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α-葡萄糖苷酶抑制剂研究进展 被引量:20
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作者 刘瑞丽 丁美萍 +2 位作者 徐雯 孔毅 吴梧桐 《药物生物技术》 CAS CSCD 2009年第4期388-392,共5页
葡萄糖苷酶抑制剂是一类新型抗糖尿病药物已经被广泛应用于临床。这类药物可以明显降低型糖尿病人餐后血糖水平减少糖尿病并发症的发生。该文从来源、筛选方法、应用等方面概括目前葡萄糖苷酶抑制剂的研究现状,旨在探讨今后该领域的研... 葡萄糖苷酶抑制剂是一类新型抗糖尿病药物已经被广泛应用于临床。这类药物可以明显降低型糖尿病人餐后血糖水平减少糖尿病并发症的发生。该文从来源、筛选方法、应用等方面概括目前葡萄糖苷酶抑制剂的研究现状,旨在探讨今后该领域的研究重点和发展方向,为新型降糖因子的发现拓宽思路。 展开更多
关键词 糖苷酶抑制剂 筛选方法 活性物质 应用
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α-葡糖苷酶抑制剂——阿卡波糖 被引量:7
2
作者 高惠君 《上海医药》 CAS 1997年第12期25-27,共3页
糖尿病是一种常见的疾病,发病机理还不十分明确,可能与内分泌代谢紊乱有关。糖尿病可分为两种类型:Ⅰ型为胰岛素依赖型,Ⅱ型为非胰岛素依赖型。糖尿病人大多为Ⅱ型。据调查,全国有2000万名左右糖尿病患者,上海约有20万名。 通常采用可... 糖尿病是一种常见的疾病,发病机理还不十分明确,可能与内分泌代谢紊乱有关。糖尿病可分为两种类型:Ⅰ型为胰岛素依赖型,Ⅱ型为非胰岛素依赖型。糖尿病人大多为Ⅱ型。据调查,全国有2000万名左右糖尿病患者,上海约有20万名。 通常采用可刺激胰β-细胞分泌的磺(酰)脲类作为Ⅱ型糖尿病的治疗药物。近年来在饮食治疗基础上又出现了一类全新作用机制的药物——α-葡糖苷酶抑制剂。本文对该类药物中第一个上市的品种阿卡波糖作一较全面的介绍。 展开更多
关键词 阿卡波糖 糖苷酶抑制剂 药理学 糖尿病
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Isolation and screening of glucosidase inhibitors from Chinese medicines 被引量:3
3
作者 黄哲 马骏 +2 位作者 原爱红 夏佳慧 孔宪涛 《Journal of Medical Colleges of PLA(China)》 CAS 2004年第2期108-111,共4页
Objective: To search for glucosidase inhibitors from Chinese medicines. Methods: Six kinds of widely-used Chinese medicines with the activity of decreasing blood glucose were prepared by the process of boiling, conden... Objective: To search for glucosidase inhibitors from Chinese medicines. Methods: Six kinds of widely-used Chinese medicines with the activity of decreasing blood glucose were prepared by the process of boiling, condensing, precipitating, exchanging with resins and rinsing. In vitro glucosidase inhibitory activities were examined by photometric bioassay derived from rats, yeast and almond of all the Chinese medicine extracts. Diabetic ICR mice models were established by intraperitoneal injection of STZ (200 mg/kg). To investigate the in vivo effect of lowering blood glucose, the mouse blood glucose level was assayed at 30 min after being given 2.5 g/kg starch and acarbose or varied concentrations of different constituents of some Chinese medicines by stomach tube. Results: The constituents of