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Caco-2细胞模型在口服药物吸收研究中的应用 被引量：38
1
作者 高坤 孙进 何仲贵 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期469-474,共6页
目的对Caco-2细胞模型在口服药物肠吸收研究中的应用作一综述.方法在引用了自1974～2004年的32篇文献的基础上,通过介绍并比较体外Caco-2模型和体内药物吸收转运的不同途径,讨论Caco-2单层细胞模型在预测不同类药物体内吸收中的作用.结... 目的对Caco-2细胞模型在口服药物肠吸收研究中的应用作一综述.方法在引用了自1974～2004年的32篇文献的基础上,通过介绍并比较体外Caco-2模型和体内药物吸收转运的不同途径,讨论Caco-2单层细胞模型在预测不同类药物体内吸收中的作用.结果 Caco-2细胞模型可以预测不同转运途径的药物体内吸收,尤其适用于被动转运药物,这一细胞模型在药物吸收机制、处方组成透膜性和黏膜毒性、药物吸收过程中的相互作用、药物的化学结构和体内转运关系、药物吸收限速因素、药物代谢稳定性及pH对药物吸收的影响等研究中均有较广泛的应用.结论 Caco-2细胞模型用于预测各种途径的药物吸收,在细胞水平上提供了大量与吸收相关的信息,是口服药物高通量筛选的良好工具. 展开更多
关键词 药物转运 药物吸收 CACO-2 单细胞层
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MDCK-MDR1细胞模型及其在药物透过研究中的应用进展 被引量：24
2
作者 刘瑶 曾苏 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期559-564,共6页
本文介绍了MDCK-MDR1细胞系的特点、模型的建立,药物在其细胞模型上吸收转运的研究进展。概述了国内外关于利用MDCK-MDR1细胞系作为模型进行药物筛选、药物相互作用和研究药物吸收转运机制等方面的内容。MDCK-MDR1细胞系高表达P-糖蛋白(... 本文介绍了MDCK-MDR1细胞系的特点、模型的建立,药物在其细胞模型上吸收转运的研究进展。概述了国内外关于利用MDCK-MDR1细胞系作为模型进行药物筛选、药物相互作用和研究药物吸收转运机制等方面的内容。MDCK-MDR1细胞系高表达P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp),且P-gp呈极性分布,因而它可以作为药物转运模型快速筛选P-gp底物和抑制剂,以及肠道、血脑屏障、肾脏的体外模型。 展开更多
关键词 MDCK-MDR1细胞 P-糖蛋白 药物转运 细胞模型
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血脑屏障与脑药物转运 被引量：14
3
作者 颜冰 黄培堂 《生物技术通讯》 CAS 2002年第3期199-201,共3页
血脑屏障的存在使大分子药物难以进入脑中发挥疗效,成为中枢神经系统疾病治疗的瓶颈。本文就血脑屏障的结构特点、大分子药物转运入脑的途径及药物与载体间的连接策略等问题进行了综述。
关键词 血脑屏障 药物转运 脑类疾病
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磁性固相萃取技术研究的新进展 被引量：25
4
作者 王志 王春 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期977-979,共3页
基于磁性材料的分离技术是近年来国内外研究的一个热点领域,该技术在细胞分离、药物转运、酶的固定化、催化、吸附-分离、材料科学、环境等诸多领域中都展示了应用前景。磁性纳米材料可作为磁性固相萃取（MSPE）的吸附剂。与常规的固相... 基于磁性材料的分离技术是近年来国内外研究的一个热点领域,该技术在细胞分离、药物转运、酶的固定化、催化、吸附-分离、材料科学、环境等诸多领域中都展示了应用前景。磁性纳米材料可作为磁性固相萃取（MSPE）的吸附剂。与常规的固相萃取（SPE）柱填料相比,纳米粒子的比表面积大、扩散距离短, 展开更多
关键词 固相萃取技术 磁性材料 磁性纳米材料 分离技术 酶的固定化 细胞分离 药物转运 材料科学
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Caco-2细胞模型的建立及意义 被引量：10
5
