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HIV-1整合酶抑制剂研究进展 被引量：8
1
作者 朱梅 张国宁 +2 位作者 白晓光 王菊仙 王玉成 《中国医药生物技术》 2017年第4期342-349,共8页
艾滋病,又称获得性免疫缺陷综合征（acquired immune deficiency syndrome,AIDS）,是由人类免疫缺陷病毒（human immunodeficiency virus,HIV）感染引起的全身性免疫系统严重损坏为特征的传染性疾病。自1981年美国报道首例艾滋病病例以... 艾滋病,又称获得性免疫缺陷综合征（acquired immune deficiency syndrome,AIDS）,是由人类免疫缺陷病毒（human immunodeficiency virus,HIV）感染引起的全身性免疫系统严重损坏为特征的传染性疾病。自1981年美国报道首例艾滋病病例以来,其不断向世界各地蔓延并在全球范围内肆虐流行,给人类的生命健康和社会发展造成了十分严重的危害,已引起各国政府和社会的普遍关注。 展开更多
关键词 整合酶抑制剂 全身性免疫系统 雷特格韦 抗艾滋病药物 构效关系 生物利用度 喹诺酮 苯磺酰胺 催化核心 Β-二酮
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1－芳酰基－3－（4－苯磺酰胺）硫脲类化合物的合成 被引量：7
2
作者 戴桂元 史达清 +1 位作者 周龙虎 王树良 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 1994年第6期104-105,共2页
以无水丙酮作溶剂，由芳酞基异硫氰酸酯与磺胺反应合成了一系列薪的１－芳酸基－３－（４－苯磺酰胺）硫脲。
关键词 芳酰基 硫脲 磺胺 合成 苯磺酰胺
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Ce-PbO_(2)电极的制备及对苯磺酰胺的电催化降解 被引量：1
3
作者 于乃川 孙会杰 +4 位作者 许志龙 袁昊 王奕芳 沈卫平 白俊学 《电镀与精饰》 CAS 北大核心 2023年第6期32-37,共6页
采用共沉积法制备了铈改性二氧化铅电极,利用扫描电子显微镜(SEM)、X-射线衍射仪(XRD)、能谱仪(EDS)对电极表面微观结构和形貌进行了表征,同时测试了电极的电化学性能和电催化性能。结果表明:Ce-PbO_(2)电极表面结构致密,平均晶粒尺寸为... 采用共沉积法制备了铈改性二氧化铅电极,利用扫描电子显微镜(SEM)、X-射线衍射仪(XRD)、能谱仪(EDS)对电极表面微观结构和形貌进行了表征,同时测试了电极的电化学性能和电催化性能。结果表明:Ce-PbO_(2)电极表面结构致密,平均晶粒尺寸为17.83 nm,析氧过电位1.62 V(vs.SCE),强化寿命可达74 h。在苯磺酰胺初始浓度50 mg·L^(-1),电流密度40 mA·cm^(-2),pH为6的条件下降解120 min后苯磺酰胺模拟废水的去除率为97.68%,化学需氧量(COD)去除率为62.45%。在40 mA·cm^(-2)的条件下对实际磺胺类废水处理4 h,COD去除率可达75.36%。 展开更多
关键词 PbO_(2)电极 苯磺酰胺 电催化 稀土 降解
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新型α-蒎烯基苯磺酰胺类化合物的合成及其抗真菌活性 被引量：5
4
作者 岑波 李龙生 +3 位作者 段文贵 林桂汕 陈铭 陆顺忠 《合成化学》 CAS 北大核心 2020年第3期174-180,共7页
以天然产物α-蒎烯为原料,经多步反应合成了9个新型的α-蒎烯基苯磺酰胺类化合物(7a^7i),其结构经1H NMR、13C NMR、 FT-IR和MS(ESI)表征。采用离体法测试了化合物的抗真菌活性。结果表明:在50μg·mL-1浓度下,目标化合物对黄瓜枯... 以天然产物α-蒎烯为原料,经多步反应合成了9个新型的α-蒎烯基苯磺酰胺类化合物(7a^7i),其结构经1H NMR、13C NMR、 FT-IR和MS(ESI)表征。采用离体法测试了化合物的抗真菌活性。结果表明:在50μg·mL-1浓度下,目标化合物对黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、小麦赤霉病菌以及番茄早疫病菌等5种植物病原菌有一定的抑制活性,其中化合物α-蒎烯基p-氯苯基磺酰胺(7d, R=p-Cl)和α-蒎烯基o-硝基苯基磺酰胺(7h, R=o-NO2)对苹果轮纹病菌的抑制率分别为83.9%和79.6%(B级活性水平),优于阳性对照百菌清(75.0%);化合物α-蒎烯基m-甲基苯基磺酰胺(7b, R=m-Me)对番茄早疫病菌的抑制率为82.2%(B级活性水平),优于阳性对照百菌清(73.9%)。 展开更多
