促进肝糖原合成以及调控肠促胰素释放等机制来稳定体内血糖水平,近年来已成为2型糖尿病新型药物研发的热点。介绍现有葡萄糖激酶激活剂药物的开发策略、作用特点及临床研究进展。 展开更多
关键词 葡萄糖激酶 葡萄糖激酶激活剂 葡萄糖激酶调控蛋白 异位调节 葡萄糖刺激的促胰岛素释放
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葡萄糖激酶激活剂多格列艾汀药学专家共识 被引量:3
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作者 国家老年医学中心 中国医药教育协会老年药学专业委员会 +4 位作者 中国药学会医院药学专业委员会 胡欣 金鹏飞 赵紫楠 史琛 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2024年第3期245-250,共6页
葡萄糖激酶激活剂多格列艾汀是我国自主研发的新型口服降糖药物,为新诊断及二甲双胍控制不佳的2型糖尿病患者提供了新的药物选择。为规范多格列艾汀的临床应用,加深医务工作者对其适宜人群、用法用量、药物相互作用、不良反应等方面的认... 葡萄糖激酶激活剂多格列艾汀是我国自主研发的新型口服降糖药物,为新诊断及二甲双胍控制不佳的2型糖尿病患者提供了新的药物选择。为规范多格列艾汀的临床应用,加深医务工作者对其适宜人群、用法用量、药物相互作用、不良反应等方面的认识,由北京医院牵头,国家老年医学中心、中国医药教育协会老年药学专业委员会联合中国药学会医院药学专业委员会组织相关临床医学、药学和循证专家,基于循证证据和临床实践,采用德尔菲法经过3轮专家意见收集和充分研讨拟定本共识。共形成9条推荐意见,以期为多格列艾汀的临床合理使用提供参考。 展开更多
关键词 尿病 葡萄糖激酶激活剂 多格列艾汀 口服降 专家共识
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葡萄糖激酶激活剂治疗2型糖尿病有效性和安全性的Meta分析 被引量:2
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作者 李杰 陈晓菲 +5 位作者 徐子寒 刘晓燕 张月婵 韩怡 张卫 蒋志涛 《中国药房》 CAS 北大核心 2023年第1期102-106,共5页
目的 系统评价葡萄糖激酶激活剂治疗2型糖尿病的有效性和安全性。方法 检索PubMed、Cochrane Library、Web of Science、Embase、中国知网等数据库,时间为建库至2022年3月。纳入葡萄糖激酶激活剂与安慰剂(或其他口服降糖药)对照治疗2型... 目的 系统评价葡萄糖激酶激活剂治疗2型糖尿病的有效性和安全性。方法 检索PubMed、Cochrane Library、Web of Science、Embase、中国知网等数据库,时间为建库至2022年3月。纳入葡萄糖激酶激活剂与安慰剂(或其他口服降糖药)对照治疗2型糖尿病的随机对照试验,提取资料并用RevMan 5.4软件进行Meta分析。结果 纳入9项研究,2 150名患者。降糖效果方面,与对照组相比,葡萄糖激酶激活剂能显著降低糖尿病患者糖化血红蛋白[MD=-0.40,95%CI(-0.53,-0.26),P<0.000 01]、空腹血糖[MD=-0.53,95%CI(-0.85,-0.20),P=0.001]和餐后2 h血糖[MD=-2.28,95%CI(-2.68,-1.88),P<0.000 01]。安全性方面,总体上葡萄糖激酶激活剂的低血糖发生率要高于对照组[RR=1.55,95%CI(1.20,2.01),P=0.000 8];根据葡萄糖激酶激活剂激活的脏器进行亚组分析,胰腺肝脏双激活剂组[RR=1.44,95%CI(1.11,1.89),P=0.007]和肝脏选择性激活剂组[RR=2.26,95%CI(1.02,5.03),P=0.05]的低血糖发生率均要高于对照组,差异有统计学意义。结论 葡萄糖激酶激活剂能有效降低2型糖尿病患者的糖化血红蛋白、空腹血糖及餐后2 h血糖,但其低血糖风险仍有待解决。 展开更多
关键词 葡萄糖激酶激活剂 2型尿病 META分析 有效性 安全性
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首个已上市的葡萄糖激酶激活剂类降糖药—多格列艾汀
5
作者 王晶 赵紫楠 +2 位作者 徐文峰 胡欣 金鹏飞 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期651-656,共6页