作者 关溯 赵立子 +2 位作者 陈杰 陈孝 黄民 《山东医药》 CAS 北大核心 2005年第26期1-3,共3页
目的建立C aco-2细胞模型,探讨其在药物吸收研究方面的可靠性及作用。方法建立C aco-2细胞单层模型,采用几种标准的标记物在模型中行转运试验,对模型的完整性、通透性以及P-糖蛋白(P-gp)的表达进行验证,将结果与文献报道值比较。结果细... 目的建立C aco-2细胞模型,探讨其在药物吸收研究方面的可靠性及作用。方法建立C aco-2细胞单层模型,采用几种标准的标记物在模型中行转运试验,对模型的完整性、通透性以及P-糖蛋白(P-gp)的表达进行验证,将结果与文献报道值比较。结果细胞旁转运及跨细胞被动转运的标记物荧光黄和普奈洛尔的表观渗透系数(Papp)值均与文献报道一致;P-gp的标准底物维拉帕米在模型中的外排能被P-gp的强抑制剂酮康唑抑制。结论本实验室建立的C aco-2细胞模型在模型完整性、通透性以及P-gp的表达方面能够满足胃肠道吸收化合物机制研究的需要。 展开更多
关键词 CACO-2细胞模型 药物转运 P-糖蛋白 高效液相色谱法
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药理实验中Caco-2细胞模型建立的评价指标 被引量：8
6
作者 马燕 李沛波 +1 位作者 苏薇薇 陈大为 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期946-948,共3页
目的:建立Caco-2细胞模型并对该模型进行评价。方法:通过显微镜观察细胞形态学特点,测定跨上皮细胞膜电阻,碱性磷酸酶活性和标志物普萘洛尔的转运特性等指标对Caco-2细胞模型进行评价。结果:各项指标的测定值与文献相符。本实验建立的Ca... 目的:建立Caco-2细胞模型并对该模型进行评价。方法:通过显微镜观察细胞形态学特点,测定跨上皮细胞膜电阻,碱性磷酸酶活性和标志物普萘洛尔的转运特性等指标对Caco-2细胞模型进行评价。结果:各项指标的测定值与文献相符。本实验建立的Caco-2细胞模型的完整性、紧密性、通透性以及碱性磷酸酶活性较好。结论:建立的Caco-2细胞模型符合各项指标的要求,可用于研究口服药物转运的吸收机制。 展开更多
关键词 CACO-2细胞模型 TEER 碱性磷酸酶 药物转运
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超两亲分子在药物转运体系构筑中的应用 被引量：11
7
作者 邵为 刘昕 +1 位作者 王婷婷 胡晓玉 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2018年第5期1107-1118,共12页
由超分子两亲化合物自组装形成的具有刺激响应性的纳米药物转运体系由于其能够有效提高药物的生物利用率、延长药物在血液中的循环和滞留时间、增加体系的稳定性等优点,近年来在以恶性肿瘤为代表的疾病的治疗和研究领域倍受关注.针对几... 由超分子两亲化合物自组装形成的具有刺激响应性的纳米药物转运体系由于其能够有效提高药物的生物利用率、延长药物在血液中的循环和滞留时间、增加体系的稳定性等优点,近年来在以恶性肿瘤为代表的疾病的治疗和研究领域倍受关注.针对几类大环化合物的结构特征,主要概述了近年来基于其构筑的超分子两亲体在智能药物转运体系中的应用概况,分析了现阶段超分子纳米药物转运体系的优缺点,并指出其未来发展面临的机遇与挑战. 展开更多
关键词 超两亲分子 大环化合物 纳米组装体 药物转运
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基于主客体作用构筑的聚集诱导发光型超分子组装体在生物医用领域的研究进展 被引量：11
8
作者 田雪琪 左旻瓒 +2 位作者 牛蓬勃 王开亚 胡晓玉 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2020年第7期1823-1834,共12页
主客体相互作用是超分子自组装过程中最重要的作用方式之一,常被用于构建多功能超分子材料.基于主客体相互作用,利用具有聚集诱导发光性质的大环主体分子或客体分子作为自组装基元,构筑具有聚集诱导发光效应的超分子体系,并将其应用于... 主客体相互作用是超分子自组装过程中最重要的作用方式之一,常被用于构建多功能超分子材料.基于主客体相互作用,利用具有聚集诱导发光性质的大环主体分子或客体分子作为自组装基元,构筑具有聚集诱导发光效应的超分子体系,并将其应用于药物递送、细胞成像、生物传感等生物领域,已成为超分子化学的研究热点.从超分子组装体的发光效应分别源于主体分子和客体分子两方面,介绍了近五年来以环糊精、杯芳烃、葫芦脲、柱芳烃及其它大环为主体化合物,基于主客体作用构筑的聚集诱导发光超分子组装体,并对其在生物医用领域的研究进展进行了简要综述. 展开更多