关键词 Α-蒎烯 苯磺酰胺 合成 百菌清 病原菌 抗真菌活性
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苯磺酰胺从碳酸酐酶Ⅱ中脱离过程的分子动力学模拟 被引量：5
5
作者 孙维琦 张继龙 +2 位作者 郑清川 孙志伟 张红星 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第4期843-848,共6页
综合运用分子动力学模拟和自由能计算方法研究了苯磺酰胺分子从碳酸酐酶Ⅱ(CAⅡ)的活性位点脱离过程中底物与酶之间的动态相互作用.脱离过程的平均力势(PMF)显示,底物脱离时存在一个特殊的结合状态.其中,静电相互作用占据了主导地位.轨... 综合运用分子动力学模拟和自由能计算方法研究了苯磺酰胺分子从碳酸酐酶Ⅱ(CAⅡ)的活性位点脱离过程中底物与酶之间的动态相互作用.脱离过程的平均力势(PMF)显示,底物脱离时存在一个特殊的结合状态.其中,静电相互作用占据了主导地位.轨迹分析显示,除了金属离子的配位作用之外,底物脱离路径上的关键残基Leu198、Thr199和Thr200通过与底物磺胺基的氢键作用阻碍了底物从酶中的脱离.当前的研究对于深入认识磺胺类药物与CAⅡ的详细结合过程和相关的药物改良与设计具有重要的指导意义. 展开更多
关键词 分子动力学模拟 自由能 苯磺酰胺 碳酸酐酶Ⅱ 底物结合
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耐高温水溶性AM/AA/TC-AP共聚物的合成及性能研究 被引量：4
6
作者 苟绍华 尹婷 +3 位作者 叶仲斌 蒋文超 刘锟 奉美林 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期1711-1716,共6页
由丙烯酰胺(AM)、丙烯酸(AA)和N-烯丙基对甲苯磺酰胺(TC-AP)在过硫酸铵-亚硫酸氢钠氧化还原引发体系下合成了一种新型AM/AA/TC-AP共聚物。考察了单体用量、反应温度、引发剂用量、pH值等条件对共聚反应的影响,确定了最佳条件:AM:AA(wt%)... 由丙烯酰胺(AM)、丙烯酸(AA)和N-烯丙基对甲苯磺酰胺(TC-AP)在过硫酸铵-亚硫酸氢钠氧化还原引发体系下合成了一种新型AM/AA/TC-AP共聚物。考察了单体用量、反应温度、引发剂用量、pH值等条件对共聚反应的影响,确定了最佳条件:AM:AA(wt%)=5:5,温度45℃,TC-AP 0.2 wt%,引发剂0.3 wt%,pH值7。对共聚物进行了FT-IR、1H NMR、SEM及TG表征。结果表明:120℃时,该共聚物粘度保留率高达60.8%;氯化钠浓度为10000 mg·L-1时,粘度保留率为33.9%;氯化钙或氯化镁浓度为1000 mg·L-1时,粘度保留率分别为32.4%和32.8%。与常用的部分水解聚丙烯酰胺(HPAM)驱油用聚合物相比,该共聚物表现出优异的耐高温性能和良好的抗盐性能。 展开更多
关键词 丙烯酰胺 苯磺酰胺 耐高温 聚合物驱 抗盐性
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对羧基苯磺酰胺的合成 被引量：4
7
作者 张文瑞 李学忠 +2 位作者 马跃 贾宏新 王雅民 《沈阳化工》 CAS 1993年第3期12-13,47,共3页
利用生产糖精的主要副产物——对甲苯磺酰氯,在温和条件下,用取代法先合成对甲苯磺酰胺,再网氧化法合成对羧基苯磺酰胺,取得了满意的结果。
关键词 对甲苯磺酰氯 对羧基 苯磺酰胺
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4-氨基-N-(4-氨基苯基)苯磺酰胺的合成 被引量：1
8
作者 王学杰 金宁人 《染料工业》 CAS 1997年第6期31-34,共4页
详细报道了染料中间体４－氨基－Ｎ－（４－氨基苯基）苯磺酰胺的合成方法，本文方法具有简单、原料易得、产率高、成本低、质量好的特点。
关键词 氨基苯基 苯磺酰胺 合成 偶氮染料 染料