Sangye, Sangzhi, Sangbaipi, Dihuang and Yuzhu showed potent inhibitory activities against glucosidase. Furthermore, the first kind of constituents was proved to be beneficial in reducing blood glucose by in vivo glucose tolerance experiments. Conclusion: The constituents of Chinese medicines with reducing blood glucose effect have been discovered, thus providing a clue to novel drugs. 展开更多
关键词 glucosidase inhibitor diabetes mellitus Chinese medicines
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一种新的合成salacinol衍生物的方法及其对α-糖苷酶的抑制活性(英文)
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作者 邵颖 村岡修 +7 位作者 吉海和哉 松浦義治 山田■理子 峯松敏江 田邉元三 松田久司 吉川雅之 尤启冬 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第7期647-653,共7页
目的探索更有效的合成salac inol及其衍生物的方法,以研发新的糖尿病治疗药。方法以D-葡萄糖为原料,经7步反应制得salac inol及其衍生物合成的关键中间体2,4-O-异丙亚基-L-赤藓糖醇-1,3-环硫酸酯(2a);此方法成本明显低于文献报道的以L-... 目的探索更有效的合成salac inol及其衍生物的方法,以研发新的糖尿病治疗药。方法以D-葡萄糖为原料,经7步反应制得salac inol及其衍生物合成的关键中间体2,4-O-异丙亚基-L-赤藓糖醇-1,3-环硫酸酯(2a);此方法成本明显低于文献报道的以L-葡萄糖为原料的合成方法。以此方法,制备salac inol的含氮衍生物4,并与salac inol进行了体外抑制α-葡糖苷酶活性的比较研究。结果采用此种新的路线,顺利制得salac inol的含氮衍生物(4)及结构简化物(13)。结论以D-葡萄糖为原料的新的合成路线优于文献方法,salac inol分子结构中的硫原子用氮原子替代时,其活性明显降低。 展开更多
关键词 合成 环硫酸酯 赤藓糖醇 salacinol 糖苷酶抑制剂 糖苷酶抑制剂 氮杂糖
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糖尿病治疗进展 被引量:1
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作者 冯凭 《天津医药》 CAS 1997年第3期183-185,共3页
近年,不论是在发达国家,还是在发展中国家,糖尿病患病人数都在以惊人的速度逐年增加。糖尿病可以使病人寿命缩短、生活质量下降、工作能力减低或丧失,它已成为严重威胁人类健康的主要疾病之一。糖尿病造成病人致死、致残的主要原因是它... 近年,不论是在发达国家,还是在发展中国家,糖尿病患病人数都在以惊人的速度逐年增加。糖尿病可以使病人寿命缩短、生活质量下降、工作能力减低或丧失,它已成为严重威胁人类健康的主要疾病之一。糖尿病造成病人致死、致残的主要原因是它的各种并发症,尤其是血管并发症。预防或延缓糖尿病病人发生并发症的关键是严格的血糖控制。 展开更多
关键词 糖尿病 胰岛素 植入泵 胰岛移植 糖苷酶抑制剂
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在日本申请mitiglinide联合用药
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作者 徐欣(摘) 《国外药讯》 2006年第3期15-16,共2页
桔井公司已向日本递交了其口服抗糖尿病药Glufast(mitiglinide)(Ⅰ)与武田公司的α-葡糖苷酶抑制剂Basen(voglibose,伏格列波糖)联合使用的上市申请。
关键词 MITIGLINIDE 联合用药 日本 糖苷酶抑制剂 抗糖尿病药 伏格列波糖 上市申请 联合使用 公司
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米格列醇片 被引量:10
7
作者 黄雅琴 田治科 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期638-639,共2页
[通用名称]miglitol,米格列醇 [化学名称][2R,3R,4R,5S]-1-(2-羟乙基)-2-(羟甲基)-3,4,5-三羟基哌啶三醇.