关键词 主客体作用 自组装 聚集诱导发光 细胞成像 药物转运
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纳米粒技术在转运药物通过血脑屏障中的应用 被引量：9
9
作者 陈军 《国外医学（药学分册）》 2002年第6期333-336,共4页
纳米粒 (nanoparticles)是一类粒径为 1～ 10 0 0nm的固体胶粒 ,现已被用作传递药物的载体。利用纳米粒将药物转运通过血脑屏障可能会提供更具有显著优势的脑内给药方法。纳米粒载体技术的主要优势在于纳米粒能克服血脑屏障限制治疗药... 纳米粒 (nanoparticles)是一类粒径为 1～ 10 0 0nm的固体胶粒 ,现已被用作传递药物的载体。利用纳米粒将药物转运通过血脑屏障可能会提供更具有显著优势的脑内给药方法。纳米粒载体技术的主要优势在于纳米粒能克服血脑屏障限制治疗药物通过的特性 ,此外 ,这类给药系统还能延缓药物在脑内的释放 ,降低外周毒性。本文评价了以往的脑内给药方法 ,讨论了纳米粒通过血脑屏障的转运机制 ,描述了纳米粒的主要制备方法和特性。此外 ,对与药物转运通过血脑屏障有关的影响纳米粒制备的因素 (聚合物和表面活性剂的类型、纳米粒的粒径和药物分子 )也作了详细阐述。目前 ,评价纳米粒脑内给药的报道主要是针对麻醉药和化疗药。本文对这类报道中转运的机制和效果作了叙述 ,同时讨论了突破网状内皮系统的吞噬作用等生理因素对药物转运进入大脑的限制的方法。 展开更多
关键词 纳米粒技术 药物转运 血脉屏障 脑内给药
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血脑屏障与药物转运 被引量：7
10
作者 吴俊芳 《国外医学（脑血管疾病分册）》 1994年第3期152-156,共5页
血脑屏障的药物转运直接关系到脑血管病的药物治疗。文章对血脑屏障的解剖生理基础,药物及肽类转运的机制以及增加中枢神经系统药物的途径等方面进行了综述。
关键词 血脑屏障 药物转运
全文增补中
有机阴离子转运肽在药物转运中的作用 被引量：8
11
作者 谭玮 李燕 《国际药学研究杂志》 CAS 2007年第5期364-368,共5页
溶质运载蛋白家族(solute carrier family,SLC)和ATP结合盒转运蛋白家族(ATP binding cas-sette family,ABC)在药物吸收、消除和组织分布中起重要作用。本综述将对有机阴离子转运肽(or-ganic anion transporting polypeptide,OATP)的最... 溶质运载蛋白家族(solute carrier family,SLC)和ATP结合盒转运蛋白家族(ATP binding cas-sette family,ABC)在药物吸收、消除和组织分布中起重要作用。本综述将对有机阴离子转运肽(or-ganic anion transporting polypeptide,OATP)的最新命名、分类、组织分布、功能及在药物转运中的作用加以介绍。 展开更多
关键词 有机阴离子转运肽 溶质运载蛋白家族 药物转运
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血脑屏障上的药物转运体P-糖蛋白 被引量：5
12
作者 王冰 潘彦舒 李澎涛 《现代生物医学进展》 CAS 2007年第1期115-119,共5页
血脑屏障(Blood-brain Barrier,简称BBB)是维护脑内环境稳态的重要功能单位,它不仅可以阻止血液中的有害物质进入脑组织,而且能够清除脑内的有毒代谢产物。BBB上表达的转运系统在积极转运营养物质入脑和选择性外排药物的两个方面均发挥... 血脑屏障(Blood-brain Barrier,简称BBB)是维护脑内环境稳态的重要功能单位,它不仅可以阻止血液中的有害物质进入脑组织,而且能够清除脑内的有毒代谢产物。BBB上表达的转运系统在积极转运营养物质入脑和选择性外排药物的两个方面均发挥了重要作用。其中P-糖蛋白由于自身结构功能的特异性和作用底物的广泛性而备受关注。本文主要论述了BBB上P-糖蛋白的特性、表达、转运底物及其体内外研究的进展情况。P-糖蛋白作为BBB的重要组成部分在中枢神经系统治疗药物的摄取、分布和排泄中发挥了越来越重要的作用。因此,对P-糖蛋白的研究将有助于阐明药物脑部转运机制,为增加药物的BBB通透性、提高脑内靶点药物浓度提供新的研究思路。 展开更多