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盐酸坦索罗辛合成路线图解 被引量：3
9
作者 胡猛 张福利 谢美华 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期430-432,共3页
盐酸坦索罗辛（tamsulosin hydrochloride,1）,化学名为（R）-5-[2-[[2-（2-乙氧基苯氧基）乙基]氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐,是由日本山之内公司研发的α1A-肾上腺素能受体拮抗剂,1993年首次在日本上市,商品名Flomax.1996年在... 盐酸坦索罗辛（tamsulosin hydrochloride,1）,化学名为（R）-5-[2-[[2-（2-乙氧基苯氧基）乙基]氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐,是由日本山之内公司研发的α1A-肾上腺素能受体拮抗剂,1993年首次在日本上市,商品名Flomax.1996年在中国上市,商品名哈乐（Harnal）.本品可降低前列腺平滑肌张力,改善因前列腺肥大引起的排尿障碍,临床主治良性前列腺增生.1的合成报道较多,现综述如下（见图1）.…… 展开更多
关键词 合成路线图解 盐酸盐 良性前列腺增生 前列腺肥大 受体拮抗剂 肾上腺素能 苯磺酰胺 排尿障碍 商品名 甲氧基
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金属有机化合物的分析(Ⅰ)——二茂铁衍生物的薄层色谱分析 被引量：3
10
作者 杨学谨 谢珍珍 +1 位作者 倪凤淑 师树简 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS 1980年第2期48-60,共13页
以硅胶为吸附剂,以甲苯:石油醚:丙酮(15:1:1或15:1:3),苯:乙醇(15:1)及甲苯:石油醚:乙醇(15:1:1)为展开剂;分离了二茂铁烃、醚、醛、酮、醇、胺、苯磺酰胺、羧酸及丙烯腈类共42种衍生物,并发现下列规律性:1.化合物结构与比移值之间的关... 以硅胶为吸附剂,以甲苯:石油醚:丙酮(15:1:1或15:1:3),苯:乙醇(15:1)及甲苯:石油醚:乙醇(15:1:1)为展开剂;分离了二茂铁烃、醚、醛、酮、醇、胺、苯磺酰胺、羧酸及丙烯腈类共42种衍生物,并发现下列规律性:1.化合物结构与比移值之间的关系:(1)随着同类化合物极性逐渐增强,比移值依次递减.(2)随着同一类取代基数目增加,比移值减小,故单取代物>双取代物。2.随着展开剂极性增强,比移值加大。对数种含侧链羟基的二茂铁衍生物所呈现的不符合上述规律的现象,据红外光谱及核磁共振谱作了解释。 展开更多
关键词 二茂铁衍生物 金属有机化合物 比移值 化合物结构 薄层色谱分析 展开剂 苯磺酰胺 取代物
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含有苯磺酰胺基团1,2,4-三唑和噻二唑类化合物的设计、合成及抑菌活性 被引量：3
11
作者 陈明桂 华学文 +8 位作者 魏巍 张冬凯 刘明 吴长春 周沙 李玉新 王宝雷 周莎 李正名 《应用化学》 CSCD 北大核心 2017年第10期1161-1171,共11页
为了探索高效低毒、环境友好的新型杀菌剂,本文设计合成系列含有苯磺酰胺片段的1,2,4-三唑和噻二唑类化合物。所有目标化合物的结构由核磁共振波谱、质谱和元素分析确认。离体抑菌活性测试结果表明,部分化合物对7种常见植物病原真菌表... 为了探索高效低毒、环境友好的新型杀菌剂,本文设计合成系列含有苯磺酰胺片段的1,2,4-三唑和噻二唑类化合物。所有目标化合物的结构由核磁共振波谱、质谱和元素分析确认。离体抑菌活性测试结果表明,部分化合物对7种常见植物病原真菌表现出不同的抑制作用,其中化合物10a、10g和10n对水稻恶苗病菌的抑制活性较高为48.6%,接近商品化杀菌剂嘧菌酯(52.9%)。以上结果可能为后续的分子设计提供依据。 展开更多
关键词 三唑 噻二唑 苯磺酰胺 抑菌活性
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N-取代苯磺酰基-α-三唑基片呐酮腙的合成及杀菌活性 被引量：3
12
作者 曾东强 张耀谋 陈君 《广西农业生物科学》 CAS CSCD 2004年第4期313-315,共3页