在过去20年里,全球糖尿病患者从1.51亿人增加到5.37亿人,其中90%~95%患有2型糖尿病(diabetes mellitus type 2,T2DM)^([1])。T2DM患者普遍存在葡萄糖激酶表达减少,患者肝脏、胰岛β细胞的葡萄糖激酶基因表达水平比正常人降低43%和40%^([... 在过去20年里,全球糖尿病患者从1.51亿人增加到5.37亿人,其中90%~95%患有2型糖尿病(diabetes mellitus type 2,T2DM)^([1])。T2DM患者普遍存在葡萄糖激酶表达减少,患者肝脏、胰岛β细胞的葡萄糖激酶基因表达水平比正常人降低43%和40%^([2-3]);T2DM患者另一显著特征为β细胞功能的逐渐恶化,通常与胰岛素分泌功能的持续下降和胰岛素抵抗有关^([4])。 展开更多
关键词 多格列艾汀HMS5552 2型尿病 葡萄糖激酶激活剂 胰高血素样肽-1
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葡萄糖激酶激活剂治疗2型糖尿病研究进展 被引量:1
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作者 刘璟瑜 缪云辰 《现代临床医学》 2023年第4期299-302,共4页
葡萄糖激酶(GK)是细胞内葡萄糖代谢的第一个限速酶,能感知葡萄糖水平变化,并启动核心调糖靶器官的精密协作,以维持血糖稳态。GK激活剂(GKA)作为一种全新机制的治疗药物,能激活2型糖尿病(T2DM)患者下降的GK功能,重塑血糖稳态,正逐渐应用... 葡萄糖激酶(GK)是细胞内葡萄糖代谢的第一个限速酶,能感知葡萄糖水平变化,并启动核心调糖靶器官的精密协作,以维持血糖稳态。GK激活剂(GKA)作为一种全新机制的治疗药物,能激活2型糖尿病(T2DM)患者下降的GK功能,重塑血糖稳态,正逐渐应用于临床。本文就T2DM发病机制、GK作用机制及GKA治疗T2DM的研究进展进行综述,为临床正确认识和使用GKA提供新思路。 展开更多
关键词 葡萄糖激酶激活剂 2型尿病 研究进展
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多格列艾汀临床应用专家指导意见 被引量:1
7
作者 《多格列艾汀临床应用专家指导意见》专家组 朱大龙 母义明 《中华糖尿病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第8期703-706,共4页
2型糖尿病(T2DM)的病理生理机制复杂,涉及全身多个器官、组织的功能障碍和激素分泌缺陷。葡萄糖激酶激活剂多格列艾汀通过提高葡萄糖激酶(GK)的活性改善T2DM患者血糖稳态失调,为T2DM治疗提供了一种新选择。为帮助临床更加合理及规范地... 2型糖尿病(T2DM)的病理生理机制复杂,涉及全身多个器官、组织的功能障碍和激素分泌缺陷。葡萄糖激酶激活剂多格列艾汀通过提高葡萄糖激酶(GK)的活性改善T2DM患者血糖稳态失调,为T2DM治疗提供了一种新选择。为帮助临床更加合理及规范地应用多格列艾汀,专家组基于已有的研究证据并结合临床经验,并经多次讨论形成了此版《多格列艾汀临床应用专家指导意见》,对多格列艾汀的作用机制,适用人群及使用时机、降糖疗效和安全性,特殊人群应用及注意事项进行阐述,旨在为临床医生合理使用该药物提供参考。 展开更多
关键词 尿病 2型 葡萄糖激酶激活剂 稳态 多格列艾汀 专家意见
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治疗2型糖尿病药物葡萄糖激酶激活剂的研究进展 被引量:3
8
作者 赵文丽 苏畅 李美英 《国际药学研究杂志》 CAS 2009年第6期452-456,共5页
葡萄糖激酶是己糖激酶家族成员,在细胞内司职葡萄糖磷酸化生成6-磷酸葡萄糖,对体内葡萄糖稳态起关键性作用。肝脏中,在葡萄糖激酶作用下葡萄糖磷酸化以促进糖原合成;而在β细胞中,其刺激诱导胰岛素释放。葡萄糖激酶激活剂可增加该酶对... 葡萄糖激酶是己糖激酶家族成员,在细胞内司职葡萄糖磷酸化生成6-磷酸葡萄糖,对体内葡萄糖稳态起关键性作用。肝脏中,在葡萄糖激酶作用下葡萄糖磷酸化以促进糖原合成;而在β细胞中,其刺激诱导胰岛素释放。葡萄糖激酶激活剂可增加该酶对葡萄糖的敏感性及胰岛素分泌和肝脏糖原的合成,减少肝脏葡萄糖输出。在2型糖尿病动物模型中,一些小分子葡萄糖激酶激活剂已证实是有效的降糖剂,有的已经进入临床试验。 展开更多