关键词 米格列醇 α-糖苷酶抑制剂 非胰岛素依赖型糖尿病
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HPLC-UV-MS方法对治疗糖尿病药品或保健品中可能非法添加的4种α-葡糖苷酶抑制剂成分的定性与定量分析(英文) 被引量:6
8
作者 代秀梅 安宁 +2 位作者 吴健敏 李慧义 张启明 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期347-352,共6页
本文建立了一种反相高效液相色谱-紫外光谱检测法,可同时定量检测维力波糖、米格列醇、维格列波糖和阿卡波糖这4种α-葡糖苷酶抑制剂。采用Prevail carbohydrate(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以乙腈-磷酸盐缓冲液(pH8.0)进行梯度洗脱,... 本文建立了一种反相高效液相色谱-紫外光谱检测法,可同时定量检测维力波糖、米格列醇、维格列波糖和阿卡波糖这4种α-葡糖苷酶抑制剂。采用Prevail carbohydrate(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以乙腈-磷酸盐缓冲液(pH8.0)进行梯度洗脱,在210nm下进行检测,结果维力波糖、米格列醇、维格列波糖和阿卡波糖的线性范围分别为58.2~932.0μg·mL-1(r=0.9999,n=5)、23.5~376.0μg·mL-1(r=0.9999,n=5)、0.128~2.050mg·mL-1(r=0.9999,n=5)、38.2~612.0μg·mL-1(r=0.9999,n=5);平均回收率分别为97.0%、103.6%、96.4%和100.4%(n=9)。与此同时,本文还建立高相液相色谱-质谱检测方法,用于这4种化合物的定性分析。以上两种方法简便快捷,结果准确可靠、重复性好,可用于可疑的糖尿病药品中非法添加α-葡糖苷酶抑制剂的定性定量检测。 展开更多
关键词 降糖药 α-糖苷酶抑制剂 非法添加药物 HPLC-UV UPLC-ESI-MS
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贻贝凝集素生物活性的研究 被引量:4
9
作者 熊川男 李伟 +3 位作者 李丹彤 赵前程 曲敏 杜昱光 《水产科学》 CAS 北大核心 2007年第7期400-404,共5页
从海洋无脊椎动物贻贝中分离出的凝集素(CGL),为N-乙酰半乳糖胺/半乳糖(GalNAc/Gal)特异性的凝集素。经SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳测定,其相对分子量为18 000。其血凝活性不依赖钙离子的存在。在植物凝集素(PHA)存在的条件下,CGL具有体外... 从海洋无脊椎动物贻贝中分离出的凝集素(CGL),为N-乙酰半乳糖胺/半乳糖(GalNAc/Gal)特异性的凝集素。经SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳测定,其相对分子量为18 000。其血凝活性不依赖钙离子的存在。在植物凝集素(PHA)存在的条件下,CGL具有体外促进小鼠脾细胞增殖的活性。同时,它还具有抑制酶活性,其抑制50%ACE的浓度(IC50)为6.82 mg/m l和促进体外离体兔回肠蠕动的作用。 展开更多
关键词 凝集素 β-糖苷酶抑制剂 脾细胞 回肠
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α-葡糖苷酶抑制剂DRB的合成研究进展
10
作者 李倩茹 吕庆銮 +1 位作者 王丽 秦晓楠 《山东化工》 CAS 2012年第8期19-20,23,共3页
天然产物α-葡糖苷酶抑制剂可用于治疗糖尿病、癌症等多种疾病。本文综述了人工合成α-葡糖苷酶抑制剂DRB的多条合成路线,旨在探讨今后该领域的研究重点和发展方向,为类似结构的α-葡糖苷酶抑制剂的合成拓宽思路。
关键词 α-糖苷酶抑制剂 DRB 合成 进展
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含有生物素的治疗糖尿病的药物
11
《精细化工原料及中间体》 2005年第6期41-41,共1页
一种含有生物素的治疗糖尿病的药物,其中所述的药物包括铬、α-葡糖苷酶抑制剂和生物素,所述的铬、α-葡糖苷酶抑制剂和所述的生物素的重量比在5-10:3—9:2.5~2000之间,优选的,所述的铬、α-葡糖苷酶抑制剂和生物素的比例为约5... 一种含有生物素的治疗糖尿病的药物,其中所述的药物包括铬、α-葡糖苷酶抑制剂和生物素,所述的铬、α-葡糖苷酶抑制剂和所述的生物素的重量比在5-10:3—9:2.5~2000之间,优选的,所述的铬、α-葡糖苷酶抑制剂和生物素的比例为约5:8—9:5—200之间,试验表明,本发明所述的组合物由于将铬、α-葡糖苷酶抑制剂和生物素联合使用,能够显著的降低血糖水平并稳定血糖水平。 展开更多
关键词 生物素 糖尿病 药物 α-糖苷酶抑制剂 生物素
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