用α-三唑基片呐酮腙与取代苯磺酰氯反应合成了6个新型三唑基类化合物,其化学结构经IR、1HNMR、MS和元素分析确证。讨论了化合物的反应性质及波谱性质。其生物活性测试表明,这类化合物具有良好的杀菌活性。
关键词 苯磺酰胺 1 2 4-三唑 波谱性质 杀菌活性
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盐酸坦洛新合成路线图解 被引量：2
13
作者 孙平华 冯金 +1 位作者 陈卫民 姚新生 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期311-313,共3页
盐酸坦洛新（tamsulosin hydrochloride，1），化学名为（R）-（-）-5-[2-[[2-（2-乙氧基苯氧基）乙基]-氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐，是日本山之内公司研发的仪时肾上腺素受体拮抗剂，1993年首次在日本上市。本品能显著改善前... 盐酸坦洛新（tamsulosin hydrochloride，1），化学名为（R）-（-）-5-[2-[[2-（2-乙氧基苯氧基）乙基]-氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐，是日本山之内公司研发的仪时肾上腺素受体拮抗剂，1993年首次在日本上市。本品能显著改善前列腺增生引起的排尿困难和夜间尿频、残尿感等症状，临床主要用于治疗良性前列腺增生症。 展开更多
关键词 合成路线图解 盐酸盐 良性前列腺增生 受体拮抗剂 苯磺酰胺 肾上腺素 排尿困难 甲氧基
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高效液相色谱法检测格列本脲中间体苯磺酰胺 被引量：2
14
作者 孙家慧 《天津化工》 CAS 2011年第6期57-58,共2页
目的:研究格列本脲中间体4-[N-甲酰基苯基(2-甲氧基-5氯)]乙胺基苯磺酰胺含量的测定方法。方法:用高效液相色谱法,采用大连依利特Hypersil BDSC18柱(4.6 mm×200 mm,5μm),以磷酸二氢铵溶液(0.5%,pH=3.5):甲醇(5∶4.8)为流动相;紫... 目的:研究格列本脲中间体4-[N-甲酰基苯基(2-甲氧基-5氯)]乙胺基苯磺酰胺含量的测定方法。方法:用高效液相色谱法,采用大连依利特Hypersil BDSC18柱(4.6 mm×200 mm,5μm),以磷酸二氢铵溶液(0.5%,pH=3.5):甲醇(5∶4.8)为流动相;紫外检测器,检测波长为240 nm,流速1.0 mL/min。结果苯磺酰胺的线性关系良好(r=0.999 6),平均回收率为98.95(RSD=1.26%)。结果表明:该法能有效检测格列本脲的中间体,具有方法简便、灵敏、可靠、准确、重现性好、柱效高等优点,可用于格列本脲中间体苯磺酰胺的检测。 展开更多
关键词 格列本脲 苯磺酰胺 高效液相色谱法 中间体
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苯磺酰胺类抑制剂与CAIX的结合机制 被引量：1
15
作者 朱文友 张东华 +2 位作者 李丹丹 庄文昌 高美华 《化工设计通讯》 CAS 2022年第1期198-201,共4页
碳酸酐酶IX(CAIX)是碳酸酐酶的一种异构酶,作用于细胞增殖和肿瘤的形成过程中,并且和肿瘤的乏氧代谢密切相关。以苯磺酰胺为母体构建了30种抑制剂分子,使用AutoDock4.2将30种抑制剂分子对接到CAIX的活性中心。结果表明:抑制剂分子氨基上... 碳酸酐酶IX(CAIX)是碳酸酐酶的一种异构酶,作用于细胞增殖和肿瘤的形成过程中,并且和肿瘤的乏氧代谢密切相关。以苯磺酰胺为母体构建了30种抑制剂分子,使用AutoDock4.2将30种抑制剂分子对接到CAIX的活性中心。结果表明:抑制剂分子氨基上的H与THR198上的O形成氢键,活动中心的金属离子Zn^(2+)与小分子、HIS93、HIS91、HIS117形成配位键,使抑制剂分子能够稳定在CAIX的活动中心。5、6、7、30号抑制剂分子与CAIX的结合最稳定,结合能分别是-7.31、-9.19、-9.86、-7.29 kcal/mol。 展开更多
关键词 碳酸酐酶 苯磺酰胺 抑制剂 分子对接 异构酶
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新型2-甲氧羰基-5-芳甲亚胺基苯磺酰胺的合成及其生物活性 被引量：2
16
