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苯胺嘧啶衍生物X-9通过下调整合素β1表达抑制肝细胞癌迁移侵袭 被引量：2
1
作者 周彤彤 段继燕 +5 位作者 吴志贤 徐剑文 陈坤 曾锦章 侯培锋 刘杰 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期165-173,共9页
整合素在许多肿瘤细胞中高表达,并且参与肿瘤细胞的侵袭转移。在肝细胞癌中,整合素β1被报导高表达,并促进肿瘤细胞的侵袭。目前,对于整合素的表达调控癌细胞机制以及干预其表达进而抑制肿瘤细胞转移的研究较少。本研究探讨利用小分子... 整合素在许多肿瘤细胞中高表达,并且参与肿瘤细胞的侵袭转移。在肝细胞癌中,整合素β1被报导高表达,并促进肿瘤细胞的侵袭。目前,对于整合素的表达调控癌细胞机制以及干预其表达进而抑制肿瘤细胞转移的研究较少。本研究探讨利用小分子化合物抑制整合素表达来抑制肿瘤细胞迁移和侵袭的可能。首先,对临床肝癌细胞患者癌组织和癌旁组织中的整合素β1的表达进行检测,发现其在癌组织中的表达显著高于癌旁组织(P<0.05)。对TCGA肿瘤数据库的生物信息学分析结果同样显示,整合素β1的高表达与肝癌的分期(P=0.019)和预后(P=0.013)相关。通过筛选发现,苯胺嘧啶衍生物X-9可以抑制肝癌细胞中整合素β1的mRNA和蛋白质的表达(P<0.01)。细胞划痕愈合实验和细胞穿孔实验结果显示,苯胺嘧啶衍生物X-9能够抑制肝癌细胞的迁移和侵袭(P<0.01)。进一步的研究证实,在肝癌细胞中外源表达整合素β1可以逆转X-9对肝癌细胞迁移和侵袭的抑制;而在敲低整合素β1的细胞中,X-9对细胞的迁移和侵袭的抑制被消除。因此,鉴定出苯胺嘧啶衍生物X-9可以通过下调整合素β1表达,进而抑制肝癌细胞的迁移和侵袭。 展开更多
关键词 整合素Β1 苯胺嘧啶衍生物 肝细胞癌 癌细胞迁移 癌细胞侵袭
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含磺酰基结构2-苯胺基嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 被引量：2
2
作者 韩柳 刘源 +4 位作者 张奥金 高连丛 马艳迪 殷世亮 昌盛 《化学试剂》 CAS 北大核心 2021年第11期1492-1499,共8页
设计、合成含磺酰基结构的2-苯胺基嘧啶衍生物,并评价其体外抗白血病活性。以2-甲基-5-硝基苯胺、3-乙酰基吡啶、N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛为起始原料经加成、缩合、环合、还原、磺酰化等5步反应合成17个新型含磺酰基结构的2-苯胺基... 设计、合成含磺酰基结构的2-苯胺基嘧啶衍生物,并评价其体外抗白血病活性。以2-甲基-5-硝基苯胺、3-乙酰基吡啶、N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛为起始原料经加成、缩合、环合、还原、磺酰化等5步反应合成17个新型含磺酰基结构的2-苯胺基嘧啶衍生物。产物结构均经^1HNMR、^(13)CNMR和MS表征。以伊马替尼为阳性对照药,采用台盼蓝排染法,以慢性粒细胞白血病K562细胞为测试细胞株对目标化合物进行体外抗白血病活性评价。结果表明:单取代化合物小体积吸电子基对活性有显著影响,其中3-溴-N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)胺基)苯基)苯磺酰胺(6e)具有最强的活性,GI_(50)为(9.71±0.37)μmol/L,化合物6e与伊马替尼具有相似的结合模式,伊马替尼和化合物6e均与MET318、THR315、ASP381形成氢键,可以初步推测目标化合物的作用靶点和伊马替尼相似,可以与c-Abl受体口袋区结合,但相比伊马替尼,化合物6e缺失与GLU286之间的氢键,推测这一氢键作用的缺失是导致目标化合物活性减弱的主要原因。研究同时也证明单取代化合物活性优于双取代化合物活性。研究为开发2-苯胺基嘧啶衍生物应用于人慢性粒细胞白血病提供了借鉴。 展开更多
关键词 磺酰基 2-苯胺基嘧啶衍生物 合成 抗肿瘤 分子对接
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伊马替尼类似物的合成及抑制K562细胞生长活性
3
作者 昌盛 殷世亮 +2 位作者 徐莉英 景永奎 董金华 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2013年第2期92-98,共7页
目的设计、合成含2-苯胺基嘧啶结构的2-苯氧乙酰胺衍生物和芳酰基硫脲类衍生物,并对其体外抑制慢性粒细胞白血病生长活性进行初步的评价。方法以3-乙酰基吡啶、N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛、邻甲基苯胺为起始原料,经硝化、加成、环合、... 目的设计、合成含2-苯胺基嘧啶结构的2-苯氧乙酰胺衍生物和芳酰基硫脲类衍生物,并对其体外抑制慢性粒细胞白血病生长活性进行初步的评价。方法以3-乙酰基吡啶、N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛、邻甲基苯胺为起始原料,经硝化、加成、环合、还原反应得中间体6-甲基-N1-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)-1,3-苯二胺,经与不同的酰化试剂酰化得到目标产物。采用台盼蓝排染法,以伊马替尼为阳性对照药、以K562细胞为测试细胞株对目标化合物进行体外抗慢性粒细胞白血病活性评价。结果与结论所合成的16个新化合物经1H-NMR和HR-MS确证结构。初步药理实验结果表明,目标化合物抑制慢性粒细胞白血病生长活性低于阳性对照药。 展开更多
关键词 伊马替尼 2-苯胺基嘧啶衍生物 芳酰基硫脲 抗白血病活性
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