关键词 血脑屏障 P-糖蛋白 药物转运 脑微血管内皮细胞
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碳纳米管在药物和基因转运领域的应用 被引量：7
13
作者 李杉杉 何华 +1 位作者 焦庆才 Chuong Pham-Huy 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第11期1798-1803,共6页
当前国内外的许多研究小组都致力于开发出新型有效的药物和基因转运系统,用于改善多种治疗因子的药理学作用并降低其毒性。在新型纳米材料中,碳纳米管(carbon nanotubes,CNTs)正逐步引起人们的关注。功能化CNTs的两个关键优势在于它具... 当前国内外的许多研究小组都致力于开发出新型有效的药物和基因转运系统,用于改善多种治疗因子的药理学作用并降低其毒性。在新型纳米材料中,碳纳米管(carbon nanotubes,CNTs)正逐步引起人们的关注。功能化CNTs的两个关键优势在于它具有很强的细胞穿透能力和较低的细胞毒性,使其在药物和基因转运领域中的应用成为可能。CNTs可通过形成稳定的共价键或形成以非共价键为基础的超分子结合物来运载肽类、蛋白质、核酸和药物等活性分子,并将其运送至特定的组织和器官中以表达特殊的生物学功能。针对这一研究热点,本文综述了近几年国内外关于碳纳米管在药物和基因转运领域中的应用进展,并探讨了其毒性,以期为这一领域中的研究工作者提供参考。 展开更多
关键词 碳纳米管 功能化 纳米载体 药物转运 基因转运 毒性
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药物基因组学与个体化用药 被引量：6
14
作者 周艳钢 李焕德 《中南药学》 CAS 2007年第1期57-62,共6页
关键词 药物基因组学 药物转运 代谢 药物受体
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寡肽转运蛋白PepT2及其药物转运 被引量：6
15
作者 赵东欣 薛永亮 +1 位作者 卢奎 伍江卓 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期1-8,共8页
PepT2(peptide transporter 2)是一种高亲和力、低容量的转运载体.它在人体中分布广泛,不仅能转运二、三肽,也可以识别和转运许多仿肽类药物,如β-内酰胺抗生素、血管紧张素转换酶抑制剂、贝他定等.研究表明,PepT2的转运机制不同于氨基... PepT2(peptide transporter 2)是一种高亲和力、低容量的转运载体.它在人体中分布广泛,不仅能转运二、三肽,也可以识别和转运许多仿肽类药物,如β-内酰胺抗生素、血管紧张素转换酶抑制剂、贝他定等.研究表明,PepT2的转运机制不同于氨基酸的吸收机制,其底物的仿肽结构特征影响其转运速率.本文综述了PepT2与药物相互作用的研究以及PepT2转运药物底物结构特征的研究进展. 展开更多
关键词 寡肽转运蛋白 PepT2 药物转运 相互作用
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中药逆转肿瘤细胞多药耐药研究进展 被引量：6
16
作者 张芳 徐春蕾 邱郑 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2013年第24期342-348,共7页
阐述了肿瘤多药耐药(MDR)是临床化疗失败的主要原因之一,己成为恶性肿瘤化疗过程急需解决的问题。中药有毒性小、安全有效、多靶点等优势,在逆转肿瘤MDR的研究中正受到越来越广泛的关注。中药通过作用于介导MDR形成的膜转运系统、药物... 阐述了肿瘤多药耐药(MDR)是临床化疗失败的主要原因之一,己成为恶性肿瘤化疗过程急需解决的问题。中药有毒性小、安全有效、多靶点等优势,在逆转肿瘤MDR的研究中正受到越来越广泛的关注。中药通过作用于介导MDR形成的膜转运系统、药物代谢系统、促进肿瘤细胞凋亡等机制,对多种肿瘤的MDR具有逆转作用。如何有效地从浩淼庞大的中药资源库中快速筛选并定位到具有逆转MDR活性的分子仍是目前中药研发亟待解决的瓶颈问题之一。建立科学合理的抗肿瘤药物筛选模型和高效可靠的方法和系统,能够满足现代医学的科学阐述要求,又能兼顾中医药本身的整体观念和辨证论治的思想,还需要大量艰苦的科学工作。 展开更多
关键词 多药耐药 药物转运 药物代谢 细胞凋亡
原文传递
血脑屏障上的P-糖蛋白与药物转运功能 被引量：5