作者 王美怡 李正名 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期65-68,共4页
在微波或超声波辅助下,2-甲氧羰基-5-氨基苯磺酰胺与取代苯甲醛反应合成了8个新型2-甲氧羰基-5-芳甲亚胺基苯磺酰胺(3a～3h),其结构经1H NMR,MS及元素分析表征。生物活性测试结果表明,大部分3具有一定的杀菌活性,其中3b和3f在用量为500 ... 在微波或超声波辅助下,2-甲氧羰基-5-氨基苯磺酰胺与取代苯甲醛反应合成了8个新型2-甲氧羰基-5-芳甲亚胺基苯磺酰胺(3a～3h),其结构经1H NMR,MS及元素分析表征。生物活性测试结果表明,大部分3具有一定的杀菌活性,其中3b和3f在用量为500 mg·L-1时,对黄瓜菌核病的防治效果高于90%。 展开更多
关键词 SCHIFF碱 苯磺酰胺 合成 生物活性
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HPLC法测定二甲双胍格列吡嗪胶囊中格列吡嗪有关物质 被引量：2
17
作者 顾丽娟 《江苏医药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第17期2084-2085,共2页
格列吡嗪和盐酸二甲双胍是临床上最常用的降血糖药物，被列为国家基本药物甲类品种，本品为格列吡嗪和盐酸二甲双胍的复方制剂。4-[2-5（甲酰吡嗪-2-酰胺）乙基]苯磺酰胺为格列吡嗪的重要杂质[1.2]。然而本品作为复方制剂，简单套用这... 格列吡嗪和盐酸二甲双胍是临床上最常用的降血糖药物，被列为国家基本药物甲类品种，本品为格列吡嗪和盐酸二甲双胍的复方制剂。4-[2-5（甲酰吡嗪-2-酰胺）乙基]苯磺酰胺为格列吡嗪的重要杂质[1.2]。然而本品作为复方制剂，简单套用这些方法时由于处方中二甲双胍量较大，对测定有干扰。我科建立HPLC法测定二甲双胍格列吡嗪胶囊中格列吡嗪有关物质，结果报道如下。 展开更多
关键词 格列吡嗪胶囊 盐酸二甲双胍 HPLC法 测定 物质 国家基本药物 复方制剂 苯磺酰胺
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N-酰基磺酰胺的电化学迁移环化
18
作者 王涛 郭维斯 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2022年第7期2259-2260,共2页
二氮嗪类化合物具有多样的生物活性,如降血压、调节血糖等,已被广泛应用于临床研究.苯并噁噻嗪二氧化物作为二氮嗪的生物电子等排体,具有潜在的降血糖和杀菌作用.然而,该类化合物合成方法却鲜有报道.例如,Wertheim等用邻磺酰胺基重氮盐... 二氮嗪类化合物具有多样的生物活性,如降血压、调节血糖等,已被广泛应用于临床研究.苯并噁噻嗪二氧化物作为二氮嗪的生物电子等排体,具有潜在的降血糖和杀菌作用.然而,该类化合物合成方法却鲜有报道.例如,Wertheim等用邻磺酰胺基重氮盐在加热的条件下得到苯并噁噻嗪二氧化物;Irikura课题组[4]以邻羟基苯磺酰胺为原料在三氯氧磷的作用下合成了苯并噁噻嗪化合物;Iwakawa课题组[5]以硫代氨基甲酸酯与氯磺酰异氰酸酯为原料,在三氯化铝的作用下实现了苯并噁噻嗪二氧化物的合成. 展开更多
关键词 硫代氨基甲酸酯 化合物合成 苯磺酰胺 三氯化铝 三氯氧磷 磺酰胺基 噻嗪 重氮盐
原文传递
超高效除草剂氯砜隆的化学合成
19
作者 孙昌俊 陈再成 《河北化工》 1989年第3期17-19,共3页
一、前言氯砜隆〔2-氯-N-(4-甲氧基-6-甲基—1,3,5—三嗪-2-基-氨基甲酰基)苯磺酰胺〕是美国杜邦公司于1978年研制成功的一种磺酰脲类超高效除草抓。据有关资料介绍,它可以有效地防除大多数阔叶杂草和某些禾本科杂草。
关键词 超高效除草剂 磺酰脲类 苯磺酰胺 三嗪 除草效果 硝基氯苯 重氮化合物 磺酞脉类 异脉 酞基
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新型5-取代苯磺酰胺类化合物的合成及表征 被引量：1
20
作者 王美怡 曹刚 《化学试剂》 CAS 北大核心 2016年第11期1121-1124,共4页
以对硝基甲苯为起始原料,经磺化、氧化、重氮化等步骤合成了10个新型5-取代苯磺酰胺类化合物。经1HNMR、MS及元素分析确证了目标化合物的结构。
关键词 苯磺酰胺 5-取代 合成
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