关键词 葡萄糖激酶 葡萄糖稳态 葡萄糖激酶激活剂 2型尿病
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2型糖尿病新靶点口服药专利分析
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作者 王蕾 丁永斌 杨大为 《中国药房》 CAS 北大核心 2023年第22期2695-2700,共6页
目的 分析2型糖尿病新靶点口服药专利概况,为国内新型糖尿病治疗药物的研发方向和专利布局等提供参考。方法以HimmPat数据库中全球专利数据为基础,从专利申请量及授权量、发展趋势、地域分布、主要申请人等多个角度,对葡萄糖激酶激活剂(... 目的 分析2型糖尿病新靶点口服药专利概况,为国内新型糖尿病治疗药物的研发方向和专利布局等提供参考。方法以HimmPat数据库中全球专利数据为基础,从专利申请量及授权量、发展趋势、地域分布、主要申请人等多个角度,对葡萄糖激酶激活剂(GKA)、蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂(PTP-1B-IN)、11β-羟基类固醇脱氢酶1抑制剂(11β-HSD1-IN)3类2型糖尿病新靶点口服药相关专利进行统计分析。结果与结论 共检索得到GKA类专利1 649件,PTP-1B-IN类专利709件,11β-HSD1-IN类专利592件。全球主要申请主体为各大药企,其掌握了药物化合物的核心专利;其中GKA类药物的研究更成熟,专利申请量更大,企业布局更全面。国内企业、高校和科研院所在PTP-1B-IN领域具有一定的研究优势。国内企业和研究机构可以发挥传统中药资源优势,提升研究实力,可考虑从核心技术挖掘、工艺路线探索、专利布局、产学研合作、构建专利池等方面提高技术竞争力。 展开更多
关键词 2型尿病 新靶点口服药 葡萄糖激酶激活剂 蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制 11β-羟基类固醇脱氢酶1抑制 专利分析
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葡萄糖激酶激活剂多格列艾汀的最新研究进展
10
作者 孙为为 杜巍巍 《中国现代医药杂志》 2023年第9期105-108,共4页
糖尿病是一种因胰岛素分泌和(或)利用缺陷所致的以慢性高血糖为特征的代谢性疾病,其中2型糖尿病(T2DM)患者占大多数,治疗主要以药物为主。现有的降糖药不良反应较多,近年来研发了一些新靶点降糖药如葡萄糖激酶激活剂(GKA),其既能增加胰... 糖尿病是一种因胰岛素分泌和(或)利用缺陷所致的以慢性高血糖为特征的代谢性疾病,其中2型糖尿病(T2DM)患者占大多数,治疗主要以药物为主。现有的降糖药不良反应较多,近年来研发了一些新靶点降糖药如葡萄糖激酶激活剂(GKA),其既能增加胰腺的胰岛素分泌也能促进肝脏中的糖原合成,从而减少肝葡萄糖输出[1]。 展开更多
关键词 胰岛素分泌 葡萄糖激酶激活剂 慢性高血 原合成 代谢性疾病 新靶点 最新研究进展
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降糖新药多格列艾汀临床研究进展
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作者 董洁炎 姚文慧 +1 位作者 徐一鸣 丁选胜 《中国临床药学杂志》 CAS 2023年第3期228-233,共6页
多格列艾汀是第4代葡萄糖激酶激活剂,能够同时作用于肝脏和胰腺,发挥双重降糖作用,具有良好的药动学特征。临床试验结果显示多格列艾汀能有效降低2型糖尿病患者的血糖,改善胰岛β细胞功能,减少胰岛素抵抗,同时表现出良好的安全性和耐受... 多格列艾汀是第4代葡萄糖激酶激活剂,能够同时作用于肝脏和胰腺,发挥双重降糖作用,具有良好的药动学特征。临床试验结果显示多格列艾汀能有效降低2型糖尿病患者的血糖,改善胰岛β细胞功能,减少胰岛素抵抗,同时表现出良好的安全性和耐受性。目前多格列艾汀已获得上市批准,是全球首个获批的葡萄糖激酶激活剂,用于治疗2型糖尿病。通过对多格列艾汀的作用机制、药动学、临床研究、安全性和耐受性等方面进行综述,以促进多格列艾汀在临床上的合理使用。 展开更多
关键词 2型尿病 葡萄糖激酶激活剂 作用 多格列艾汀
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基于专利视角的葡萄糖激酶激活剂研究分析
