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萘甲基三唑羧酸类化合物的合成及其抑制URAT1活性的研究
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作者 范成鑫 陈会慧 +4 位作者 李川 谢亚非 徐为人 刘巍 刘长鹰 《现代药物与临床》 CAS 2017年第7期1165-1170,共6页
目的设计合成一类含萘甲基三唑结构的羧酸类化合物,并对其抑制尿酸转运体1(URAT1)的活性进行研究。方法以4-溴甲基萘、1H-1,2,4-三氮唑-3-硫醇和溴乙酸甲酯为起始原料,通过取代、水解等反应合成目标化合物,并对其抑制URAT1的活性进行研... 目的设计合成一类含萘甲基三唑结构的羧酸类化合物,并对其抑制尿酸转运体1(URAT1)的活性进行研究。方法以4-溴甲基萘、1H-1,2,4-三氮唑-3-硫醇和溴乙酸甲酯为起始原料,通过取代、水解等反应合成目标化合物,并对其抑制URAT1的活性进行研究。结果设计并合成了3个目标化合物,结构经1H-NMR和MS确证。活性测试结果显示化合物F-2和G-2具有比阳性对照药lesinurad还要强的URAT1抑制活性。结论设计了一条合成目标化合物的简易路线,该路线操作简便、路线短、收率高。目标化合物也具有一定的生物活性。 展开更多
关键词 萘甲基三唑羧酸类化合物 URAT1抑制剂 尿酸 痛风
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