17
作者 左明新 刘晓东 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 1999年第2期1-3,共3页
目的 :综述脑毛细血管内皮细胞上的P -糖蛋白药物外排功能。方法 :根据对有关的资料的分析、归纳、总结得出P -糖蛋白与脑内药物转运的关系。结果 :血脑屏障上的P -糖蛋白具有ATP依赖性的药物外排泵的功能 ,能降低脑内药物的浓度。结论
关键词 血脑屏障 P-糖蛋白 药物转运
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血脑屏障模型及中枢神经系统药物转运的评价 被引量：6
18
作者 江荣高 齐宪荣 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期880-883,共4页
目的阐述细胞模型的合理构建和中枢神经系统药物的正确评价在中枢神经系统药物转运系统开发中的重要意义。方法查阅大量近期国内外相关文献。结果与结论中枢神经系统(CNS)与血液之间存在着复杂的动态界面,即血脑屏障(BBB)。血脑屏障严... 目的阐述细胞模型的合理构建和中枢神经系统药物的正确评价在中枢神经系统药物转运系统开发中的重要意义。方法查阅大量近期国内外相关文献。结果与结论中枢神经系统(CNS)与血液之间存在着复杂的动态界面,即血脑屏障(BBB)。血脑屏障严格控制着血液与脑室间的物质交换,虽有利于维持脑内环境稳定,但对中枢神经系统药物转运构成了巨大的挑战。为评估药物穿透血脑屏障的能力,出现了各种体外血脑屏障模型,如细胞共培养系统和动态模型;通过血脑屏障模型评估中枢神经系统药物效应,应综合考虑游离药物浓度、药物穿透速度和程度等因素。 展开更多
关键词 血脑屏障 体外模型 中枢神经系统 药物转运 体内外相关性
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抗转铁蛋白受体单链抗体的可溶性表达及其对脑的靶向性研究 被引量：4
19
作者 颜冰 朱恒奇 黄培堂 《生物工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期342-347,共6页
分段合成大鼠抗转铁蛋白受体单链抗体基因 (ox2 6_scFv) ,经三轮PCR拼接成 794bp的完整片段。测序后构建pTIG_Trx ox2 6_scFv表达载体 ,在大肠杆菌BL2 1(DE3)中获得了可溶性表达 ,经Ni_NTA金属鏊合层析柱纯化 ,在2 9kD处可见单一条带。... 分段合成大鼠抗转铁蛋白受体单链抗体基因 (ox2 6_scFv) ,经三轮PCR拼接成 794bp的完整片段。测序后构建pTIG_Trx ox2 6_scFv表达载体 ,在大肠杆菌BL2 1(DE3)中获得了可溶性表达 ,经Ni_NTA金属鏊合层析柱纯化 ,在2 9kD处可见单一条带。大鼠GH3细胞免疫组化显示 ,该单链抗体能识别并与转铁蛋白受体结合。将单链抗体尾静脉注射大鼠 ,于鼠脑组织切片上可见阳性染色 ,尤其是脑血管处着色明显 ,说明该单链抗体对脑血管具有较好的靶向作用 ,并在受体的介导下通过了血脑屏障。 展开更多
关键词 转铁蛋白受体 单链抗体 血脑屏障 可溶性表达 药物转运
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加强药学领域中药物代谢的研究 被引量：4
20
作者 曾苏 《浙江大学学报（医学版）》 CAS CSCD 2008年第2期109-112,共4页
近年来,药物代谢作为药理学和生物化学的分支学科迅速发展。药物代谢对药动学、药效学、毒理学以及其它生物医学学科产生了显著的影响。药物代谢研究资料已成为世界范围新药申请注册的必备条件。药物代谢研究范围不断扩展,涉及临床药学... 近年来,药物代谢作为药理学和生物化学的分支学科迅速发展。药物代谢对药动学、药效学、毒理学以及其它生物医学学科产生了显著的影响。药物代谢研究资料已成为世界范围新药申请注册的必备条件。药物代谢研究范围不断扩展,涉及临床药学:个体化治疗用药、多药的合理联合应用、药物代谢性相互作用、临床药物代谢动力学;新药创制:新药发现、指导药物设计与结构修饰、体内药物生物转化途径与代谢物研究;药学基础研究:药物代谢酶和转运体基因组学、药物代谢的调节、药物吸收转运与代谢作用机理等多个方面。 展开更多
关键词 药理学 药理学 临床 药代动力学 药物设计 药物代谢 药物转运 新药创制 临床药学
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