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作者 李璐 齐燕 +1 位作者 杜然然 高东平 《世界科技研究与发展》 CSCD 2023年第S01期88-102,共15页
近年来,全球糖尿病患者数量高速增长,中国成人糖尿病患病率已经达到11.9%。药物是治疗糖尿病的重要手段之一,其中针对在肝细胞葡萄糖稳态调控中起核心作用的葡萄糖激酶这一靶点的葡萄糖激酶激活剂(GKA),是2型糖尿病新型药物研发的热点... 近年来,全球糖尿病患者数量高速增长,中国成人糖尿病患病率已经达到11.9%。药物是治疗糖尿病的重要手段之一,其中针对在肝细胞葡萄糖稳态调控中起核心作用的葡萄糖激酶这一靶点的葡萄糖激酶激活剂(GKA),是2型糖尿病新型药物研发的热点之一。科学分析葡萄糖激酶激活剂相关专利技术现状,能够为葡萄糖激酶激活剂相关产业发展提供科技情报支撑及决策参考。本文运用专利计量学方法,以德温特专利数据库和Cortellis数据库为数据源,对葡萄糖激酶激活剂相关专利的申请态势、专利分布区域、专利申请人及其药物、专利技术构成及其热点,以及技术发展路径等进行分析。结果表明,目前GKA技术仍在持续发展中,美国和日本是主要布局区域;在专利申请人方面,国外的罗氏公司、阿斯利康公司和辉瑞公司以及国内的华领医药公司申请数量较多;专利技术热点涉及药物结构、药物剂型、药物配伍、药物化学、疾病治疗等七个方面。最后,基于分析结果对我国葡萄糖激酶激活剂领域提出建议,以期为未来专利的申请布局以及产品创新研发等提供参考。 展开更多
关键词 葡萄糖激酶激活剂 GKA 专利分析 专利布局
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葡萄糖激酶激活剂研究进展可视化分析
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作者 李杰 钱丽 +3 位作者 施晓卉 倪磊 柳春娣 蒋志涛 《中国药业》 CAS 2023年第12期50-55,共6页
目的为葡萄糖激酶激活剂(GKA)的进一步研究与开发提供参考。方法以Web of Science核心合集为数据来源,检索GKA相关文献,检索时限为自建库起至2022年4月30日。应用CiteSpace 6.1.R2软件对纳入文献的作者、国家(或地区)、研究机构进行合... 目的为葡萄糖激酶激活剂(GKA)的进一步研究与开发提供参考。方法以Web of Science核心合集为数据来源,检索GKA相关文献,检索时限为自建库起至2022年4月30日。应用CiteSpace 6.1.R2软件对纳入文献的作者、国家(或地区)、研究机构进行合作网络分析,对文献和期刊进行共被引分析,对关键词进行共现分析和突现词探测,绘制可视化科学知识图谱。结果共纳入文献533篇,全球年发文量自2004年起总体呈增长趋势,于2013年达到峰值(50篇)后呈下降趋势并趋于稳定。发文量最多的国家为美国(226篇),且与英格兰、德国等国家(或地区)合作密切,中国(54篇)与其他国家(或地区)合作较少;发文量最多的研究机构为罗氏公司(37篇),其次为阿斯利康公司(34篇),再次为辉瑞公司(33篇),且基本形成了以三者为中心的合作关系网,国内中国科学院发文量最多(10篇),但仅与少数国内研究机构有交流合作;发文量最多的作者团队为罗氏公司的GRIMSBY团队(24篇),且与同公司的SARABU团队及宾夕法尼亚大学的MATSCHINSKY团队合作较多。共被引频次最高的期刊为Diabetes,MATSCHINSKY团队于2009年发表的1篇综述共被引频次最高(114次)。结论GKA的研究方向逐步从构效关系研究转向临床试验研究。 展开更多
关键词 葡萄糖激酶激活剂 CITESPACE 文献计量学 可视化分析 研究进展
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新型葡萄糖激酶激活剂HMS5552研究进展 被引量:2
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作者 常明星 顾天伟 朱大龙 《国际内分泌代谢杂志》 2020年第4期258-261,共4页
