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维药毛菊苣根-种子不同比例配伍的90%乙醇提取物对小鼠急性肝损伤的保护作用及其机制 被引量：10
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作者 杨飞 罗玉琴 +1 位作者 薛桂蓬 杨伟俊 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第15期1352-1356,共5页
目的:研究毛菊苣根-种子药对不同比例配伍90%乙醇提取物的化学指纹谱与肝损伤保护作用的相关性,探索维药处方中"药对"的配伍机制。方法:将毛菊苣的根和种子按6个质量比例(1∶0,0∶1,1∶1,1∶2,1∶3,2∶1)配伍,用90%乙醇提取,... 目的:研究毛菊苣根-种子药对不同比例配伍90%乙醇提取物的化学指纹谱与肝损伤保护作用的相关性,探索维药处方中"药对"的配伍机制。方法:将毛菊苣的根和种子按6个质量比例(1∶0,0∶1,1∶1,1∶2,1∶3,2∶1)配伍,用90%乙醇提取,得到6个提取物;观察不同提取物对四氯化碳(CCl4)致小鼠急性化学性肝损伤模型,以及小鼠尾静脉注射卡介苗(BCG)和脂多糖(LPS)造成急性免疫性肝损伤模型,血清中天冬氨酸氨基转移酶(AST),丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平的影响及肝脏组织病理改变。采用高效液相色谱法分析各提取物的化学谱图,观察与药效相关的化学物质变化。结果:毛菊苣根-种子以质量比1∶2配伍能显著降低CCl4致小鼠急性化学性肝损伤引起的血清AST(P<0.01)和ALT(P<0.01)升高,对BCG+LPS致急性免疫性肝损伤模型血清中AST(P<0.05)和ALT(P<0.01)也有明显的改善作用;另外,毛菊苣根-种子以质量比1∶3配伍对CCl4致小鼠急性化学性肝损伤引起的血清AST(P<0.01)和ALT(P<0.05)升高,以及对BCG+LPS致急性免疫性肝损伤引起的血清AST(P<0.05)和ALT(P<0.01)升高也有明显的改善作用。化学谱图中的色谱峰与提取物改善CCl4致小鼠急性化学性肝损伤引起的血清AST和ALT变化呈正相关。结论:用现代研究方法证实了维药毛菊苣不同药用部位配伍的科学性,进一步从化学角度探索了毛菊苣根-种子肝保护作用的临床经典比例1∶2和1∶3配伍的可能机制。 展开更多
关键词 毛菊苣 根-种子药对 配伍比例 肝损伤保护 药效相关性
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CPT-11脂质体对人结肠癌HT-29移植瘤的抗肿瘤活性及药代-药效相关性分析
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作者 李宁 张卿 +5 位作者 贾临超 郑庆梅 严磊 刘景丽 俞强 宫新江 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期721-726,共6页
目的:考察CPT-11脂质体(lipoCPT-11)对人结肠癌HT-29裸小鼠移植瘤的抑制作用,并对产生这一作用的物质基础,即药代-药效相关性进行分析。方法:建立HT-29裸鼠移植瘤模型,在药效研究中lipoCPT-11分别以5,25,50 mg·kg-1给药,已上市普... 目的:考察CPT-11脂质体(lipoCPT-11)对人结肠癌HT-29裸小鼠移植瘤的抑制作用,并对产生这一作用的物质基础,即药代-药效相关性进行分析。方法:建立HT-29裸鼠移植瘤模型,在药效研究中lipoCPT-11分别以5,25,50 mg·kg-1给药,已上市普通制剂(cCPT-11)剂量为50 mg·kg-1,iv给药,1周2次,连续3周;在药代试验中,lipoCPT-11和CPT-11分别以5,50和50 mg·kg-1经iv给药1次,分别于给药前和给药后不同时间采集肿瘤组织和血浆,采用经验证的LC-MS/MS法检测CPT-11和SN-38的浓度。结果:lipoCPT-11对HT-29移植瘤的抑制作用具有显著的剂量依赖性,5 mg·kg-1组药效与cCPT-11 50 mg·kg-1相当,50 mg·kg-1组肿瘤抑制率显著高于cCPT-11;lipoCPT-11组肿瘤和血浆中CPT-11和SN-38的滞留时间长于cCPT-11,50和5 mg·kg-1组原形药AUC0-t分别是cCPT-11(50 mg·kg-1)的426.1和31.1倍(血浆)及9.5和0.4倍(肿瘤),SN-38的比例分别为5.0和1.0倍(血浆)及5.4倍和1.0倍(肿瘤)。结论:lipoCPT-11对HT-29移植瘤的抑制作用显著高于cCPT-11,这与脂质体制剂延长了活性成分在体内的滞留时间以及提高了肿瘤和血浆中的有效暴露相吻合,具有重要的临床应用价值和开发前景。 展开更多
关键词 CPT-11 脂质体 抗肿瘤 药代一药效相关性
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延胡索提取工艺的优化及化学成分与药效指标相关性分析 被引量：17
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作者 邹薇 张鹤 +1 位作者 包永睿 孟宪生 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期694-698,共5页
目的针对延胡索抑制肝癌细胞的作用,结合正交设计法,优选延胡索中延胡索乙素、原阿片碱的提取工艺条件,并对2种生物碱与药效学指标的相关性进行分析。方法采用正交设计法,以延胡索乙素提取率、原阿片碱提取率、SMMC-7721细胞抑制率和出... 目的针对延胡索抑制肝癌细胞的作用,结合正交设计法,优选延胡索中延胡索乙素、原阿片碱的提取工艺条件,并对2种生物碱与药效学指标的相关性进行分析。方法采用正交设计法,以延胡索乙素提取率、原阿片碱提取率、SMMC-7721细胞抑制率和出膏率为评价指标,对延胡索中2种生物碱的提取工艺条件进行优选;应用SPSS 13.0统计软件进行Pearson相关系数分析。结果最佳提取工艺为6倍量70%乙醇回流提取2 h,延胡索中2种生物碱的提取率最高,对肝癌细胞的抑制率最高。结论该方法快速、操作简便,可以为确定延胡索中2种生物碱定量测定方法提供实验依据。 展开更多
关键词 延胡索 延胡索乙素 原阿片碱 药效学指标相关性分析 正交设计
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