大量基础研究已证明,葡萄糖激酶激活剂(GKA)可不同程度提高葡萄糖激酶(GK)活性,有效降低血糖,但在临床试验中多数却因降糖效应不佳或不良反应明显而停滞不前。HMS5552作为第4代新型GKA,具备较好的药代动力学及酶动力学特征,在健康受试者... 大量基础研究已证明,葡萄糖激酶激活剂(GKA)可不同程度提高葡萄糖激酶(GK)活性,有效降低血糖,但在临床试验中多数却因降糖效应不佳或不良反应明显而停滞不前。HMS5552作为第4代新型GKA,具备较好的药代动力学及酶动力学特征,在健康受试者及2型糖尿病患者身上均显示出良好的安全性及耐受性。HMS5552单药治疗可显著降低HbA1c,对胰岛β细胞具有持续保护作用。HMS5552已率先进入Ⅲ期确证性临床研究阶段,目前Ⅲ期试验正在进行中。 展开更多
关键词 2型尿病 葡萄糖激酶激活剂 HMS5552 Dorzagliatin
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服务平台的传奇故事
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作者 郑必朋 田宇 《浦东开发》 2013年第1期26-28,共3页
正张江有着丰富的公共服务平台资源。充分利用平台资源,让创业者梦想成真。2011年6月,海归陈力博士很有底气地带领七八个人进驻张江,创办了以做原创药为核心的企业。在不到半年的时间里,他就拿下了罗氏第四代葡萄糖激酶激活剂,全球首创... 正张江有着丰富的公共服务平台资源。充分利用平台资源,让创业者梦想成真。2011年6月,海归陈力博士很有底气地带领七八个人进驻张江,创办了以做原创药为核心的企业。在不到半年的时间里,他就拿下了罗氏第四代葡萄糖激酶激活剂,全球首创,拥有全球市场开发权,并首次将国际创新药的一期临床放在了中国。 展开更多
关键词 公共服务平台 医药研发外包 葡萄糖激酶激活剂 张江 普洱茶 紧压茶 医药公司 企业 企业管理 创新药物 药明康德 陈力 生物医药 风投 重大专项
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第一视点
16
《中华医学信息导报》 2003年第22期6-11,共6页
英国Leicester市Glenfield医院的Dr.Michael C.Steiner及其同事指出,就COPD来说,肺部的康复对于改善运动能力和提高健康水平都是非常有效的。然而,关于营养支持是否能增强运动能力尚无确证。他们的结果认为。
关键词 发热病人 扎那米韦 奥司他韦 退行发育 甲状腺癌 患者 滑膜组织 活动期 个体医疗机构 检测法 HIV 葡萄糖激酶激活剂 风湿性关节炎 神经氨酸酶抑制 第一
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华领研发模式:整合资源,联合创新
17
作者 陈洁 刘思弘 《浦东开发》 2012年第8期43-44,共2页
一家企业做原创药的创新力在哪?华领医药技术(上海)有限公司的答案是:研发模式的领先。其公式为:8名成员+专家顾问+"一张"张江平台的资源"网"=联合创新。2011年6月,华领医药技术(上海)有限公司"初生",8个... 一家企业做原创药的创新力在哪?华领医药技术(上海)有限公司的答案是:研发模式的领先。其公式为:8名成员+专家顾问+"一张"张江平台的资源"网"=联合创新。2011年6月,华领医药技术(上海)有限公司"初生",8个人,背着几条"枪",浩浩荡荡"闯"进了张江。在不到半年的时间里,就拿下了罗氏第四代葡萄糖激酶激活剂。 展开更多
关键词 创新药 企业 原创 张江 园区 企业管理 研发模式 公共服务平台 葡萄糖激酶激活剂 陈力 生物医药 专家顾问
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小分子葡萄糖激酶激活剂研究进展 被引量:1
18
作者 朱林强 朱雄 《海峡药学》 2018年第8期1-5,共5页
葡萄糖激酶是四种己糖激酶之一,在肝脏中促进肝糖原的合成减少肝糖输出,胰岛β细胞中调控糖促胰岛素的分泌,在维持体内血糖起重要作用。葡萄糖激酶是治疗Ⅱ型糖尿病新靶点,小分子葡萄激酶激活剂通过激活葡萄糖激酶,提高葡萄糖激酶与葡... 葡萄糖激酶是四种己糖激酶之一,在肝脏中促进肝糖原的合成减少肝糖输出,胰岛β细胞中调控糖促胰岛素的分泌,在维持体内血糖起重要作用。葡萄糖激酶是治疗Ⅱ型糖尿病新靶点,小分子葡萄激酶激活剂通过激活葡萄糖激酶,提高葡萄糖激酶与葡萄糖的亲和力,增大葡萄糖激酶最大酶促反应速率,达到降血糖的作用。目前已有20多个候选药物进入临床试验,最快的已进入Ⅲ期临床,主要有完全激活剂、肝选择性激活剂两类。 展开更多
关键词 葡萄糖激酶 小分子葡萄糖激酶激活剂 Ⅱ型尿病 研究进展
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